性狀(zhuang):白色針(zhen)狀(zhuang)或板狀(zhuang)結晶或結晶性粉(fen)末。無臭,微帶酸味(wei)。
分子(zi)化(hua)學式為:C9H8O4
分子結構式為:CH3COOC6H4COOH
分(fen)子相對質量:180.16
CAS號:50-78-2
熔點:136-140℃
沸點(dian):321.4°Cat760mmHg
閃點:131.1°C
水(shui)溶性(xing):3.3g/L(20℃)
蒸汽壓:0.000124mmHg at25°C
溶(rong)解性(xing):微溶(rong)于(yu)(yu)水,溶(rong)于(yu)(yu)乙(yi)醇、乙(yi)醚(mi)、氯仿(fang),也(ye)溶(rong)于(yu)(yu)較強的堿性(xing)溶(rong)液,同(tong)時(shi)分解。
安全說明(ming):S26:萬一接(jie)觸眼睛,立即使(shi)用(yong)(yong)大量清(qing)水(shui)沖洗并(bing)送醫診治;S36/37/39:穿戴合(he)適的防護服、手套并(bing)使(shi)用(yong)(yong)防護眼鏡或(huo)者面罩。
危險品標志:Xn:有(you)害物質
危(wei)險類別碼:R22:吞咽有害(hai);R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮(pi)膚有刺激作用。
危險品(pin)運輸編號(hao):UN1851
InChI編(bian)碼:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
早在1853年(nian)(nian)夏爾(er)(er),弗雷德里(li)克(ke)·熱拉爾(er)(er)(Gerhardt)就用(yong)水楊(yang)酸(suan)與乙酸(suan)酐合(he)成了(le)乙酰(xian)水楊(yang)酸(suan),(乙酰(xian)化(hua)的水楊(yang)酸(suan))但沒能引起人們的重視。1897年(nian)(nian),德國化(hua)學(xue)家費利克(ke)斯·霍(huo)夫曼又(you)進行了(le)合(he)成,并為他(ta)父(fu)親治療風(feng)濕(shi)關節炎(yan),療效極(ji)好。在1897年(nian)(nian),德國拜耳第(di)一次合(he)成了(le)構(gou)成阿司(si)匹(pi)林(lin)的主要(yao)物質。
阿(a)司(si)匹林于1898年上市,發現它還具有抗血小(xiao)板(ban)凝聚的(de)作(zuo)用,于是重新引(yin)起(qi)了(le)人們極大的(de)興趣。將阿(a)司(si)匹林及其他水楊酸衍生物與聚乙烯醇、醋酸纖維素等含羥基聚合物進行熔融酯化,使(shi)其高(gao)分(fen)子化,所得產物的(de)抗炎性(xing)(xing)和解熱止痛性(xing)(xing)比游離的(de)阿(a)司(si)匹林更為長效。
至(zhi)1899年,拜耳以阿司匹林(Aspirin)為商標(biao),將(jiang)此藥品銷售(shou)至(zhi)全球。
到2015年(nian)為止,阿司(si)匹林已應(ying)用(yong)(yong)百年(nian),成為醫藥史上三大(da)經典(dian)藥物之一,至今它仍是世(shi)界上應(ying)用(yong)(yong)最廣泛的解熱、鎮痛和抗炎(yan)藥,也是作為比(bi)較(jiao)和評(ping)價其他藥物的標準制(zhi)(zhi)劑。在(zai)體內具有(you)抗血(xue)栓(shuan)的作用(yong)(yong),它能抑(yi)(yi)制(zhi)(zhi)血(xue)小板(ban)的釋(shi)放反應(ying),抑(yi)(yi)制(zhi)(zhi)血(xue)小板(ban)的聚(ju)集,這與TXA2生成的減(jian)少有(you)關。臨床(chuang)上用(yong)(yong)于預防心腦(nao)血(xue)管疾病的發作。
阿司匹林對血小(xiao)板的聚集有(you)抑制作用,因此阿司匹林腸溶(rong)片(pian)適(shi)應癥如(ru)下(xia):
1.降低急(ji)性心肌梗死疑似患者的發(fa)病風險
2.預防(fang)心(xin)肌(ji)梗死復發
3.中(zhong)風的二級預防
4.降低短暫性腦缺血發(fa)作(TIA)及其繼(ji)發(fa)腦卒中的(de)風險
5.降低(di)穩(wen)定性(xing)和不穩(wen)定性(xing)心絞(jiao)痛(tong)患(huan)者的(de)發病風(feng)險
6.動(dong)脈外科手術(shu)或介入(ru)手術(shu)后,如經皮冠(guan)脈腔內成形術(shu)(PTCA),冠(guan)狀動(dong)脈旁路術(shu)(CABG),頸動(dong)脈內膜剝離術(shu),動(dong)靜(jing)脈分流術(shu)
7.預防大手術后深靜脈血栓和(he)肺栓塞(sai)
8.降(jiang)低心血管危(wei)險(xian)(xian)因素者(冠心病(bing)家族史(shi)、糖尿病(bing)、血脂(zhi)異常、高血壓、肥胖(pang)、抽(chou)煙史(shi)、年齡大(da)于50歲者)心肌梗(geng)死發作的風險(xian)(xian)。
其他用途:
用途一:解熱鎮痛(tong)藥(yao),用于發熱、疼痛(tong)及類風(feng)濕關(guan)節(jie)炎(yan)等(deng)。
用(yong)途二:是(shi)應用(yong)最早,最廣和(he)最普通解(jie)熱(re)(re)鎮痛(tong)藥(yao)抗風(feng)(feng)濕(shi)藥(yao)。具有解(jie)熱(re)(re)、鎮痛(tong)、抗炎、抗風(feng)(feng)濕(shi)和(he)抗血小板聚集等多方面的藥(yao)理作用(yong),發揮(hui)藥(yao)效(xiao)迅速,藥(yao)效(xiao)肯定(ding),超劑量易于診斷和(he)處理,很(hen)少發生過敏反應。常用(yong)于感冒發熱(re)(re),頭痛(tong)、神經痛(tong)關(guan)節(jie)痛(tong)、肌(ji)肉痛(tong)、風(feng)(feng)濕(shi)熱(re)(re)、急性(xing)(xing)內(nei)濕(shi)性(xing)(xing)關(guan)節(jie)炎、類風(feng)(feng)濕(shi)性(xing)(xing)關(guan)節(jie)炎及牙痛(tong)等。是(shi)《國(guo)家(jia)基本(ben)藥(yao)物目(mu)錄》列入的品(pin)種。乙酰水楊酸也是(shi)其他(ta)藥(yao)物的中間(jian)體。
小兒口服量
研究發現,如果(guo)孩(hai)子(zi)在(zai)患病毒感染性疾病時(shi)服用了阿司匹林,得(de)瑞氏(shi)綜合征(一種嚴重的(de)(de)藥(yao)物(wu)不良反應(ying),死亡率高,詳見百(bai)度百(bai)科詞條)的(de)(de)可能性更高。所以(yi)不建議給孩(hai)子(zi)或任何不到19歲的(de)(de)孩(hai)子(zi)服用阿司匹林。要(yao)常備對乙酰氨基酚或布(bu)洛芬來緩解疼痛和發燒。
①解熱、鎮痛,每(mei)日按體表面(mian)積1.5g/平(ping)方(fang)米,分4~6次(ci)口(kou)服,或(huo)每(mei)次(ci)按體重5~10mg/kg,或(huo)每(mei)次(ci)每(mei)歲60mg,必(bi)要時(shi)4~6小時(shi)1次(ci)。
②抗風濕,每(mei)日按(an)體重80~100mg/kg,分3~4次服,如(ru)1~2周未(wei)獲療效(xiao),可根(gen)據(ju)血藥濃度調(diao)整用量。有些病例需增(zeng)至每(mei)日130mg/kg。
③小兒用(yong)于皮膚粘膜淋巴(ba)結(jie)綜合征(川崎(qi)病),開始每日按(an)體重(zhong)80~100mg/kg,分(fen)3~4次(ci)服(fu)(fu),熱退2~3天后改為每日30mg/kg,分(fen)2~4次(ci)服(fu)(fu),連服(fu)(fu)2月或更久(jiu),血小板增多(duo)、血液(ye)呈(cheng)高凝狀態期間,每日5~10mg/kg,1次(ci)頓服(fu)(fu)。
④預防(fang)血(xue)栓、動脈(mo)粥(zhou)樣硬化(hua)及心肌梗塞:0.3g/次,一日(ri)1次;預防(fang)暫時性腦(nao)缺血(xue),每次0.6g,一日(ri)2次。
⑤治療(liao)膽道蛔蟲:每(mei)次1g,一日2~3次,連(lian)服2~3日。
⑥治療(liao)(liao)X線(xian)照射或放療(liao)(liao)引起的腹瀉,每次(ci)服0.6~0.9g,一日4次(ci)。
⑦治(zhi)足(zu)癬,先用溫開水或(huo)1:5000高(gao)錳(meng)酸鉀溶液洗滌(di),然后該品粉末撒布患處,一(yi)般2~4次可愈。水楊酸類早(zao)晨給藥(yao)達峰時間(jian)長(chang),半(ban)衰期長(chang),晚間(jian)相反。合理給藥(yao)應早(zao)晨用量略增加。晚間(jian)加服(fu)一(yi)次。
成人口服量
①解熱、鎮痛,一次0.3~0.6g,一日3次,必要時(shi)每(mei)4小時(shi)1次。
②抗風濕(shi),一日3~5g(急(ji)性風濕(shi)熱可用到7~8g),分4次口服。
③抑(yi)制血小板聚(ju)集,尚無明(ming)確用量,多數(shu)主(zhu)張應用小劑量,如50~150mg,每24小時1次。
④治療(liao)膽道蛔蟲(chong)病,一(yi)(yi)次1g,一(yi)(yi)日(ri)2~3次,連用(yong)2~3日(ri);陣發性(xing)絞疼停止(zhi)24小時后停用(yong),然(ran)后進行驅蟲(chong)治療(liao)。
最佳用量
①在預防瓣膜性(xing)心臟病(bing)發(fa)生全身性(xing)動(dong)脈栓塞(sai)方面,單獨應用(yong)阿司匹林無(wu)效,但與雙嘧(mi)達(da)莫(mo)合用(yong),可(ke)加強小劑(ji)量雙嘧(mi)達(da)莫(mo)的效果(guo)。
②避免和糖皮質激素(su)合用;避免與香豆素(su)類(lei)抗凝藥、降血糖藥氨甲(jia)蝶呤、巴比妥類(lei)、苯胺類(lei)等合用。
③飯后(hou)服。美(mei)國胸科醫師學(xue)會(hui)抗栓和溶(rong)栓治(zhi)療學(xue)會(hui)(ACCP)的循證指(zhi)南指(zhi)出,使(shi)(shi)用阿司匹林預防(fang)心肌梗死、腦卒(zu)中(zhong)和血管(guan)性死亡,患者應根(gen)據病情,使(shi)(shi)用最(zui)佳劑(ji)量。
大量(liang)的臨床試驗顯示,對大部分(fen)病人來說,包括慢性(xing)穩定性(xing)或不穩定心絞痛患者,阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)75mg/日(ri)可有(you)效(xiao)降(jiang)低(di)發生急性(xing)心肌(ji)梗(geng)死(si)(si)和死(si)(si)亡的危險。這(zhe)一劑(ji)(ji)量(liang)也可降(jiang)低(di)一過(guo)性(xing)腦(nao)(nao)缺血發作(zuo)(zuo)(zuo)患者腦(nao)(nao)卒(zu)中(zhong)和死(si)(si)亡的發生率。歐(ou)洲一項腦(nao)(nao)卒(zu)中(zhong)預防研究(jiu)顯示,既往(wang)有(you)一過(guo)性(xing)腦(nao)(nao)缺血發作(zuo)(zuo)(zuo)和腦(nao)(nao)卒(zu)中(zhong)病史的患者使(shi)用(yong)阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)25mg,每日(ri)2次,即(ji)50mg/日(ri)可降(jiang)低(di)腦(nao)(nao)卒(zu)中(zhong)或死(si)(si)亡的危險。臨床實(shi)踐證明,患者即(ji)使(shi)服(fu)(fu)用(yong)比表中(zhong)劑(ji)(ji)量(liang)更高的阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin),療(liao)效(xiao)不會進一步增(zeng)加,但(dan)副作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)的發生卻大大增(zeng)加。因此在(zai)治療(liao)各種血栓(shuan)性(xing)疾病中(zhong),患者應該使(shi)用(yong)最(zui)小的有(you)效(xiao)劑(ji)(ji)量(liang),亦即(ji)長期應用(yong)50~160mg/日(ri),以達到最(zui)大療(liao)效(xiao),而毒副作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)則減至(zhi)最(zui)小,這(zhe)才是患者服(fu)(fu)用(yong)阿(a)司匹(pi)林(lin)(lin)的最(zui)佳劑(ji)(ji)量(liang)。
注意事項
注意(yi):應與食(shi)物(wu)同服或用(yong)水(shui)沖服,以減(jian)少對胃(wei)腸的刺激。
阿司匹林(lin)和酒(jiu)不能同時吃。酒(jiu)的主要成(cheng)分酒(jiu)精在(zai)(zai)肝(gan)臟乙醇脫氫酶(mei)(mei)作(zuo)用下變成(cheng)乙醛(quan)(quan)(quan),再在(zai)(zai)乙醛(quan)(quan)(quan)脫氫酶(mei)(mei)作(zuo)用下變成(cheng)乙酸,進而生成(cheng)二氧(yang)化(hua)碳和水。阿司匹林(lin)會降(jiang)低乙醛(quan)(quan)(quan)脫氫酶(mei)(mei)活性(xing),阻止乙醛(quan)(quan)(quan)氧(yang)化(hua)為乙酸,導致體(ti)內乙醛(quan)(quan)(quan)堆積,使全身疼痛(tong)癥狀加重(zhong),并導致肝(gan)損傷。
阿(a)司匹(pi)林(lin)是(shi)一種歷史悠(you)久(jiu)的解熱鎮痛(tong)(tong)藥。由于口服后(hou)易吸收,在(zai)全身組織分布(bu)廣(guang)(guang),作用(yong)(yong)強,阿(a)司匹(pi)林(lin)在(zai)臨床上被廣(guang)(guang)泛(fan)用(yong)(yong)于發熱、頭痛(tong)(tong)、神經(jing)痛(tong)(tong)、肌(ji)肉痛(tong)(tong)、風濕熱、急性風濕性關節炎(yan)等的治療。隨著阿(a)司匹(pi)林(lin)的廣(guang)(guang)泛(fan)應用(yong)(yong),其(qi)不良反應也逐漸增多(duo),因(yin)此(ci),在(zai)使用(yong)(yong)阿(a)司匹(pi)林(lin)治療各種疾病的時,要嚴(yan)密監視其(qi)不良反應。
1 胃腸道癥狀
胃腸道癥(zheng)狀是(shi)阿司匹林最常見(jian)的不良反應,較常見(jian)的癥(zheng)狀有惡心(xin)、嘔吐、上腹部不適或疼痛等。
口(kou)服阿司(si)匹林(lin)可直(zhi)接剌激胃黏膜(mo)引起(qi)上腹(fu)不(bu)適及惡心嘔吐。長(chang)期使用易致胃黏膜(mo)損傷,引起(qi)胃潰瘍及胃出血(xue)。長(chang)期使用應(ying)經常監測血(xue)像、大便(bian)潛血(xue)試驗(yan)及必要的胃鏡檢(jian)査。
應用(yong)(yong)阿(a)司(si)匹林時最好(hao)飯后服用(yong)(yong)或(huo)(huo)與(yu)抗(kang)(kang)酸(suan)藥(yao)(yao)同服,潰(kui)瘍病患者應慎用(yong)(yong)或(huo)(huo)不用(yong)(yong)。增強胃黏膜(mo)屏障功(gong)能的(de)藥(yao)(yao)物,如米索前列醇等,對阿(a)司(si)匹林等非甾體抗(kang)(kang)炎(yan)藥(yao)(yao)引起的(de)消化(hua)性(xing)潰(kui)瘍有特效。
2 過敏反應
特異性體質者(zhe)服(fu)用阿(a)司匹林(lin)(lin)后(hou)可引起皮疹、血(xue)管神經性水腫(zhong)及哮(xiao)(xiao)喘(chuan)等過敏反應,多見(jian)于中年人(ren)或鼻炎、鼻息肉患者(zhe)。系阿(a)司匹林(lin)(lin)抑制前列腺(xian)素(su)的生成所致,也與(yu)其影(ying)響免疫(yi)系統有(you)關。哮(xiao)(xiao)喘(chuan)大多嚴重而持久(jiu),一(yi)般(ban)用平喘(chuan)藥多無效,只有(you)激素(su)效果較好(hao)。還可出(chu)現(xian)典(dian)型(xing)的阿(a)司匹林(lin)(lin)三聯癥(阿(a)司匹林(lin)(lin)不耐受、哮(xiao)(xiao)喘(chuan)與(yu)鼻息肉)。
3 中樞神(shen)經系(xi)統(tong)
神經癥(zheng)狀(zhuang)一般在服用量大(da)時出(chu)現(xian),出(chu)現(xian)所謂水楊酸反應,癥(zheng)狀(zhuang)為頭痛、眩暈、耳鳴、視(shi)聽力減(jian)退,用藥量過大(da)時,可(ke)出(chu)現(xian)精神錯亂、驚厥甚(shen)至昏迷等,停藥后2~3天癥(zheng)狀(zhuang)可(ke)完全恢復(fu)。大(da)劑量時還可(ke)引起中樞性的惡(e)心和嘔吐。
4 肝損害
阿司匹林(lin)引起肝(gan)損(sun)傷通(tong)常發(fa)生于大劑量應(ying)用時。這種損(sun)害(hai)不是(shi)急性的(de)作(zuo)用,其特點是(shi)發(fa)生在(zai)治療后的(de)幾(ji)個月,通(tong)常無癥狀,有些患者出(chu)現(xian)腹(fu)部的(de)右上方不適和觸(chu)痛。血清肝(gan)細胞酶的(de)水平(ping)升(sheng)高(gao),但明顯的(de)黃疸并不常見。這種損(sun)害(hai)在(zai)停用阿司匹林(lin)后是(shi)可(ke)逆的(de),停藥(yao)后血清轉氨酶多(duo)在(zai)1個月內恢復正常,全身型類(lei)風濕(shi)病(bing)兒(er)童(tong)較其他兩(liang)型風濕(shi)病(bing)易出(chu)現(xian)肝(gan)損(sun)害(hai)。
阿司(si)匹林引起肝損害(hai)后(hou),臨床處理方法是停藥,給予氨基酸(suan)補液、VitC及肌苷等藥物(wu),口服強(qiang)的松,癥狀一般在1周后(hou)消失。
5 腎損害
長(chang)期(qi)使用阿司匹林(lin)可(ke)發生間質性腎(shen)炎、腎(shen)乳頭壞死、腎(shen)功能減退。長(chang)期(qi)大(da)量服用該品可(ke)致(zhi)氧化(hua)磷酸化(hua)解耦(ou)聯,鉀從腎(shen)小(xiao)管細胞(bao)外逸,導致(zhi)缺鉀、尿(niao)(niao)中(zhong)(zhong)尿(niao)(niao)酸排出過高,較大(da)損害是下段尿(niao)(niao)中(zhong)(zhong)可(ke)出現蛋白(bai)、細胞(bao)、管型等。有人認為(wei),部分腎(shen)盂癌(ai)是濫(lan)用阿司匹林(lin)等止痛藥的繼發性并發癥。
6 對血(xue)液的影響
阿(a)司匹林通(tong)常不改變白細胞(bao)和血(xue)小板的(de)數量(liang)及(ji)血(xue)細胞(bao)比容、血(xue)紅蛋白的(de)含量(liang)。但長(chang)期應用阿(a)司匹林可導致缺(que)鐵性貧血(xue)。
7 心臟毒性
治療劑量的(de)阿司(si)匹林(lin)對心(xin)血管(guan)沒(mei)有(you)重要的(de)直(zhi)接(jie)作(zuo)用(yong)。大(da)劑量可(ke)直(zhi)接(jie)作(zuo)用(yong)于血管(guan)平滑肌,而(er)導致外周血管(guan)擴張(zhang)。中(zhong)(zhong)毒劑量可(ke)通過直(zhi)接(jie)和中(zhong)(zhong)樞性血管(guan)運動(dong)麻痹作(zuo)用(yong)而(er)抑制循環功能。
8 瑞氏綜合征
阿司匹林應(ying)用(yong)于(yu)兒童流(liu)感(gan)或水痘治療時可(ke)能引起瑞氏綜合(he)征(zheng)。瑞氏綜合(he)征(zheng)是一種急性腦病(bing)(bing)和(he)肝臟(zang)脂肪浸潤綜合(he)征(zheng),常(chang)常(chang)發(fa)生于(yu)某些(xie)急性病(bing)(bing)毒性傳染病(bing)(bing)以后。病(bing)(bing)因(yin)(yin)尚(shang)不明確,但普(pu)遍認(ren)為與下列因(yin)(yin)素有關:如病(bing)(bing)毒(流(liu)感(gan)病(bing)(bing)毒和(he)水痘病(bing)(bing)毒)、水楊酸鹽、外源性病(bing)(bing)毒如(黃曲霉素)、內在代謝缺陷等(deng),各因(yin)(yin)素可(ke)相(xiang)伴存在或各因(yin)(yin)素間相(xiang)互影響而(er)造成。臨床(chuang)上病(bing)(bing)毒性感(gan)冒時不主張使用(yong)阿司匹林。
9 交(jiao)叉過(guo)敏反應(ying)
對(dui)(dui)該品過敏時也可能(neng)對(dui)(dui)另(ling)一(yi)(yi)種水(shui)楊酸類藥過敏。但(dan)是(shi)對(dui)(dui)該品過敏者不一(yi)(yi)定(ding)對(dui)(dui)非乙酰化的水(shui)楊酸類藥過敏。
基本功效
鎮痛解熱
阿司(si)匹林通過血管(guan)擴張短(duan)期內可以起到緩解(jie)頭(tou)痛(tong)(tong)(tong)的(de)(de)效果,該(gai)(gai)藥(yao)對鈍痛(tong)(tong)(tong)的(de)(de)作(zuo)用優于(yu)對銳(rui)痛(tong)(tong)(tong)的(de)(de)作(zuo)用。故(gu)該(gai)(gai)藥(yao)可緩解(jie)輕度或中度的(de)(de)鈍疼痛(tong)(tong)(tong),如頭(tou)痛(tong)(tong)(tong)、牙(ya)痛(tong)(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)(tong)及月(yue)經痛(tong)(tong)(tong);同(tong)時可以使被細(xi)菌致熱原升高的(de)(de)下丘(qiu)腦體溫調(diao)節中樞調(diao)定點恢(hui)復(fu)(降至)正常水平(ping),故(gu)也用于(yu)感(gan)冒(mao)、流感(gan)等退熱。該(gai)(gai)品僅能緩解(jie)癥(zheng)狀,不能治(zhi)療(liao)(liao)引起疼痛(tong)(tong)(tong)、發熱的(de)(de)病因,故(gu)需同(tong)時應用其他藥(yao)物(wu)參與治(zhi)療(liao)(liao)。
消炎抗風濕
阿司匹林為治療風(feng)濕(shi)熱(re)的首選藥(yao)物(wu),用藥(yao)后可解熱(re)、減輕炎癥,使關節癥狀好轉,血沉下降,但(dan)不(bu)能(neng)去除風(feng)濕(shi)的基(ji)本病理改(gai)變(bian),也不(bu)能(neng)預防(fang)心臟損害及(ji)其(qi)他合并癥。如(ru)已有明顯心肌炎,一般都(dou)主張先用腎(shen)上腺皮質激素(su),在風(feng)濕(shi)癥狀控制之后、停用激素(su)之前,加用該品(pin)治療,以(yi)減少停用激素(su)后引起(qi)的反跳現象。
治療關節炎
除風濕(shi)性(xing)關(guan)節炎(yan)外,該品也用(yong)于(yu)治(zhi)療(liao)類風濕(shi)性(xing)關(guan)節炎(yan),可改善癥(zheng)(zheng)狀,為進一(yi)步治(zhi)療(liao)創造條(tiao)件。此外,該品用(yong)于(yu)骨關(guan)節炎(yan)、強直性(xing)脊椎炎(yan)、幼年型關(guan)節炎(yan)以及其(qi)他非風濕(shi)性(xing)炎(yan)癥(zheng)(zheng)的骨骼肌肉疼痛,也能緩解(jie)癥(zheng)(zheng)狀。
抗血栓
該(gai)品對(dui)血(xue)小板(ban)聚集有抑(yi)制(zhi)作(zuo)用(yong)(yong),阻(zu)止血(xue)栓形成,臨床(chuang)可(ke)用(yong)(yong)于預防(fang)暫時性腦缺血(xue)發作(zuo)(TIA)、心肌梗塞(sai)、心房顫動、人工心臟瓣膜(mo)、動靜(jing)脈瘺或其他手(shou)術后的血(xue)栓形成。也(ye)可(ke)用(yong)(yong)于治療(liao)不穩定型(xing)心絞痛。
抑制血小板凝集
高海拔(ba)登(deng)山時使用阿(a)司(si)匹林,它能抑制(zhi)血小板的釋放反(fan)應,抑制(zhi)血小板的聚集。
其他功效
減(jian)輕皮膚粘膜淋(lin)巴結綜合癥(zheng)(川崎(qi)病)
患川崎病的患兒(er)應(ying)用阿斯匹林,目的是減少炎癥反(fan)應(ying)和預防血管內血栓的形(xing)成。
抵抗癌癥
2014年(nian)(nian)8月6日,英國科學(xue)家對所有(you)可(ke)用的(de)證據(ju)進行評估分析后得出結論說,每天服(fu)用阿司匹林能(neng)減少患上或死于胃癌、腸癌等的(de)幾率。如果英國50歲以上人群在十年(nian)(nian)時間里,堅持每天服(fu)用阿司匹林的(de)話,在20年(nian)(nian)里或許能(neng)讓(rang)約12.2萬人免受(shou)癌癥之苦。
但是(shi)科學家同時警告(gao)說,阿司匹(pi)林會導(dao)致人(ren)體內出血(xue),所(suo)以在(zai)長期服用阿司匹(pi)林之前,必須征(zheng)求(qiu)醫生的意見。在(zai)醫學界,是(shi)否能長期服用阿司匹(pi)林一(yi)直是(shi)一(yi)個爭(zheng)議激烈(lie)的問題(ti)。
瑪(ma)麗(li)皇后學院的(de)(de)科學家(jia)發現,阿(a)司匹林減(jian)少了30%到40%的(de)(de)腸癌(ai)、胃癌(ai)和食道癌(ai)病人死亡率。
在減少乳腺癌(ai)(ai)、前(qian)列腺癌(ai)(ai)和肺癌(ai)(ai)的死(si)亡率方面,阿(a)司匹林也起了(le)作用,但效果不(bu)那么明顯。
研究還發現,至少得(de)堅持服用阿司匹林(lin)5年以上,才能看(kan)到積極的影響(xiang)。
長期服用阿司(si)匹林的(de)最(zui)大副作用包括胃出(chu)(chu)血(xue)和腦(nao)部出(chu)(chu)血(xue),而年紀越(yue)大,內出(chu)(chu)血(xue)的(de)可能性(xing)就越(yue)大。進(jin)行這(zhe)項調查研究的(de)科學家(jia)(jia)把內出(chu)(chu)血(xue)等副作用考慮進(jin)去后,建議把長期服用阿司(si)匹林的(de)時間定為十年,但科學家(jia)(jia)同時警(jing)告說,服用之前(qian)須征得醫(yi)生的(de)同意。
預防消化道腫瘤
長期規律(lv)的使用(yong)阿司匹(pi)林可以(yi)大大降低胃(wei)腸道(dao)腫瘤的發生率。
荷(he)蘭一項新研究顯(xian)示,服用小劑量(liang)阿(a)司匹林可能有助部分結腸癌患者改善生存預期。
荷蘭萊頓大學(xue)(xue)醫(yi)學(xue)(xue)中(zhong)心研究人員對2002年(nian)至2008年(nian)間接受手術的999名(ming)結腸(chang)癌(ai)患者(zhe)進行分析,發現其中(zhong)服用(yong)阿司(si)匹(pi)林的182名(ming)患者(zhe)死(si)亡率為37.9%,而未服用(yong)阿司(si)匹(pi)林的817名(ming)患者(zhe)死(si)亡率為48.5%。這一數據顯示,阿司(si)匹(pi)林對結腸(chang)癌(ai)患者(zhe)有益。
進一步的(de)(de)(de)(de)分析表明(ming),如果結腸癌患者癌組織中(zhong)存在一種叫做(zuo)HLA-I的(de)(de)(de)(de)特殊抗原,那(nei)么阿司匹林(lin)的(de)(de)(de)(de)輔(fu)助治療“最有效”。反(fan)之,則可能沒有效果。因此(ci),對(dui)診(zhen)斷為結腸癌且腫瘤表達HLA-I抗原的(de)(de)(de)(de)患者而言(yan),使用阿司匹林(lin)可改善(shan)他們的(de)(de)(de)(de)預(yu)期壽命。
這一(yi)研究結果刊登在新一(yi)期《美(mei)國醫學會雜志(zhi)·內(nei)科學卷》(JAMA Internal Medicine)上(shang)。
在該雜志配(pei)發(fa)的(de)評論文章中,美國哥倫(lun)比(bi)亞大(da)學(xue)的(de)艾爾弗(fu)雷(lei)德·諾伊格(ge)特博士指出,新診斷出的(de)結(jie)腸(chang)癌患者或其家人經(jing)常(chang)(chang)詢問,除正常(chang)(chang)的(de)醫療方案外(wai),患者還應做(zuo)(zuo)些什么(me)。他此前從未(wei)推(tui)薦過阿司匹林,但準備(bei)這么(me)做(zuo)(zuo)。
阿司匹林經水(shui)(shui)楊酸(suan)乙(yi)酰化而得(de):在反(fan)應(ying)(ying)罐中加(jia)乙(yi)酐(加(jia)料量(liang)(liang)為水(shui)(shui)楊酸(suan)總量(liang)(liang)的(de)0.7889倍(bei)),再(zai)加(jia)入三分之二量(liang)(liang)的(de)水(shui)(shui)楊酸(suan),攪拌升溫(wen),在81~82℃反(fan)應(ying)(ying)40~60min。降溫(wen)至81~82℃保溫(wen)反(fan)應(ying)(ying)2h。檢查游離水(shui)(shui)楊酸(suan)合格后(hou),降溫(wen)至13℃,析(xi)出結晶,甩(shuai)濾,水(shui)(shui)洗甩(shuai)干(gan),于65~70℃氣流(liu)干(gan)燥,得(de)乙(yi)酰水(shui)(shui)楊酸(suan)。
阿司匹林治療(liao)監測(ce)的主要(yao)實驗室(shi)方法有(you):血(xue)小板(ban)聚(ju)集檢測(ce)、血(xue)小板(ban)指數、尿液11-脫(tuo)氫-TXB2檢測(ce)、流(liu)式細胞術等。
藥物效應動力學
阿司(si)匹(pi)林是最早(zao)被應用于抗(kang)栓治療的(de)(de)抗(kang)血小板藥物,已經(jing)被確立為治療急性心肌梗(geng)死(AMI),不(bu)穩定心絞痛及心肌梗(geng)死(MI)二(er)期預(yu)防(fang)的(de)(de)經(jing)典用藥。作用原理是阿司(si)匹(pi)林通過與(yu)環(huan)氧化(hua)酶(cyclooxygenase,COX)中的(de)(de)COX-1活性部位多(duo)肽鏈530位絲氨酸(suan)殘基(ji)的(de)(de)羥基(ji)發(fa)生不(bu)可(ke)逆的(de)(de)乙酰化(hua),導致(zhi)COX失活,繼而(er)阻斷了AA轉化(hua)為血栓烷A2(TXA2)的(de)(de)途徑(jing),抑制PLT聚集(ji)。
COXs是AA生(sheng)成TXA2和(he)(he)前列腺素I2(PGI2)過(guo)程中的(de)(de)關鍵限速酶,在人(ren)體(ti)內有(you)COX-1和(he)(he)COX-2兩種形式(shi),COX-1是PLT固(gu)有(you)的(de)(de)。臨床研究表明,對(dui)各種缺血(xue)(xue)(xue)性(xing)心腦血(xue)(xue)(xue)管(guan)疾病患者以(yi)及其他高危人(ren)群(qun)短期或長期阿司匹(pi)林(lin)治療(liao)對(dui)預防在隨后可能發生(sheng)的(de)(de)心肌梗死、腦卒中、血(xue)(xue)(xue)管(guan)性(xing)死亡方面有(you)明確(que)的(de)(de)益處(chu),但在最佳劑量和(he)(he)阿司匹(pi)林(lin)抵(di)抗(kang)問題上仍存(cun)爭議。隨著對(dui)抗(kang)血(xue)(xue)(xue)小板(ban)聚集藥物研究的(de)(de)不斷深入(ru),臨床面臨的(de)(de)主要問題是確(que)定抗(kang)血(xue)(xue)(xue)小板(ban)聚集藥物的(de)(de)療(liao)效和(he)(he)副作(zuo)用(yong)的(de)(de)實驗室監測指標。
①鎮(zhen)痛(tong)作用:主要是通過抑(yi)制(zhi)前列腺素及其他(ta)能(neng)(neng)使痛(tong)覺對(dui)機械(xie)性(xing)或化學(xue)性(xing)刺(ci)激敏感(gan)的(de)(de)物(wu)質(如(ru)緩(huan)激肽、組(zu)胺)的(de)(de)合成(cheng),屬于(yu)外周(zhou)性(xing)鎮(zhen)痛(tong)藥。但不能(neng)(neng)排除中樞鎮(zhen)痛(tong)(可能(neng)(neng)作用于(yu)下視(shi)丘(qiu))的(de)(de)可能(neng)(neng)性(xing);
②消(xiao)炎(yan)(yan)作(zuo)(zuo)用(yong);確切的機制(zhi)尚不(bu)清(qing)楚,可能(neng)由于(yu)該品作(zuo)(zuo)用(yong)于(yu)炎(yan)(yan)癥組(zu)織,通過抑(yi)制(zhi)前列腺素或其他能(neng)引起炎(yan)(yan)性(xing)反應的物(wu)質(如組(zu)胺)的合成而(er)起消(xiao)炎(yan)(yan)作(zuo)(zuo)用(yong),抑(yi)制(zhi)溶酶(mei)(mei)體(ti)酶(mei)(mei)的釋放及(ji)白細胞活(huo)力等也可能(neng)與其有(you)關;
③解熱作用(yong):可(ke)能通過作用(yong)于下視(shi)(shi)丘體(ti)溫調節中樞引起外(wai)周血管擴(kuo)張(zhang),皮膚血流增(zeng)加、出汗、使散熱增(zeng)加而起解熱作用(yong),此(ci)種中樞性作用(yong)可(ke)能與前列(lie)腺素在下視(shi)(shi)丘的合成受到抑制有關;
④抗(kang)風濕(shi)作(zuo)(zuo)用(yong):該品(pin)抗(kang)風濕(shi)的機制(zhi),除解熱(re)、鎮痛作(zuo)(zuo)用(yong)外,主要在于消炎作(zuo)(zuo)用(yong);
⑤對血(xue)(xue)小(xiao)板聚集的(de)抑制作用(yong)(yong):是通過抑制血(xue)(xue)小(xiao)板的(de)前列腺(xian)素環(huan)氧酶(prostaglandin cyclooxygenase)、從而(er)防止血(xue)(xue)栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的(de)生成而(er)起(qi)作用(yong)(yong)(TXA2可促使(shi)血(xue)(xue)小(xiao)板聚集)。此作用(yong)(yong)為(wei)不可逆性。
藥物代謝動力學
口服(fu)(fu)后吸收(shou)(shou)(shou)迅速(su)(su)、完全(quan)。在(zai)(zai)胃內已(yi)(yi)開始(shi)吸收(shou)(shou)(shou),在(zai)(zai)小(xiao)(xiao)腸(chang)上(shang)部可(ke)(ke)吸收(shou)(shou)(shou)大(da)(da)(da)(da)部分。吸收(shou)(shou)(shou)率與溶(rong)解度、胃腸(chang)道pH有(you)關。食物可(ke)(ke)降低(di)吸收(shou)(shou)(shou)速(su)(su)率,但不(bu)影響(xiang)吸收(shou)(shou)(shou)量(liang)(liang)。腸(chang)溶(rong)片劑(ji)(ji)吸收(shou)(shou)(shou)慢(man)。該(gai)(gai)品(pin)(pin)與碳(tan)酸(suan)(suan)(suan)氫(qing)鈉同服(fu)(fu)吸收(shou)(shou)(shou)較快(kuai)。吸收(shou)(shou)(shou)后分布于各組織(zhi),也(ye)能滲入(ru)關節腔、腦脊液(ye)中(zhong)。阿司匹林(lin)的(de)(de)(de)蛋(dan)白結(jie)合(he)(he)率低(di),但水(shui)(shui)(shui)解后的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)蛋(dan)白結(jie)合(he)(he)率為(wei)(wei)65~90%。血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度高時(shi)(shi)(shi)結(jie)合(he)(he)率相應地降低(di)。腎功能不(bu)良及妊娠時(shi)(shi)(shi)給合(he)(he)率也(ye)低(di)。半(ban)衰(shuai)期(qi)(qi)為(wei)(wei)15~20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi);水(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)的(de)(de)(de)半(ban)衰(shuai)期(qi)(qi)長(chang)(chang)短(duan)取(qu)決(jue)于劑(ji)(ji)量(liang)(liang)的(de)(de)(de)大(da)(da)(da)(da)小(xiao)(xiao)和尿pH,一次服(fu)(fu)小(xiao)(xiao)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)約為(wei)(wei)2~3小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi);大(da)(da)(da)(da)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)時(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)達(da)20小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)以(yi)上(shang),反復用(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)時(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)達(da)5~18小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。一次口服(fu)(fu)阿司匹林(lin)0.65g后,在(zai)(zai)乳汁中(zhong)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan)半(ban)衰(shuai)期(qi)(qi)為(wei)(wei)3.8~12.5小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。該(gai)(gai)品(pin)(pin)在(zai)(zai)胃腸(chang)道、肝及血液(ye)內大(da)(da)(da)(da)部分很快(kuai)水(shui)(shui)(shui)解為(wei)(wei)水(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)鹽(yan),然后在(zai)(zai)肝臟(zang)代(dai)謝(xie)。代(dai)謝(xie)物主(zhu)要為(wei)(wei)水(shui)(shui)(shui)楊(yang)尿酸(suan)(suan)(suan)(salicyluric acid)及葡糖醛酸(suan)(suan)(suan)結(jie)合(he)(he)物,小(xiao)(xiao)部分氧(yang)化為(wei)(wei)龍膽酸(suan)(suan)(suan)(gentisic acid)。一次服(fu)(fu)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)后1~2小(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)達(da)血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)峰值。鎮痛、解熱時(shi)(shi)(shi)血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度為(wei)(wei)25~50μg/ml;抗內濕(shi)(shi)、消炎時(shi)(shi)(shi)為(wei)(wei)150~300μg/ml。血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度達(da)穩定(ding)狀態所需的(de)(de)(de)時(shi)(shi)(shi)間(jian)隨(sui)每日劑(ji)(ji)量(liang)(liang)及血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度的(de)(de)(de)增(zeng)(zeng)加而(er)增(zeng)(zeng)加,在(zai)(zai)大(da)(da)(da)(da)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)用(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)(如抗風濕(shi)(shi))時(shi)(shi)(shi)可(ke)(ke)長(chang)(chang)達(da)7天。長(chang)(chang)期(qi)(qi)大(da)(da)(da)(da)劑(ji)(ji)量(liang)(liang)用(yong)藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)的(de)(de)(de)患者,因藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)物主(zhu)要代(dai)謝(xie)途經(jing)(jing)(jing)已(yi)(yi)經(jing)(jing)(jing)飽和,劑(ji)(ji)量(liang)(liang)微增(zeng)(zeng)即可(ke)(ke)導致血藥(yao)(yao)(yao)(yao)(yao)濃(nong)度較大(da)(da)(da)(da)的(de)(de)(de)改變(bian)。該(gai)(gai)品(pin)(pin)大(da)(da)(da)(da)部分以(yi)結(jie)合(he)(he)的(de)(de)(de)代(dai)謝(xie)物、小(xiao)(xiao)部分以(yi)游離(li)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)從(cong)腎臟(zang)排泄。服(fu)(fu)用(yong)量(liang)(liang)較大(da)(da)(da)(da)時(shi)(shi)(shi),未(wei)經(jing)(jing)(jing)代(dai)謝(xie)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)的(de)(de)(de)排泄量(liang)(liang)增(zeng)(zeng)多(duo)。個體(ti)間(jian)可(ke)(ke)有(you)很大(da)(da)(da)(da)的(de)(de)(de)差(cha)別。尿的(de)(de)(de)pH對排泄速(su)(su)度有(you)影響(xiang),在(zai)(zai)堿性(xing)尿中(zhong)排泄速(su)(su)度加快(kuai),而(er)且游離(li)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)量(liang)(liang)增(zeng)(zeng)多(duo),在(zai)(zai)酸(suan)(suan)(suan)性(xing)尿中(zhong)則相反。
該品可(ke)在乳汁中(zhong)排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時(shi)后乳汁中(zhong)藥(yao)物濃度可(ke)達(da)173~483μg/ml,故長期大劑量用藥(yao)時(shi)嬰(ying)兒有可(ke)能產(chan)生不(bu)良反應。
復(fu)方阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)為一復(fu)方解熱鎮(zhen)痛藥(yao)(yao),其(qi)中(zhong)阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)和非那西丁均具有解熱鎮(zhen)痛作(zuo)(zuo)用(yong)。阿(a)(a)斯匹(pi)林(lin)能抑制(zhi)(zhi)下丘腦前(qian)列腺素的(de)(de)合成和釋放,恢復(fu)體溫調節中(zhong)樞(shu)感受神經(jing)元的(de)(de)正(zheng)常(chang)反(fan)應性(xing)而起(qi)退熱鎮(zhen)痛作(zuo)(zuo)用(yong);阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)還通過(guo)抑制(zhi)(zhi)外(wai)周(zhou)前(qian)列腺素等的(de)(de)合成起(qi)鎮(zhen)痛、抗(kang)炎和抗(kang)風濕作(zuo)(zuo)用(yong),阿(a)(a)司(si)匹(pi)林(lin)還有抑制(zhi)(zhi)血小板(ban)聚集作(zuo)(zuo)用(yong)。咖(ka)啡(fei)因為中(zhong)樞(shu)神經(jing)興奮藥(yao)(yao),能興奮大(da)腦皮層,提高對外(wai)界的(de)(de)感應性(xing),并有收縮腦血管,加(jia)強前(qian)兩(liang)藥(yao)(yao)緩解頭痛的(de)(de)效(xiao)果。急性(xing)毒性(xing)試驗結果:大(da)鼠(shu)經(jing)口LD50為1500mg/kg;小鼠(shu)經(jing)口LD50為1100mg/kg。
動(dong)物試驗在(zai)前3個(ge)月應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)該(gai)品(pin)可(ke)致畸(ji)胎(tai),如脊(ji)椎裂(lie)、頭顱裂(lie)、面部裂(lie)、腿(tui)部畸(ji)形(xing),以及中樞神經(jing)系統、內臟(zang)和(he)骨骼(ge)的(de)發育不全(quan)。在(zai)人(ren)類也有報(bao)道應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)該(gai)品(pin)后發生(sheng)胎(tai)兒(er)缺陷者。此外(wai)在(zai)妊(ren)娠(shen)后期(qi)3個(ge)月長期(qi)大量應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)該(gai)品(pin)可(ke)使(shi)妊(ren)娠(shen)期(qi)延長,有增(zeng)加(jia)過期(qi)產(chan)綜合(he)征及產(chan)前出血(xue)的(de)危險(xian)。在(zai)妊(ren)娠(shen)最(zui)后2周應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong),可(ke)增(zeng)加(jia)胎(tai)兒(er)出血(xue)或(huo)新(xin)生(sheng)兒(er)出血(xue)的(de)危險(xian)。在(zai)妊(ren)娠(shen)晚(wan)期(qi)長期(qi)用(yong)(yong)(yong)藥也有可(ke)能使(shi)胎(tai)兒(er)動(dong)脈(mo)導(dao)管收縮或(huo)早期(qi)閉鎖,導(dao)致新(xin)生(sheng)兒(er)持續性肺動(dong)脈(mo)高壓及心力衰(shuai)竭。曾有在(zai)妊(ren)娠(shen)晚(wan)期(qi)過量應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)或(huo)濫用(yong)(yong)(yong)增(zeng)加(jia)死胎(tai)或(huo)新(xin)生(sheng)兒(er)死亡的(de)發生(sheng)率(可(ke)能由于動(dong)脈(mo)導(dao)管閉鎖、產(chan)前出血(xue)或(huo)體重過低)的(de)報(bao)道,但是(shi)應(ying)(ying)用(yong)(yong)(yong)一(yi)般(ban)治療劑量尚未發現上述副作(zuo)用(yong)(yong)(yong)。
12歲(sui)以(yi)下(xia)兒童可能引(yin)起瑞(rui)夷綜合(he)癥(Reye's syndrome)高尿酸血(xue)癥,長(chang)期(qi)使用可引(yin)起肝損害。妊娠期(qi)婦女(nv)避免使用。飲(yin)酒者服用治(zhi)療量阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin),會引(yin)起自(zi)發性(xing)前房出血(xue),所以(yi)創傷性(xing)前房出血(xue)患者不宜用阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)。剖腹產(chan)或流產(chan)患者禁用阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin);阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)使6-磷酸葡萄(tao)糖脫氫酶缺陷的(de)溶(rong)血(xue)性(xing)貧血(xue)患者的(de)溶(rong)血(xue)惡化;新生(sheng)兒、幼兒和老年人似對阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)(lin)影響出血(xue)特別敏感。治(zhi)療劑量能使2歲(sui)以(yi)下(xia)兒童發生(sheng)代謝性(xing)酸中(zhong)毒(du)、發熱(re)、過度換氣及大腦癥狀。
腸胃出(chu)血或腦(nao)出(chu)血的危(wei)險可能(neng)會抵消少量服(fu)用阿(a)司(si)匹林所帶(dai)來(lai)的益處。
研究人員分析了居住在澳大利亞(ya)維(wei)多利亞(ya)的(de)2萬名年齡為70歲到74歲之間的(de)老(lao)年男性和婦女的(de)健康數(shu)據(ju)(ju)庫,通過(guo)電腦運行該(gai)數(shu)據(ju)(ju)庫,然(ran)后把每(mei)天服用阿司(si)匹林的(de)利與弊的(de)臨床(chuang)試(shi)驗結果輸(shu)入(ru)到電腦中。
通過(guo)計算機(ji)模擬研究發現(xian),服用(yong)少量(liang)阿(a)司匹林可預防710名老年(nian)人患心臟病(bing),54名老年(nian)人避免(mian)了中(zhong)風,但卻有(you)(you)1071名老年(nian)人出現(xian)腸胃(wei)出血,129名老年(nian)人出現(xian)腦(nao)出血。不(bu)過(guo),是否服用(yong)阿(a)司匹林對他們(men)的(de)壽命(ming)則沒有(you)(you)影響(xiang)。
已經有多項研究證(zheng)實,阿司匹林(lin)(lin)有助于(yu)預防(fang)可導致(zhi)梗死或中風的(de)血栓的(de)形成,但阿司匹林(lin)(lin)的(de)副作用(yong)(yong)之一(yi)則是,長期服用(yong)(yong)會導致(zhi)出血,出血部位因個(ge)人情況而有所不同。
美國健康(kang)指南推薦:心血管(guan)和冠心病(bing)高危人(ren)群(qun)每天要(yao)服(fu)用小劑量的阿(a)司(si)匹林75至150毫克。而該(gai)項研究則認(ren)為,迄今為止對老年人(ren)來說,“應(ying)該(gai)抵抗(kang)這種(zhong)盲目服(fu)用阿(a)司(si)匹林的誘惑。
禁用情況
①有出血癥狀(zhuang)的潰瘍病或(huo)其(qi)他活動性出血時;
②血(xue)友(you)病或血(xue)小(xiao)板減(jian)少癥。
③潰瘍病或腐蝕(shi)性胃炎(yan);
④葡萄(tao)糖6磷酸(suan)脫氫酶缺陷者(該品(pin)偶見引(yin)起溶血性貧(pin)血);
⑤痛(tong)風(該(gai)品可影響(xiang)其他排尿(niao)酸藥的作(zuo)用,小劑量時可能引(yin)起尿(niao)酸滯留);
⑥肝(gan)功能減退時可(ke)加(jia)重(zhong)肝(gan)臟(zang)毒(du)性反應,加(jia)重(zhong)出血(xue)傾(qing)向(xiang),肝(gan)功能不全和肝(gan)硬變患者易出現腎臟(zang)不良反應;
⑦心(xin)功能不(bu)全(quan)或高血壓(ya),大量用藥時可能引(yin)起心(xin)力衰竭或肺水腫;
⑧腎功(gong)能衰竭時可(ke)有加重腎臟毒(du)性(xing)的危險。
慎用情況
強烈提示:
1.有哮喘及其他(ta)過敏(min)性反應時
2.對于甲亢(kang)危象而引(yin)起(qi)高熱的病人慎用(yong)
限制或禁止服用
1、對阿司(si)匹林、布(bu)洛芬、拿(na)百(bai)疼等藥物過敏者。
2、蠶(can)豆癥患者,因為阿司匹林可導致溶(rong)血。
3、有(you)腎病(bing)、胃潰瘍、糖尿病(bing)、痛風癥等的(de)患者,必(bi)須得到(dao)醫生的(de)許(xu)可才(cai)能服用。
4、兒童和青少年,不宜使用阿(a)司匹(pi)林治療傷風(feng)感(gan)冒。
5、血(xue)友(you)病病人(ren)或其他出血(xue)傾向(xiang)者(zhe)不宜(yi)服用。
6、孕婦。
除此(ci)之外還應注意(yi),阿司(si)匹林如果和(he)酒精同服會增加胃出血危險(xian),最好是與食物(wu)同服或用水沖(chong)服,以減(jian)少對胃腸的(de)刺激(ji)。
阿(a)司匹(pi)林(lin)一般用于解熱鎮痛的劑(ji)量(liang)較少,不(bu)會(hui)引(yin)起(qi)不(bu)良(liang)反應(ying),但長期大量(liang)用藥則容易出現(xian)副(fu)作用,而大部分(fen)止痛藥均(jun)有(you)阿(a)司匹(pi)林(lin)。較常(chang)見(jian)的副(fu)作用有(you)惡(e)心、嘔吐、上(shang)腹(fu)部不(bu)適或疼痛,較少或很少見(jian)的有(you)胃腸(chang)道出血或誘發(fa)潰(kui)瘍(yang)、支氣管(guan)痙(jing)攣過(guo)敏反應(ying)、皮膚過(guo)敏及肝、腎損(sun)害(hai)等。
阿司匹林(lin)(lin)用(yong)途廣泛,但是很多(duo)人(ren)對它的(de)毒副反應有盡不(bu)夠了解,而常發生一些問題。這里介紹應用(yong)阿司匹林(lin)(lin)的(de)注意事項(xiang),以達(da)到揚(yang)長避短(duan)的(de)目的(de)。
一(yi)(yi)、手(shou)術(shu)前(qian)一(yi)(yi)周應停用,避免凝血(xue)功能障礙,造成出血(xue)不(bu)止(zhi)。
二、飲(yin)酒后不宜用,因(yin)為能(neng)加(jia)劇胃(wei)(wei)粘膜屏障損傷,從(cong)而導致胃(wei)(wei)出(chu)血。
三、潮(chao)解后(hou)不宜用,阿司匹林遇潮(chao)分(fen)解成(cheng)水(shui)楊酸(suan)與(yu)醋酸(suan),服(fu)后(hou)可(ke)造成(cheng)不良反應。
四、凝血(xue)功能障礙(ai)者(zhe)避(bi)免使(shi)用,如嚴重肝損(sun)害、低凝血(xue)酶(mei)原(yuan)血(xue)癥、維生素K缺(que)乏者(zhe)。
五、潰(kui)瘍病人不宜使用。患有(you)胃及十二指腸潰(kui)瘍的病人服(fu)用阿司匹林可導致出(chu)血或穿孔。
六(liu)、哮(xiao)(xiao)喘病人應避免使用(yong),有部分哮(xiao)(xiao)喘患者可(ke)在服用(yong)阿司匹林后出(chu)現過(guo)敏反(fan)應,如蕁麻疹、喉頭(tou)水腫、哮(xiao)(xiao)喘大(da)發作。
七、孕婦不宜服用。孕后三個(ge)月(yue)內服用可引起胎兒(er)異常;定期服用,可致分(fen)娩延期,并有較大出血危險,在分(fen)娩前2-3周應禁(jin)用。
八、不(bu)宜長期大量服(fu)用,否則可引起中毒(du),出現頭痛、眩(xuan)暈、惡心、嘔(ou)吐(tu)、耳鳴、聽力(li)和視力(li)減退,嚴(yan)重者酸(suan)堿平(ping)衡失調、精神錯亂、昏迷,甚(shen)至危(wei)及生命。
九、病(bing)(bing)毒性感染伴有發熱的兒童(tong)不宜使用(yong),有報道,16歲(sui)以(yi)下的兒童(tong)、少年患(huan)流感、水痘(dou)或其它病(bing)(bing)毒性感染,再服用(yong)阿司匹林,出(chu)現嚴重(zhong)的肝功能不全合并腦病(bing)(bing)癥狀,雖少見,卻(que)可致死。
不能(neng)與阿司匹(pi)林同時服用(yong)藥物
阿司匹(pi)林是防治血栓(shuan)的常用(yong)藥,但是要注意不可(ke)與下列(lie)藥物(wu)同時服用(yong):
口服(fu)降(jiang)糖(tang)藥:降(jiang)糖(tang)靈、優(you)降(jiang)糖(tang)及(ji)氯(lv)磺丙脲等藥物不宜(yi)與阿(a)司匹林合用,因為阿(a)司匹林有降(jiang)血糖(tang)作(zuo)(zuo)用,可緩解降(jiang)血糖(tang)藥的代謝(xie)和(he)排(pai)泄(xie),使降(jiang)血糖(tang)作(zuo)(zuo)用增(zeng)強(qiang),二者合用會(hui)引起低(di)血糖(tang)昏迷。
催眠藥:苯(ben)巴比妥(魯米那)和健(jian)腦片(pian)可促使藥酶活性(xing)增強(qiang),加速(su)阿司匹(pi)林代(dai)謝,降低其治療效果。
降(jiang)血脂(zhi)藥:消膽(dan)胺(an)不宜(yi)與阿司匹(pi)林合用,否則會形成(cheng)復合物妨礙藥物吸收。
利尿(niao)藥(yao)(yao):利尿(niao)藥(yao)(yao)與阿司(si)匹(pi)林合用會使藥(yao)(yao)物蓄積體(ti)內,加重毒性反應;乙酰唑胺(an)與阿司(si)匹(pi)林聯用,可使血藥(yao)(yao)濃度增(zeng)高,引(yin)起毒性反應。
消炎鎮痛藥(yao):消炎痛、炎痛靜與阿司(si)匹(pi)(pi)林(lin)合用易導(dao)致胃出(chu)血;藥(yao)如非甾體鎮痛布(bu)洛芬和阿司(si)匹(pi)(pi)林(lin)同用可能引起胃腸道出(chu)血。
抗痛(tong)風(feng)藥:丙(bing)磺(huang)(huang)舒、保泰(tai)松和苯磺(huang)(huang)唑酮的治(zhi)療(liao)作用,可能被阿(a)司匹(pi)林拮抗,導致痛(tong)風(feng)病(bing)發作,不宜聯用。
維(wei)生素:阿司匹林能(neng)減少(shao)維(wei)生素C在腸內吸收,促(cu)其排泄,降低(di)療效;維(wei)生素B1能(neng)促(cu)進阿司匹林分解(jie),加重對胃黏膜的刺激。
激素:長期使用強的松(song)(song)、地(di)塞米松(song)(song)、強的松(song)(song)龍會引(yin)起胃、十二(er)指腸,甚(shen)至食(shi)管(guan)和大(da)腸消化道潰瘍,阿斯匹林可加重這種不(bu)良反應,因此不(bu)宜同(tong)服。
藥效提高
由于(yu)單體的(de)(de)阿司匹林(lin)(lin)在(zai)人體的(de)(de)作用效果不是(shi)很持久,隨著醫藥工業的(de)(de)發展(zhan)人們將阿司匹林(lin)(lin)及其(qi)他水楊酸(suan)衍生物與聚(ju)(ju)乙(yi)烯(xi)醇、醋(cu)酸(suan)纖維素(su)等含羥基聚(ju)(ju)合物進行熔融酯化(hua),使聚(ju)(ju)乙(yi)烯(xi)醇、醋(cu)酸(suan)纖維素(su)等聚(ju)(ju)合物攜帶乙(yi)酰水楊酸(suan)的(de)(de)酸(suan)酐。當(dang)聚(ju)(ju)合物進入人體后在(zai)胃酸(suan)的(de)(de)作用下緩慢(man)水解,產(chan)生大量(liang)的(de)(de)阿司匹林(lin)(lin),由于(yu)水解過程(cheng)速率(lv)較慢(man)所以阿司匹林(lin)(lin)的(de)(de)作用效果更具有(you)持續性。
阿司匹(pi)林(lin)的羧(suo)基與聚乙烯醇(chun)的醇(chun)羥基發生酯化反應,脫去一(yi)分(fen)子(zi)的水就可以(yi)得(de)到聚合物(wu),而聚乙烯醇(chun)是一(yi)個高(gao)分(fen)子(zi)的長鏈,上面有多個醇(chun)羥基,因此(ci)就可以(yi)攜帶(dai)多個乙酰水楊酸(suan)的酸(suan)酐,提高(gao)阿司匹(pi)林(lin)的藥(yao)效。
通過這(zhe)種方法得到的(de)(de)大分(fen)子(zi)化(hua)合物抗炎性和解熱(re)止痛性比(bi)游離的(de)(de)阿(a)司匹林更(geng)為長(chang)效。這(zhe)對醫學有很大的(de)(de)推進作用。
阿司匹林(lin)在花木栽(zai)培(pei)中(zhong),有很多的(de)妙用(yong),因(yin)為阿司匹林(lin)在水(shui)中(zhong)能夠分解成(cheng)水(shui)楊酸(suan)和(he)醋(cu)酸(suan),水(shui)楊酸(suan)具有抗(kang)(kang)菌消炎和(he)防腐的(de)作(zuo)用(yong),醋(cu)酸(suan)能抑制乙醇酸(suan)氧化酶的(de)生(sheng)物活性,提高(gao)(gao)花木的(de)光(guang)合作(zuo)用(yong),增加光(guang)合產物。用(yong)在花木栽(zai)培(pei)中(zhong)不僅可以提高(gao)(gao)成(cheng)活率,還促使生(sheng)長(chang)(chang)健壯、提高(gao)(gao)抗(kang)(kang)逆性、提高(gao)(gao)樹樁成(cheng)活率、延長(chang)(chang)插花壽命等。下面就介紹一下具體的(de)操作(zuo)方法(fa):
提高抗逆性
用500毫克/千克的(de)(de)阿(a)司匹(pi)林溶液噴灑花木(mu)莖干(gan)、枝葉,能夠減少(shao)植株體內水(shui)分(fen)蒸(zheng)騰,提高花木(mu)抵御干(gan)旱環境(jing)的(de)(de)能力。結合澆水(shui),澆灌或噴灑阿(a)司匹(pi)林(1千克水(shui)溶解1片(pian)(pian)(pian)),可促進葉片(pian)(pian)(pian)氣孔的(de)(de)閉合,減少(shao)葉片(pian)(pian)(pian)水(shui)分(fen)的(de)(de)蒸(zheng)騰散失,減少(shao)高溫灼傷,提高花木(mu)抗(kang)旱、抗(kang)寒能力。
提高成活率
用(yong)阿司匹林處理樹樁盆(pen)(pen)(pen)景,可使樹樁提(ti)前發芽(ya),提(ti)高成(cheng)活率,縮短養坯時(shi)間。方法是:在植物休眠階段(duan)挖(wa)采(cai)樹樁,挖(wa)掘時(shi)盡量減少創面(mian),多保留須根,同時(shi)將病根、枯(ku)枝(zhi)(zhi)、廢枝(zhi)(zhi)去掉,較(jiao)粗根系(xi)的創面(mian)用(yong)鋸鋸平,細枝(zhi)(zhi)用(yong)果枝(zhi)(zhi)剪剪平,放入5%左右(you)的阿司匹林溶液中浸泡3-5小時(shi),盆(pen)(pen)(pen)土用(yong)河(he)沙、田(tian)園土、木(mu)屑按(an)4:5:1的比例(li)配制,上盆(pen)(pen)(pen)后將土踏實,用(yong)5%的阿司匹林溶液作為定根水澆灌,最(zui)后放于遮陽處。
延長插花壽命
阿司(si)匹(pi)(pi)林具有使葉片(pian)氣孔關閉和防止傷口產生茉莉酸的作用(yong),用(yong)0.03%的阿司(si)匹(pi)(pi)林溶(rong)液(ye)進行插花,能(neng)夠延(yan)緩鮮(xian)(xian)花凋(diao)謝枯(ku)萎(wei)時間(jian),使鮮(xian)(xian)花保鮮(xian)(xian)時間(jian)延(yan)長7-10天。
促使生長健壯
花木在生(sheng)(sheng)長發育過程中,用300-500毫克/千克的阿司匹林溶(rong)液每隔(ge)7-15天(tian)澆灌根(gen)系(xi)1次,可(ke)促使花木枝(zhi)葉生(sheng)(sheng)長健壯(zhuang),葉片肥厚,果(guo)實(shi)增大(da),花朵(duo)艷麗,增強觀(guan)賞性。
利用這些巧妙方法(fa),一(yi)定會(hui)使你的花卉不僅長(chang)的好(hao),而(er)且也很(hen)漂亮。
2010版中國藥典修訂(ding)內容阿司匹林
書(shu)頁號:中國藥典2005版-283
【修訂】
游離水(shui)楊酸照高效液相色譜法(附錄(lu)ⅤD)測(ce)定。
色譜(pu)條件(jian)與系統(tong)適用(yong)性試驗(yan)用(yong)十八烷(wan)基硅烷(wan)鍵合硅膠為填充劑;以(yi)乙腈-四(si)氫呋喃-冰(bing)醋酸-水(20:5:5:70)為流動相;檢(jian)測波(bo)長為303nm。理論板(ban)數按水楊酸峰(feng)計算不低(di)于5000,阿司(si)匹林主峰(feng)與水楊酸主峰(feng)分離度應符(fu)合要求(qiu)。
供試品(pin)溶液的制備取該品(pin)約(yue)100mg,精密稱定,置(zhi)10ml量瓶中,加1%冰醋酸甲醇(chun)溶液適量,振(zhen)搖使(shi)溶解,并稀釋至刻度,搖勻,即得(臨用(yong)前新配(pei))。
對照品溶(rong)液(ye)的制備取水楊(yang)酸對照品約(yue)10mg,精(jing)密(mi)稱定,置100ml量瓶中,加1%冰(bing)醋(cu)酸甲醇溶(rong)液(ye)適量使溶(rong)解,并稀釋至(zhi)刻度,搖勻;精(jing)密(mi)量取5ml,置50ml量瓶中,用1%冰(bing)醋(cu)酸甲醇溶(rong)液(ye)稀釋至(zhi)刻度,搖勻,即得。
測定法立即精密量(liang)取供(gong)試(shi)(shi)品溶液(ye)(ye)、對(dui)照品溶液(ye)(ye)各10μl,分(fen)別注入液(ye)(ye)相(xiang)色譜儀,記錄色譜圖(tu)。供(gong)試(shi)(shi)品溶液(ye)(ye)色譜圖(tu)中(zhong)如顯水(shui)楊酸色譜峰,按外標法以峰面積計算(suan)供(gong)試(shi)(shi)品中(zhong)水(shui)楊酸含(han)量(liang),含(han)水(shui)楊酸不得過0.1%。
【增訂】
有關(guan)物質照高效液相(xiang)色譜(pu)法(附(fu)錄(lu)ⅤD)測定(ding)。
色譜(pu)條件(jian)與系統適用性(xing)試驗用十八烷(wan)基(ji)硅烷(wan)鍵合硅膠為(wei)填充劑(ji),以乙腈-四(si)氫(qing)呋喃(nan)-冰醋酸-水(20:5:5:70)為(wei)流(liu)動相A,乙腈為(wei)流(liu)動相B,按下(xia)表進行線性(xing)梯(ti)度洗脫;檢測波長為(wei)276nm。阿司(si)匹(pi)(pi)林峰的(de)保留時間約為(wei)8分鐘,理論(lun)板(ban)數按阿司(si)匹(pi)(pi)林峰計算不低于5000,阿司(si)匹(pi)(pi)林峰與水楊酸峰分離度應符合要求。
測定法取(qu)(qu)該品(pin)約(yue)0.1g,即得(de)供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye);精(jing)密(mi)量(liang)(liang)取(qu)(qu)供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)1ml,置(zhi)200ml量(liang)(liang)瓶中(zhong)(zhong),用(yong)1%冰醋酸(suan)甲(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)稀釋至刻度(du),搖勻(yun),即得(de)對(dui)(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye);精(jing)密(mi)量(liang)(liang)取(qu)(qu)對(dui)(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)10ml,置(zhi)100ml量(liang)(liang)瓶中(zhong)(zhong),用(yong)1%冰醋酸(suan)甲(jia)醇溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)稀釋至刻度(du),搖勻(yun),即得(de)靈敏度(du)試驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)。分別精(jing)密(mi)量(liang)(liang)取(qu)(qu)供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)、對(dui)(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)、靈敏度(du)試驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)及水楊酸(suan)檢查項下的水楊酸(suan)對(dui)(dui)照(zhao)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)各10μl,注入液(ye)相色(se)譜儀,記錄色(se)譜圖。供(gong)試品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)色(se)譜圖中(zhong)(zhong)如顯雜(za)質峰(feng),除小于靈敏度(du)試驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)中(zhong)(zhong)阿司匹林(lin)主(zhu)(zhu)峰(feng)面(mian)(mian)積的單個雜(za)質峰(feng)、溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)劑峰(feng)及水楊酸(suan)峰(feng)不(bu)計外,其余(yu)各雜(za)質峰(feng)面(mian)(mian)積的和(he)不(bu)得(de)大于對(dui)(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)主(zhu)(zhu)峰(feng)峰(feng)面(mian)(mian)積(0.5%)。
干燥(zao)失重(zhong)取該品,置五氧化二磷干燥(zao)器中減(jian)壓干燥(zao)至(zhi)恒(heng)重(zhong),減(jian)失重(zhong)量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。