性狀(zhuang):白色針狀(zhuang)或(huo)板(ban)狀(zhuang)結(jie)晶或(huo)結(jie)晶性粉末。無臭(chou),微帶(dai)酸味。
分子化學式為:C9H8O4
分(fen)子(zi)結構式為:CH3COOC6H4COOH
分(fen)子相對質量:180.16
CAS號:50-78-2
熔(rong)點:136-140℃
沸點:321.4°Cat760mmHg
閃點:131.1°C
水(shui)溶性:3.3g/L(20℃)
蒸汽壓:0.000124mmHg at25°C
溶(rong)解(jie)性:微溶(rong)于水,溶(rong)于乙醇、乙醚、氯(lv)仿,也溶(rong)于較強(qiang)的堿性溶(rong)液,同時分(fen)解(jie)。
安全說明:S26:萬一接觸眼睛,立即(ji)使用大量清水沖洗并送醫診治;S36/37/39:穿戴合適的防護服、手套并使用防護眼鏡或者面罩(zhao)。
危險(xian)品(pin)標志:Xn:有害物質(zhi)
危險(xian)類(lei)別(bie)碼(ma):R22:吞咽有(you)害(hai);R36/37/38:對(dui)眼(yan)睛、呼吸道(dao)和皮膚有(you)刺(ci)激作用。
危險品運輸編號:UN1851
InChI編碼:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
早在1853年夏爾,弗雷德里克·熱拉爾(Gerhardt)就用(yong)水楊(yang)(yang)酸(suan)(suan)與乙酸(suan)(suan)酐合(he)成(cheng)了(le)乙酰水楊(yang)(yang)酸(suan)(suan),(乙酰化的水楊(yang)(yang)酸(suan)(suan))但沒能引(yin)起(qi)人們的重視(shi)。1897年,德國化學家費利克斯(si)·霍夫(fu)曼又進行(xing)了(le)合(he)成(cheng),并為他父親治(zhi)療風濕關節(jie)炎,療效極好。在1897年,德國拜耳第一(yi)次合(he)成(cheng)了(le)構成(cheng)阿(a)司匹林的主(zhu)要物質。
阿司(si)匹林(lin)(lin)于1898年上市,發現(xian)它還具(ju)有抗(kang)血小(xiao)板凝聚(ju)的作用,于是重新引(yin)起了人們(men)極大的興趣。將阿司(si)匹林(lin)(lin)及(ji)其(qi)他水楊酸衍生物與聚(ju)乙烯(xi)醇、醋酸纖維素等含(han)羥基聚(ju)合物進行熔融酯化(hua),使其(qi)高分(fen)子化(hua),所得產物的抗(kang)炎性(xing)和(he)解熱止(zhi)痛(tong)性(xing)比游離的阿司(si)匹林(lin)(lin)更為(wei)長效。
至1899年(nian),拜耳以阿司(si)匹林(lin)(Aspirin)為商標,將此藥品銷售至全(quan)球(qiu)。
到2015年為止,阿司匹林已應(ying)(ying)用百年,成為醫藥(yao)(yao)(yao)史(shi)上三大經典(dian)藥(yao)(yao)(yao)物(wu)之(zhi)一,至今它仍是(shi)世界(jie)上應(ying)(ying)用最廣泛的(de)解(jie)熱、鎮痛和抗炎藥(yao)(yao)(yao),也(ye)是(shi)作(zuo)(zuo)為比(bi)較和評價其他藥(yao)(yao)(yao)物(wu)的(de)標準制劑。在體(ti)內(nei)具有抗血栓(shuan)的(de)作(zuo)(zuo)用,它能抑制血小(xiao)板的(de)釋(shi)放反應(ying)(ying),抑制血小(xiao)板的(de)聚集,這與(yu)TXA2生成的(de)減(jian)少有關。臨床(chuang)上用于預防心腦血管疾(ji)病(bing)的(de)發(fa)作(zuo)(zuo)。
阿司匹林(lin)對(dui)血小板的聚(ju)集有抑制作用,因此阿司匹林(lin)腸(chang)溶(rong)片適應癥如下:
1.降低急性心(xin)肌梗(geng)死疑似患者(zhe)的發病(bing)風險
2.預防心肌梗死復發
3.中風的二級預(yu)防
4.降低短暫性腦缺(que)血發作(TIA)及其繼發腦卒中的(de)風險
5.降低(di)穩定性和不穩定性心絞痛(tong)患者(zhe)的(de)發病風險(xian)
6.動脈外科(ke)手(shou)術或(huo)介(jie)入(ru)手(shou)術后,如經皮冠脈腔內(nei)成(cheng)形術(PTCA),冠狀動脈旁路術(CABG),頸動脈內(nei)膜剝離術,動靜脈分流術
7.預(yu)防大手(shou)術后深靜脈血栓(shuan)和肺栓(shuan)塞
8.降低心(xin)血管危險(xian)因素(su)者(zhe)(冠心(xin)病家族史、糖尿病、血脂異常(chang)、高血壓、肥胖、抽煙史、年(nian)齡大(da)于50歲者(zhe))心(xin)肌(ji)梗(geng)死發作的風險(xian)。
其他用途:
用(yong)途一:解熱鎮痛藥,用(yong)于發熱、疼(teng)痛及類風濕關節炎等。
用途二:是應用最早,最廣和(he)最普通解熱(re)(re)鎮(zhen)痛(tong)(tong)藥(yao)抗(kang)風(feng)濕(shi)藥(yao)。具有解熱(re)(re)、鎮(zhen)痛(tong)(tong)、抗(kang)炎、抗(kang)風(feng)濕(shi)和(he)抗(kang)血(xue)小(xiao)板聚集等(deng)多方(fang)面的藥(yao)理作用,發揮(hui)藥(yao)效迅速,藥(yao)效肯定(ding),超劑(ji)量易于(yu)(yu)診斷和(he)處理,很少(shao)發生過(guo)敏反應。常用于(yu)(yu)感冒發熱(re)(re),頭痛(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)關(guan)(guan)節痛(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)、風(feng)濕(shi)熱(re)(re)、急性(xing)(xing)內(nei)濕(shi)性(xing)(xing)關(guan)(guan)節炎、類(lei)風(feng)濕(shi)性(xing)(xing)關(guan)(guan)節炎及(ji)牙痛(tong)(tong)等(deng)。是《國家基本藥(yao)物(wu)目錄》列入(ru)的品種。乙酰水楊酸也是其他藥(yao)物(wu)的中間(jian)體。
小兒口服量
研究發現,如果(guo)孩子在患病毒感染(ran)性疾病時服用了阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin),得瑞氏(shi)綜合征(一種嚴重的藥(yao)物不良反應,死亡率高,詳見百度(du)百科詞條)的可能性更高。所以不建(jian)議(yi)給(gei)孩子或任(ren)何不到19歲的孩子服用阿(a)司(si)匹(pi)(pi)林(lin)。要常備對乙酰氨基酚或布洛(luo)芬來緩解疼痛和發燒。
①解熱、鎮痛,每(mei)日(ri)按(an)體表面積(ji)1.5g/平方米,分4~6次(ci)(ci)口(kou)服,或每(mei)次(ci)(ci)按(an)體重(zhong)5~10mg/kg,或每(mei)次(ci)(ci)每(mei)歲60mg,必要時(shi)4~6小時(shi)1次(ci)(ci)。
②抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,如1~2周(zhou)未(wei)獲療效,可根(gen)據血藥濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
③小兒用于(yu)皮膚(fu)粘膜淋巴結綜合征(zheng)(川崎病(bing)),開始每(mei)日按體重80~100mg/kg,分(fen)3~4次(ci)服(fu),熱退2~3天(tian)后改為(wei)每(mei)日30mg/kg,分(fen)2~4次(ci)服(fu),連服(fu)2月或(huo)更(geng)久,血小板(ban)增多(duo)、血液呈高凝狀態期間,每(mei)日5~10mg/kg,1次(ci)頓服(fu)。
④預(yu)防(fang)(fang)血栓、動脈(mo)粥樣(yang)硬化及心肌梗塞:0.3g/次,一日(ri)(ri)1次;預(yu)防(fang)(fang)暫時(shi)性腦缺(que)血,每(mei)次0.6g,一日(ri)(ri)2次。
⑤治療膽(dan)道蛔蟲:每次1g,一日2~3次,連服2~3日。
⑥治(zhi)療X線照射或放療引起的腹(fu)瀉,每次服0.6~0.9g,一日4次。
⑦治足癬,先用溫開(kai)水或1:5000高(gao)錳酸(suan)鉀溶液(ye)洗(xi)滌(di),然(ran)后(hou)該品粉末撒(sa)布患處,一般2~4次可愈。水楊酸(suan)類早晨(chen)給(gei)藥達峰(feng)時間長(chang),半衰期長(chang),晚間相反。合理給(gei)藥應早晨(chen)用量略增(zeng)加。晚間加服(fu)一次。
成人口服量
①解(jie)熱(re)、鎮痛,一(yi)次0.3~0.6g,一(yi)日3次,必要時每(mei)4小(xiao)時1次。
②抗(kang)風濕(shi),一日3~5g(急性風濕(shi)熱(re)可用到7~8g),分4次口服。
③抑制血小板聚(ju)集,尚無明(ming)確用(yong)量(liang),多數主張(zhang)應用(yong)小劑量(liang),如50~150mg,每24小時1次。
④治療膽道蛔蟲(chong)(chong)病,一(yi)次1g,一(yi)日2~3次,連用2~3日;陣發性絞疼停止24小時(shi)后(hou)停用,然后(hou)進(jin)行驅(qu)蟲(chong)(chong)治療。
最佳用量
①在預(yu)防瓣膜性心臟病發生全身性動(dong)脈栓塞(sai)方面,單獨(du)應用阿(a)司匹林(lin)無效(xiao),但與雙嘧達莫合用,可加強小劑量雙嘧達莫的效(xiao)果。
②避(bi)免(mian)和糖皮(pi)質激素合用;避(bi)免(mian)與香豆素類抗凝藥(yao)、降血(xue)糖藥(yao)氨(an)甲蝶呤、巴比(bi)妥(tuo)類、苯胺類等合用。
③飯后(hou)服。美國(guo)胸科醫師學會抗栓(shuan)和溶栓(shuan)治療學會(ACCP)的循證指(zhi)南指(zhi)出,使(shi)用(yong)阿(a)司匹(pi)林預(yu)防(fang)心肌(ji)梗死(si)(si)、腦卒(zu)中和血管性死(si)(si)亡,患(huan)者應(ying)根據病情,使(shi)用(yong)最佳劑量。
大量(liang)的(de)(de)臨床(chuang)試驗(yan)顯示(shi),對(dui)大部分(fen)病(bing)人來(lai)說,包括慢性(xing)穩(wen)定性(xing)或不(bu)穩(wen)定心絞痛患(huan)者,阿(a)(a)司匹(pi)(pi)林75mg/日可(ke)有(you)(you)效(xiao)降低發生急(ji)性(xing)心肌梗死(si)和死(si)亡的(de)(de)危險(xian)。這(zhe)一(yi)(yi)劑(ji)量(liang)也可(ke)降低一(yi)(yi)過(guo)性(xing)腦缺(que)血發作患(huan)者腦卒(zu)(zu)(zu)中(zhong)(zhong)和死(si)亡的(de)(de)發生率。歐洲(zhou)一(yi)(yi)項腦卒(zu)(zu)(zu)中(zhong)(zhong)預(yu)防(fang)研(yan)究顯示(shi),既(ji)往有(you)(you)一(yi)(yi)過(guo)性(xing)腦缺(que)血發作和腦卒(zu)(zu)(zu)中(zhong)(zhong)病(bing)史的(de)(de)患(huan)者使用(yong)阿(a)(a)司匹(pi)(pi)林25mg,每日2次(ci),即(ji)50mg/日可(ke)降低腦卒(zu)(zu)(zu)中(zhong)(zhong)或死(si)亡的(de)(de)危險(xian)。臨床(chuang)實踐證明,患(huan)者即(ji)使服用(yong)比表(biao)中(zhong)(zhong)劑(ji)量(liang)更高(gao)的(de)(de)阿(a)(a)司匹(pi)(pi)林,療(liao)(liao)效(xiao)不(bu)會(hui)進一(yi)(yi)步(bu)增(zeng)(zeng)加,但副作用(yong)的(de)(de)發生卻大大增(zeng)(zeng)加。因此在治療(liao)(liao)各種血栓性(xing)疾病(bing)中(zhong)(zhong),患(huan)者應該使用(yong)最(zui)小的(de)(de)有(you)(you)效(xiao)劑(ji)量(liang),亦即(ji)長期應用(yong)50~160mg/日,以(yi)達到最(zui)大療(liao)(liao)效(xiao),而毒副作用(yong)則減至(zhi)最(zui)小,這(zhe)才是患(huan)者服用(yong)阿(a)(a)司匹(pi)(pi)林的(de)(de)最(zui)佳劑(ji)量(liang)。
注意事項
注(zhu)意:應與(yu)食物同服或用水沖服,以減少對(dui)胃(wei)腸的刺(ci)激。
阿司匹(pi)林(lin)和酒不能同時吃。酒的主要成(cheng)分(fen)酒精在(zai)肝臟乙(yi)(yi)(yi)(yi)醇脫(tuo)氫酶作用(yong)下(xia)變成(cheng)乙(yi)(yi)(yi)(yi)醛,再在(zai)乙(yi)(yi)(yi)(yi)醛脫(tuo)氫酶作用(yong)下(xia)變成(cheng)乙(yi)(yi)(yi)(yi)酸,進而(er)生成(cheng)二氧化碳(tan)和水。阿司匹(pi)林(lin)會降低乙(yi)(yi)(yi)(yi)醛脫(tuo)氫酶活性,阻止乙(yi)(yi)(yi)(yi)醛氧化為乙(yi)(yi)(yi)(yi)酸,導(dao)致(zhi)體內乙(yi)(yi)(yi)(yi)醛堆積,使全身疼痛癥狀(zhuang)加重,并導(dao)致(zhi)肝損傷。
阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)是一種歷史悠久的解熱(re)鎮痛(tong)(tong)藥。由于口服后(hou)易吸收,在(zai)全身(shen)組織分布廣,作用(yong)強,阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)在(zai)臨(lin)床(chuang)上被廣泛用(yong)于發(fa)熱(re)、頭痛(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)、風(feng)濕(shi)熱(re)、急性(xing)風(feng)濕(shi)性(xing)關節(jie)炎等的治療(liao)。隨著阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)的廣泛應(ying)用(yong),其不(bu)良反應(ying)也逐漸增多,因此,在(zai)使(shi)用(yong)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)治療(liao)各種疾病的時,要嚴密監視其不(bu)良反應(ying)。
1 胃腸道癥狀
胃腸道癥(zheng)狀是阿司匹林最常(chang)見的(de)不(bu)良反應,較常(chang)見的(de)癥(zheng)狀有惡心、嘔吐、上(shang)腹部不(bu)適或疼痛等。
口服阿(a)司(si)匹(pi)林可直(zhi)接剌激胃黏膜引(yin)起上腹不適及(ji)惡心嘔吐。長期使用易致胃黏膜損傷,引(yin)起胃潰瘍(yang)及(ji)胃出(chu)血。長期使用應經常(chang)監(jian)測(ce)血像、大便潛血試驗及(ji)必要的胃鏡檢査。
應(ying)用(yong)(yong)阿(a)司(si)(si)匹林時(shi)最好飯(fan)后服用(yong)(yong)或(huo)與抗(kang)(kang)酸(suan)藥(yao)同服,潰瘍病(bing)患者應(ying)慎(shen)用(yong)(yong)或(huo)不用(yong)(yong)。增強胃黏膜(mo)屏障(zhang)功能的(de)藥(yao)物,如(ru)米索前列醇等,對阿(a)司(si)(si)匹林等非(fei)甾體抗(kang)(kang)炎(yan)藥(yao)引起的(de)消化性潰瘍有特(te)效。
2 過敏反應
特(te)異(yi)性(xing)體質者服用阿(a)司匹林后可引起皮疹、血管神經性(xing)水腫及哮(xiao)喘(chuan)等過(guo)敏(min)反應,多(duo)(duo)見于(yu)中年(nian)人(ren)或鼻(bi)炎、鼻(bi)息肉患者。系阿(a)司匹林抑制前(qian)列腺(xian)素的生成所致,也與其影響免疫系統有關(guan)。哮(xiao)喘(chuan)大(da)多(duo)(duo)嚴(yan)重而(er)持(chi)久,一(yi)般用平(ping)喘(chuan)藥多(duo)(duo)無效(xiao),只有激素效(xiao)果較好(hao)。還(huan)可出現典型的阿(a)司匹林三(san)聯癥(阿(a)司匹林不(bu)耐受、哮(xiao)喘(chuan)與鼻(bi)息肉)。
3 中(zhong)樞神(shen)經系統
神經癥狀(zhuang)一(yi)般在服(fu)用(yong)量(liang)大時(shi)(shi)出(chu)現(xian)(xian),出(chu)現(xian)(xian)所(suo)謂(wei)水楊酸反應(ying),癥狀(zhuang)為頭痛(tong)、眩暈(yun)、耳鳴(ming)、視聽力減退(tui),用(yong)藥量(liang)過大時(shi)(shi),可(ke)(ke)出(chu)現(xian)(xian)精神錯亂、驚厥(jue)甚至昏迷(mi)等,停(ting)藥后2~3天癥狀(zhuang)可(ke)(ke)完全恢(hui)復。大劑(ji)量(liang)時(shi)(shi)還可(ke)(ke)引起中樞性的(de)惡心和(he)嘔吐。
4 肝損害
阿司匹林(lin)引起肝損(sun)(sun)傷通常(chang)發生于(yu)大劑量應用時。這種損(sun)(sun)害不是急性的(de)作(zuo)用,其特點是發生在治療后的(de)幾個月,通常(chang)無癥狀(zhuang),有(you)些患者出現(xian)腹部(bu)的(de)右(you)上方不適和觸痛。血清(qing)肝細胞酶的(de)水平升(sheng)高(gao),但(dan)明顯的(de)黃疸并(bing)不常(chang)見。這種損(sun)(sun)害在停用阿司匹林(lin)后是可逆的(de),停藥(yao)后血清(qing)轉(zhuan)氨酶多在1個月內恢復正(zheng)常(chang),全身型(xing)類(lei)風(feng)濕病兒童(tong)較其他兩型(xing)風(feng)濕病易(yi)出現(xian)肝損(sun)(sun)害。
阿司匹林引(yin)起肝損(sun)害后(hou),臨床處理(li)方法是停藥,給予氨基酸補液、VitC及肌苷等藥物(wu),口服(fu)強的松,癥狀一般在1周(zhou)后(hou)消失。
5 腎損害
長期使(shi)用(yong)阿(a)司匹林可發(fa)生間質性腎(shen)炎、腎(shen)乳頭壞死、腎(shen)功能減退。長期大量服用(yong)該品可致氧化磷酸(suan)化解耦聯,鉀(jia)從腎(shen)小管細胞外逸,導致缺(que)鉀(jia)、尿(niao)(niao)中(zhong)尿(niao)(niao)酸(suan)排(pai)出過(guo)高,較大損(sun)害(hai)是下段尿(niao)(niao)中(zhong)可出現蛋白、細胞、管型等。有(you)人認(ren)為,部分腎(shen)盂癌(ai)是濫用(yong)阿(a)司匹林等止痛藥的繼發(fa)性并發(fa)癥(zheng)。
6 對血液的(de)影響
阿司(si)匹(pi)林通常不改變白細胞和血小板的數量(liang)及血細胞比(bi)容、血紅蛋白的含量(liang)。但(dan)長期應用(yong)阿司(si)匹(pi)林可(ke)導致缺鐵(tie)性貧血。
7 心臟毒性
治療劑(ji)量(liang)(liang)的阿(a)司匹林對(dui)心血(xue)管沒(mei)有重要的直(zhi)接作(zuo)用(yong)。大劑(ji)量(liang)(liang)可直(zhi)接作(zuo)用(yong)于血(xue)管平滑(hua)肌(ji),而(er)導致(zhi)外周血(xue)管擴張。中毒劑(ji)量(liang)(liang)可通過直(zhi)接和中樞性血(xue)管運動麻痹作(zuo)用(yong)而(er)抑(yi)制循環功能(neng)。
8 瑞氏綜合征
阿(a)司匹林應用于兒(er)童流感(gan)(gan)或(huo)水痘治(zhi)療時可能引起瑞氏綜(zong)合(he)征。瑞氏綜(zong)合(he)征是一種急性(xing)(xing)(xing)(xing)腦病(bing)(bing)和(he)肝臟脂肪浸潤綜(zong)合(he)征,常(chang)常(chang)發生于某些急性(xing)(xing)(xing)(xing)病(bing)(bing)毒(du)(du)性(xing)(xing)(xing)(xing)傳(chuan)染(ran)病(bing)(bing)以后。病(bing)(bing)因尚不(bu)明確,但(dan)普遍認為與(yu)下列因素有關:如病(bing)(bing)毒(du)(du)(流感(gan)(gan)病(bing)(bing)毒(du)(du)和(he)水痘病(bing)(bing)毒(du)(du))、水楊酸鹽、外源(yuan)性(xing)(xing)(xing)(xing)病(bing)(bing)毒(du)(du)如(黃曲霉素)、內在(zai)代謝缺陷等,各因素可相伴存在(zai)或(huo)各因素間(jian)相互影響而造成。臨床上病(bing)(bing)毒(du)(du)性(xing)(xing)(xing)(xing)感(gan)(gan)冒時不(bu)主張使用阿(a)司匹林。
9 交叉過敏反應(ying)
對該品(pin)過敏(min)時也可(ke)能對另一(yi)種(zhong)水楊酸類藥過敏(min)。但是對該品(pin)過敏(min)者不一(yi)定對非乙酰化(hua)的(de)水楊酸類藥過敏(min)。
基本功效
鎮痛解熱
阿司(si)匹林通(tong)過血管擴張(zhang)短期內可(ke)以起到(dao)緩解(jie)頭(tou)痛(tong)(tong)(tong)(tong)的(de)效(xiao)果,該(gai)藥對鈍(dun)(dun)痛(tong)(tong)(tong)(tong)的(de)作用(yong)(yong)優于對銳痛(tong)(tong)(tong)(tong)的(de)作用(yong)(yong)。故該(gai)藥可(ke)緩解(jie)輕度或中度的(de)鈍(dun)(dun)疼痛(tong)(tong)(tong)(tong),如頭(tou)痛(tong)(tong)(tong)(tong)、牙痛(tong)(tong)(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)(tong)(tong)、肌肉痛(tong)(tong)(tong)(tong)及(ji)月(yue)經痛(tong)(tong)(tong)(tong);同(tong)時(shi)可(ke)以使被細菌(jun)致(zhi)熱(re)原升高的(de)下丘腦(nao)體溫調節中樞調定(ding)點恢復(fu)(降至(zhi))正常水平,故也用(yong)(yong)于感冒(mao)、流感等退熱(re)。該(gai)品僅能緩解(jie)癥狀,不能治療引起疼痛(tong)(tong)(tong)(tong)、發熱(re)的(de)病因,故需同(tong)時(shi)應用(yong)(yong)其(qi)他藥物(wu)參與治療。
消炎抗風濕
阿(a)司(si)匹林為(wei)治(zhi)(zhi)療(liao)風(feng)濕熱的首選(xuan)藥物(wu),用藥后可解熱、減輕炎癥(zheng)(zheng),使關節癥(zheng)(zheng)狀(zhuang)好(hao)轉,血沉下降(jiang),但不(bu)能去除風(feng)濕的基本(ben)病理改變(bian),也不(bu)能預防心臟損害(hai)及其他合并癥(zheng)(zheng)。如已有明顯(xian)心肌炎,一(yi)般(ban)都主(zhu)張先(xian)用腎上腺皮質激素(su),在風(feng)濕癥(zheng)(zheng)狀(zhuang)控(kong)制(zhi)之后、停用激素(su)之前(qian),加用該品(pin)治(zhi)(zhi)療(liao),以減少停用激素(su)后引起的反跳現象。
治療關節炎
除風濕(shi)性(xing)關節(jie)炎(yan)外,該品也用(yong)于治療類(lei)風濕(shi)性(xing)關節(jie)炎(yan),可改善癥(zheng)狀(zhuang),為進一步治療創造條件。此外,該品用(yong)于骨關節(jie)炎(yan)、強直性(xing)脊椎炎(yan)、幼年型(xing)關節(jie)炎(yan)以及其(qi)他(ta)非(fei)風濕(shi)性(xing)炎(yan)癥(zheng)的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥(zheng)狀(zhuang)。
抗血栓
該品對血(xue)小板(ban)聚集有抑(yi)制作用,阻止血(xue)栓形成(cheng),臨床可用于預(yu)防暫時性腦(nao)缺血(xue)發作(TIA)、心肌梗(geng)塞、心房(fang)顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺(lou)或其他手術后(hou)的(de)血(xue)栓形成(cheng)。也可用于治療不穩定型心絞痛(tong)。
抑制血小板凝集
高海拔(ba)登山時使(shi)用阿司匹林(lin),它(ta)能抑制(zhi)血(xue)小(xiao)板的(de)(de)釋放反應,抑制(zhi)血(xue)小(xiao)板的(de)(de)聚集。
其他功效
減輕皮膚粘膜淋巴結綜合癥(川(chuan)崎病)
患川崎病(bing)的患兒應(ying)用阿斯匹林(lin),目的是(shi)減少炎癥反應(ying)和預(yu)防血管內血栓的形成。
抵抗癌癥
2014年(nian)8月6日,英國科學家對(dui)所有可(ke)用(yong)(yong)的證據(ju)進行評估分析(xi)后得出結論說,每天服(fu)用(yong)(yong)阿司匹(pi)(pi)林(lin)能減少患(huan)上或(huo)死于胃(wei)癌(ai)、腸癌(ai)等的幾率。如果(guo)英國50歲以(yi)上人群在(zai)十年(nian)時間(jian)里,堅持每天服(fu)用(yong)(yong)阿司匹(pi)(pi)林(lin)的話,在(zai)20年(nian)里或(huo)許能讓約12.2萬人免受(shou)癌(ai)癥之(zhi)苦。
但是科學家同時警告(gao)說(shuo),阿司匹林會導致人體內出血,所以(yi)在(zai)(zai)長期服用(yong)阿司匹林之前(qian),必須征求醫生(sheng)的意見。在(zai)(zai)醫學界,是否能長期服用(yong)阿司匹林一直是一個爭議激烈(lie)的問(wen)題。
瑪麗皇后學(xue)院(yuan)的科(ke)學(xue)家發現,阿司匹林減少了30%到40%的腸癌、胃癌和食道(dao)癌病(bing)人(ren)死(si)亡率。
在(zai)減少乳腺癌(ai)、前列腺癌(ai)和(he)肺癌(ai)的死亡(wang)率方面,阿(a)司匹林也(ye)起了作(zuo)用,但(dan)效果不那(nei)么明顯。
研究還發現,至少得堅持服(fu)用阿司匹林5年以(yi)上(shang),才能看到積(ji)極的影(ying)響。
長期服用(yong)阿司匹(pi)林的最大副作用(yong)包括胃出(chu)(chu)(chu)血(xue)和腦部出(chu)(chu)(chu)血(xue),而年(nian)紀越(yue)大,內(nei)出(chu)(chu)(chu)血(xue)的可(ke)能(neng)性(xing)就越(yue)大。進行這項(xiang)調(diao)查研究(jiu)的科(ke)學(xue)家把(ba)內(nei)出(chu)(chu)(chu)血(xue)等副作用(yong)考(kao)慮進去后,建(jian)議把(ba)長期服用(yong)阿司匹(pi)林的時(shi)間定為(wei)十年(nian),但科(ke)學(xue)家同時(shi)警告說,服用(yong)之(zhi)前須(xu)征得(de)醫(yi)生(sheng)的同意。
預防消化道腫瘤
長期規律的使用(yong)阿司匹林可以大(da)大(da)降低(di)胃腸道(dao)腫(zhong)瘤的發生率(lv)。
荷蘭一項新(xin)研究顯示,服用小劑量(liang)阿司匹林(lin)可(ke)能有助部分結腸癌(ai)患者改善生存預期。
荷蘭萊頓大學醫(yi)學中(zhong)心研究(jiu)人員對(dui)2002年至2008年間接受手術(shu)的(de)999名結(jie)腸癌患者進行分析,發(fa)現其中(zhong)服用(yong)阿司(si)匹(pi)(pi)林的(de)182名患者死亡率為37.9%,而未(wei)服用(yong)阿司(si)匹(pi)(pi)林的(de)817名患者死亡率為48.5%。這一數據顯示,阿司(si)匹(pi)(pi)林對(dui)結(jie)腸癌患者有益。
進一步的(de)分(fen)析表明,如(ru)果(guo)(guo)結腸癌患(huan)者(zhe)癌組織中存(cun)在一種叫做(zuo)HLA-I的(de)特殊(shu)抗原(yuan),那么阿司匹(pi)林的(de)輔助治(zhi)療“最有效”。反之(zhi),則可能沒有效果(guo)(guo)。因此,對診斷為結腸癌且腫瘤表達HLA-I抗原(yuan)的(de)患(huan)者(zhe)而言,使用(yong)阿司匹(pi)林可改(gai)善他們的(de)預(yu)期壽命。
這(zhe)一研究結果刊登在新一期《美國醫學會雜志·內科學卷》(JAMA Internal Medicine)上(shang)。
在(zai)該雜志配發的(de)評論文章中,美國(guo)哥倫比亞大學的(de)艾爾弗(fu)雷(lei)德(de)·諾(nuo)伊格特博士指(zhi)出,新診斷出的(de)結腸癌患者(zhe)或其家(jia)人經常詢問(wen),除正常的(de)醫(yi)療方案外,患者(zhe)還應做(zuo)些(xie)什么。他此前(qian)從未推薦過阿司匹林,但準備這么做(zuo)。
阿司匹林(lin)經(jing)水楊(yang)酸乙酰(xian)化而得:在反應罐中(zhong)加(jia)乙酐(加(jia)料量(liang)為水楊(yang)酸總量(liang)的0.7889倍),再加(jia)入三分之二量(liang)的水楊(yang)酸,攪拌升溫,在81~82℃反應40~60min。降(jiang)溫至81~82℃保溫反應2h。檢查游(you)離水楊(yang)酸合格后,降(jiang)溫至13℃,析出結晶,甩濾,水洗甩干,于65~70℃氣流(liu)干燥(zao),得乙酰(xian)水楊(yang)酸。
阿(a)司匹林治療監(jian)測的主要實驗室方法有:血小板聚集(ji)檢測、血小板指數、尿液11-脫氫-TXB2檢測、流式細胞術(shu)等。
藥物效應動力學
阿司匹林(lin)是最早被應(ying)用于抗(kang)栓治(zhi)療的(de)抗(kang)血(xue)小板(ban)藥物,已經被確立為(wei)治(zhi)療急性心(xin)肌梗死(AMI),不穩定心(xin)絞痛及心(xin)肌梗死(MI)二(er)期預防(fang)的(de)經典(dian)用藥。作用原(yuan)理是阿司匹林(lin)通(tong)過與環氧化(hua)酶(cyclooxygenase,COX)中(zhong)的(de)COX-1活性部(bu)位(wei)多(duo)肽鏈530位(wei)絲氨酸殘基的(de)羥(qian)基發生不可逆的(de)乙(yi)酰(xian)化(hua),導致COX失活,繼而(er)阻斷了AA轉化(hua)為(wei)血(xue)栓烷A2(TXA2)的(de)途徑,抑(yi)制PLT聚集。
COXs是(shi)AA生成TXA2和(he)(he)前列腺(xian)素(su)I2(PGI2)過(guo)程中的(de)(de)(de)(de)關鍵限速酶(mei),在人體內有COX-1和(he)(he)COX-2兩種(zhong)形式,COX-1是(shi)PLT固有的(de)(de)(de)(de)。臨(lin)床研究表明,對(dui)各種(zhong)缺血(xue)性(xing)心(xin)腦血(xue)管(guan)疾(ji)病患(huan)者(zhe)以及(ji)其(qi)他(ta)高危人群(qun)短期(qi)或長期(qi)阿司(si)匹林(lin)治療對(dui)預防在隨(sui)后可能發(fa)生的(de)(de)(de)(de)心(xin)肌梗死、腦卒(zu)中、血(xue)管(guan)性(xing)死亡(wang)方面有明確的(de)(de)(de)(de)益處,但在最(zui)佳(jia)劑量(liang)和(he)(he)阿司(si)匹林(lin)抵抗問題上仍存爭(zheng)議。隨(sui)著對(dui)抗血(xue)小板聚集藥(yao)物研究的(de)(de)(de)(de)不斷(duan)深入,臨(lin)床面臨(lin)的(de)(de)(de)(de)主要問題是(shi)確定抗血(xue)小板聚集藥(yao)物的(de)(de)(de)(de)療效和(he)(he)副作(zuo)用的(de)(de)(de)(de)實驗(yan)室監測指標。
①鎮痛(tong)(tong)(tong)作(zuo)用(yong):主(zhu)要是通過抑制前列腺(xian)素及(ji)其他能使痛(tong)(tong)(tong)覺(jue)對(dui)機(ji)械(xie)性(xing)或(huo)化學性(xing)刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成(cheng),屬(shu)于外周(zhou)性(xing)鎮痛(tong)(tong)(tong)藥。但不能排(pai)除中樞鎮痛(tong)(tong)(tong)(可能作(zuo)用(yong)于下視丘)的可能性(xing);
②消炎(yan)作(zuo)(zuo)用;確(que)切的(de)機制尚不(bu)清楚,可能(neng)由(you)于該品作(zuo)(zuo)用于炎(yan)癥組織,通(tong)過(guo)抑(yi)制前列(lie)腺素或其他能(neng)引起炎(yan)性反應(ying)的(de)物質(如(ru)組胺)的(de)合成而起消炎(yan)作(zuo)(zuo)用,抑(yi)制溶酶(mei)體(ti)酶(mei)的(de)釋放及白細(xi)胞(bao)活力等也可能(neng)與其有關(guan);
③解熱作用(yong):可能通過作用(yong)于(yu)下視丘體溫調節中樞引起(qi)外周血管(guan)擴張,皮膚血流增(zeng)加(jia)、出汗、使(shi)散熱增(zeng)加(jia)而起(qi)解熱作用(yong),此(ci)種中樞性作用(yong)可能與前列腺素在下視丘的合(he)成受(shou)到抑制有(you)關;
④抗風濕作(zuo)用:該品抗風濕的(de)機制(zhi),除解熱、鎮痛作(zuo)用外,主(zhu)要在于消炎作(zuo)用;
⑤對血(xue)(xue)小板聚(ju)集(ji)的(de)(de)抑(yi)制(zhi)作用:是通過抑(yi)制(zhi)血(xue)(xue)小板的(de)(de)前(qian)列腺素環氧酶(prostaglandin cyclooxygenase)、從而(er)防止(zhi)血(xue)(xue)栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的(de)(de)生成(cheng)而(er)起(qi)作用(TXA2可(ke)促使(shi)血(xue)(xue)小板聚(ju)集(ji))。此作用為不(bu)可(ke)逆(ni)性。
藥物代謝動力學
口(kou)服(fu)后(hou)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)迅速、完全。在胃內(nei)已開始(shi)吸(xi)(xi)收(shou)(shou),在小(xiao)腸上部(bu)可(ke)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)大(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)。吸(xi)(xi)收(shou)(shou)率(lv)(lv)與(yu)溶解(jie)(jie)度(du)、胃腸道(dao)pH有關(guan)。食物可(ke)降低吸(xi)(xi)收(shou)(shou)速率(lv)(lv),但(dan)(dan)不影響吸(xi)(xi)收(shou)(shou)量(liang)。腸溶片(pian)劑(ji)(ji)(ji)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)慢。該(gai)品與(yu)碳(tan)酸(suan)氫鈉同服(fu)吸(xi)(xi)收(shou)(shou)較(jiao)快(kuai)。吸(xi)(xi)收(shou)(shou)后(hou)分(fen)(fen)布于(yu)各組織,也能滲(shen)入關(guan)節腔(qiang)、腦(nao)脊液中。阿司(si)匹林的(de)(de)蛋(dan)白(bai)結(jie)(jie)合(he)(he)率(lv)(lv)低,但(dan)(dan)水(shui)(shui)解(jie)(jie)后(hou)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)鹽蛋(dan)白(bai)結(jie)(jie)合(he)(he)率(lv)(lv)為(wei)(wei)65~90%。血(xue)(xue)藥(yao)濃(nong)(nong)度(du)高(gao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)結(jie)(jie)合(he)(he)率(lv)(lv)相應地降低。腎功(gong)能不良及(ji)妊娠時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)給合(he)(he)率(lv)(lv)也低。半衰(shuai)期(qi)為(wei)(wei)15~20小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi);水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)鹽的(de)(de)半衰(shuai)期(qi)長(chang)短取決(jue)于(yu)劑(ji)(ji)(ji)量(liang)的(de)(de)大(da)(da)小(xiao)和尿pH,一(yi)(yi)次服(fu)小(xiao)劑(ji)(ji)(ji)量(liang)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)約為(wei)(wei)2~3小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi);大(da)(da)劑(ji)(ji)(ji)量(liang)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)達20小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)以(yi)上,反復用藥(yao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)達5~18小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)。一(yi)(yi)次口(kou)服(fu)阿司(si)匹林0.65g后(hou),在乳汁中的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)鹽半衰(shuai)期(qi)為(wei)(wei)3.8~12.5小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)。該(gai)品在胃腸道(dao)、肝及(ji)血(xue)(xue)液內(nei)大(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)很快(kuai)水(shui)(shui)解(jie)(jie)為(wei)(wei)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)鹽,然后(hou)在肝臟代(dai)謝(xie)(xie)(xie)(xie)。代(dai)謝(xie)(xie)(xie)(xie)物主要(yao)為(wei)(wei)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)尿酸(suan)(salicyluric acid)及(ji)葡糖醛(quan)酸(suan)結(jie)(jie)合(he)(he)物,小(xiao)部(bu)分(fen)(fen)氧化為(wei)(wei)龍膽酸(suan)(gentisic acid)。一(yi)(yi)次服(fu)藥(yao)后(hou)1~2小(xiao)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)達血(xue)(xue)藥(yao)峰值。鎮痛(tong)、解(jie)(jie)熱時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)血(xue)(xue)藥(yao)濃(nong)(nong)度(du)為(wei)(wei)25~50μg/ml;抗(kang)內(nei)濕、消(xiao)炎時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)為(wei)(wei)150~300μg/ml。血(xue)(xue)藥(yao)濃(nong)(nong)度(du)達穩定狀(zhuang)態所需的(de)(de)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)間隨每日劑(ji)(ji)(ji)量(liang)及(ji)血(xue)(xue)藥(yao)濃(nong)(nong)度(du)的(de)(de)增(zeng)加(jia)而(er)增(zeng)加(jia),在大(da)(da)劑(ji)(ji)(ji)量(liang)用藥(yao)(如抗(kang)風濕)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi)可(ke)長(chang)達7天。長(chang)期(qi)大(da)(da)劑(ji)(ji)(ji)量(liang)用藥(yao)的(de)(de)患者(zhe),因藥(yao)物主要(yao)代(dai)謝(xie)(xie)(xie)(xie)途經(jing)(jing)已經(jing)(jing)飽和,劑(ji)(ji)(ji)量(liang)微(wei)增(zeng)即可(ke)導致(zhi)血(xue)(xue)藥(yao)濃(nong)(nong)度(du)較(jiao)大(da)(da)的(de)(de)改變。該(gai)品大(da)(da)部(bu)分(fen)(fen)以(yi)結(jie)(jie)合(he)(he)的(de)(de)代(dai)謝(xie)(xie)(xie)(xie)物、小(xiao)部(bu)分(fen)(fen)以(yi)游離(li)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)從腎臟排(pai)泄(xie)。服(fu)用量(liang)較(jiao)大(da)(da)時(shi)(shi)(shi)(shi)(shi),未經(jing)(jing)代(dai)謝(xie)(xie)(xie)(xie)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)的(de)(de)排(pai)泄(xie)量(liang)增(zeng)多。個(ge)體間可(ke)有很大(da)(da)的(de)(de)差別。尿的(de)(de)pH對排(pai)泄(xie)速度(du)有影響,在堿性尿中排(pai)泄(xie)速度(du)加(jia)快(kuai),而(er)且游離(li)的(de)(de)水(shui)(shui)楊(yang)(yang)酸(suan)量(liang)增(zeng)多,在酸(suan)性尿中則相反。
該品(pin)可(ke)在乳(ru)汁(zhi)中(zhong)排泄,哺乳(ru)期婦女(nv)口(kou)服650mg,5~8小時(shi)后乳(ru)汁(zhi)中(zhong)藥物(wu)濃度可(ke)達(da)173~483μg/ml,故長期大劑量用藥時(shi)嬰(ying)兒有可(ke)能產生不良反應(ying)。
復方阿司(si)匹林(lin)為(wei)一(yi)復方解(jie)(jie)熱鎮(zhen)(zhen)痛(tong)藥(yao),其中阿司(si)匹林(lin)和(he)非那西丁(ding)均具有(you)解(jie)(jie)熱鎮(zhen)(zhen)痛(tong)作(zuo)用。阿斯匹林(lin)能抑制下丘(qiu)腦前(qian)列腺素(su)的(de)(de)合成和(he)釋放,恢復體溫調節中樞感受(shou)神經(jing)元(yuan)的(de)(de)正常(chang)反應性而起(qi)退(tui)熱鎮(zhen)(zhen)痛(tong)作(zuo)用;阿司(si)匹林(lin)還通過抑制外(wai)周前(qian)列腺素(su)等的(de)(de)合成起(qi)鎮(zhen)(zhen)痛(tong)、抗(kang)炎和(he)抗(kang)風濕作(zuo)用,阿司(si)匹林(lin)還有(you)抑制血小(xiao)板聚集作(zuo)用。咖啡因為(wei)中樞神經(jing)興奮藥(yao),能興奮大腦皮(pi)層,提高對外(wai)界的(de)(de)感應性,并有(you)收縮腦血管,加強前(qian)兩藥(yao)緩解(jie)(jie)頭痛(tong)的(de)(de)效果。急性毒(du)性試驗結果:大鼠經(jing)口(kou)LD50為(wei)1500mg/kg;小(xiao)鼠經(jing)口(kou)LD50為(wei)1100mg/kg。
動物試驗在(zai)前3個(ge)月應用(yong)(yong)(yong)該品可(ke)致(zhi)畸(ji)胎(tai)(tai),如脊椎(zhui)裂、頭顱裂、面部(bu)裂、腿部(bu)畸(ji)形,以(yi)及(ji)中(zhong)樞(shu)神(shen)經(jing)系統、內(nei)臟和骨骼的發(fa)育不(bu)全。在(zai)人(ren)類(lei)也有(you)報(bao)道(dao)應用(yong)(yong)(yong)該品后(hou)發(fa)生(sheng)(sheng)胎(tai)(tai)兒(er)缺(que)陷者。此外(wai)在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)后(hou)期(qi)3個(ge)月長(chang)期(qi)大量應用(yong)(yong)(yong)該品可(ke)使妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)期(qi)延長(chang),有(you)增加過(guo)期(qi)產綜合征及(ji)產前出血的危險。在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)最后(hou)2周應用(yong)(yong)(yong),可(ke)增加胎(tai)(tai)兒(er)出血或新生(sheng)(sheng)兒(er)出血的危險。在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)晚期(qi)長(chang)期(qi)用(yong)(yong)(yong)藥也有(you)可(ke)能使胎(tai)(tai)兒(er)動脈導管(guan)收縮或早期(qi)閉(bi)鎖,導致(zhi)新生(sheng)(sheng)兒(er)持續性(xing)肺動脈高壓及(ji)心(xin)力衰竭。曾有(you)在(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)(shen)晚期(qi)過(guo)量應用(yong)(yong)(yong)或濫用(yong)(yong)(yong)增加死(si)胎(tai)(tai)或新生(sheng)(sheng)兒(er)死(si)亡的發(fa)生(sheng)(sheng)率(lv)(可(ke)能由于(yu)動脈導管(guan)閉(bi)鎖、產前出血或體(ti)重過(guo)低(di))的報(bao)道(dao),但是應用(yong)(yong)(yong)一般治療劑(ji)量尚未發(fa)現上(shang)述副作用(yong)(yong)(yong)。
12歲以下兒(er)童可(ke)能(neng)引(yin)起(qi)瑞夷綜合癥(zheng)(Reye's syndrome)高尿(niao)酸血(xue)癥(zheng),長期(qi)(qi)使用(yong)可(ke)引(yin)起(qi)肝損害(hai)。妊娠期(qi)(qi)婦女避免使用(yong)。飲酒(jiu)者(zhe)服用(yong)治療量(liang)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin),會引(yin)起(qi)自發性前房出血(xue),所以創(chuang)傷性前房出血(xue)患者(zhe)不宜用(yong)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)。剖腹產或流產患者(zhe)禁(jin)用(yong)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin);阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的(de)溶血(xue)性貧血(xue)患者(zhe)的(de)溶血(xue)惡(e)化;新生兒(er)、幼兒(er)和(he)老年人似對阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)影響出血(xue)特別敏感。治療劑(ji)量(liang)能(neng)使2歲以下兒(er)童發生代謝性酸中毒、發熱、過度換(huan)氣及大腦癥(zheng)狀(zhuang)。
腸胃(wei)出血或腦出血的(de)危險可(ke)能會抵消(xiao)少量服用阿(a)司(si)匹林所帶來(lai)的(de)益處。
研究人員分析了居住在(zai)澳大利亞(ya)(ya)維多利亞(ya)(ya)的(de)2萬名年齡為70歲到74歲之間的(de)老年男性和婦女的(de)健康(kang)數據(ju)庫,通過(guo)電腦(nao)運行該數據(ju)庫,然后把(ba)每天服用阿(a)司(si)匹林的(de)利與弊的(de)臨床(chuang)試驗(yan)結(jie)果輸入到電腦(nao)中。
通(tong)過(guo)計算機模(mo)擬(ni)研(yan)究發現,服用少量阿司匹林(lin)(lin)可(ke)預(yu)防710名(ming)老年人患心臟病,54名(ming)老年人避(bi)免了中(zhong)風,但卻有1071名(ming)老年人出(chu)現腸胃出(chu)血,129名(ming)老年人出(chu)現腦出(chu)血。不過(guo),是否(fou)服用阿司匹林(lin)(lin)對他(ta)們的壽命則沒有影響。
已經有(you)多(duo)項(xiang)研究(jiu)證實,阿(a)司(si)匹林有(you)助于預防可(ke)導致梗(geng)死或(huo)中風的血(xue)栓的形成,但(dan)阿(a)司(si)匹林的副作用之(zhi)一則是,長期(qi)服用會(hui)導致出(chu)血(xue),出(chu)血(xue)部(bu)位因個人(ren)情(qing)況而(er)有(you)所不(bu)同。
美(mei)國(guo)健康指(zhi)南推薦:心(xin)血管和冠(guan)心(xin)病高危人群(qun)每天要(yao)服(fu)用小(xiao)劑量的(de)阿司匹林75至150毫克。而該項研究(jiu)則認為,迄今為止對老年人來說,“應該抵抗這種盲目服(fu)用阿司匹林的(de)誘惑。
禁用情況
①有(you)出血癥狀的潰瘍病或其他活動性出血時;
②血友病或血小板減少癥。
③潰瘍病或腐蝕性胃炎;
④葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(該品偶見引起(qi)溶血(xue)性貧血(xue));
⑤痛風(feng)(該品(pin)可(ke)影(ying)響(xiang)其他排尿酸藥的作用(yong),小(xiao)劑(ji)量(liang)時可(ke)能引起尿酸滯留);
⑥肝(gan)(gan)功能(neng)減退(tui)時可加重肝(gan)(gan)臟(zang)毒性反(fan)(fan)應,加重出血傾向,肝(gan)(gan)功能(neng)不全(quan)和(he)肝(gan)(gan)硬變患者易出現腎臟(zang)不良反(fan)(fan)應;
⑦心(xin)功能不全或(huo)高血壓,大量(liang)用藥時可(ke)能引起心(xin)力衰竭或(huo)肺水腫;
⑧腎(shen)功能(neng)衰(shuai)竭時可有加重腎(shen)臟毒性的危險(xian)。
慎用情況
強烈提示:
1.有哮喘及其他過敏性(xing)反應時
2.對于(yu)甲(jia)亢危象而引起高熱的病人慎用(yong)
限制或禁止服用
1、對阿司(si)匹(pi)林(lin)、布洛(luo)芬、拿百疼等藥物過敏(min)者(zhe)。
2、蠶豆(dou)癥(zheng)患(huan)者(zhe),因為阿(a)司匹林可導(dao)致溶血。
3、有腎病(bing)、胃(wei)潰瘍、糖尿(niao)病(bing)、痛風癥等的患者(zhe),必須得到醫生(sheng)的許(xu)可才(cai)能(neng)服用。
4、兒(er)童和青少年,不宜使(shi)用阿司(si)匹(pi)林治療(liao)傷風(feng)感冒(mao)。
5、血(xue)友病病人(ren)或其他出(chu)血(xue)傾向者不宜服用。
6、孕婦。
除此之外(wai)還應注意,阿司匹(pi)林如果和酒(jiu)精同服會增加胃(wei)出(chu)血(xue)危險(xian),最好是與食物同服或用水沖(chong)服,以減少對胃(wei)腸(chang)的刺激。
阿(a)司匹林(lin)一(yi)般用(yong)(yong)于解熱鎮(zhen)痛的(de)劑量(liang)較少(shao)(shao),不會(hui)引起不良反應,但長期大量(liang)用(yong)(yong)藥(yao)則容易(yi)出(chu)(chu)現副(fu)作(zuo)用(yong)(yong),而大部(bu)(bu)分止痛藥(yao)均有(you)(you)阿(a)司匹林(lin)。較常(chang)見的(de)副(fu)作(zuo)用(yong)(yong)有(you)(you)惡心、嘔吐、上(shang)腹部(bu)(bu)不適或(huo)疼痛,較少(shao)(shao)或(huo)很少(shao)(shao)見的(de)有(you)(you)胃腸道出(chu)(chu)血或(huo)誘發(fa)潰瘍、支氣管(guan)痙攣過敏反應、皮膚過敏及肝、腎損害等(deng)。
阿(a)司匹林用(yong)(yong)途廣泛,但是很多人(ren)對它的(de)毒副反應(ying)有(you)盡(jin)不夠了解,而常發生一些問題。這里介(jie)紹應(ying)用(yong)(yong)阿(a)司匹林的(de)注(zhu)意事項,以達到揚長避短的(de)目的(de)。
一、手術(shu)前一周應(ying)停用(yong),避免凝(ning)血功能障礙,造成(cheng)出血不止。
二(er)、飲(yin)酒(jiu)后(hou)不宜用(yong),因為(wei)能加劇胃粘膜屏障損傷(shang),從而導致胃出血。
三、潮(chao)(chao)解(jie)(jie)后不宜(yi)用,阿司匹林遇潮(chao)(chao)分解(jie)(jie)成(cheng)水楊酸與醋酸,服后可造成(cheng)不良(liang)反應。
四、凝血功能障礙者避免使(shi)用(yong),如嚴重肝(gan)損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏者。
五、潰(kui)瘍病人不宜(yi)使(shi)用(yong)。患有胃及十二指腸潰(kui)瘍的病人服(fu)用(yong)阿司匹林可導(dao)致出血或(huo)穿孔。
六、哮(xiao)(xiao)喘病人應避免使用(yong),有部分哮(xiao)(xiao)喘患(huan)者(zhe)可在服用(yong)阿司(si)匹林(lin)后出現過敏反(fan)應,如(ru)蕁麻疹、喉頭水(shui)腫、哮(xiao)(xiao)喘大(da)發作。
七、孕婦不宜服(fu)(fu)用。孕后三個月(yue)內服(fu)(fu)用可(ke)引起胎(tai)兒異(yi)常;定期服(fu)(fu)用,可(ke)致分(fen)娩延(yan)期,并有(you)較大(da)出血(xue)危險,在分(fen)娩前2-3周應禁(jin)用。
八(ba)、不宜長期(qi)大量服用,否(fou)則(ze)可(ke)引(yin)起(qi)中毒,出現頭痛、眩暈、惡(e)心、嘔(ou)吐、耳鳴、聽(ting)力和視力減退(tui),嚴重者酸堿平衡失調、精神(shen)錯亂、昏迷,甚(shen)至危及生命。
九、病毒性(xing)感染(ran)(ran)伴有發熱的(de)兒童(tong)不(bu)宜使(shi)用,有報道(dao),16歲(sui)以(yi)下的(de)兒童(tong)、少(shao)(shao)年患流感、水痘或其它(ta)病毒性(xing)感染(ran)(ran),再服(fu)用阿司匹林,出現嚴重的(de)肝功(gong)能(neng)不(bu)全合并腦病癥狀(zhuang),雖少(shao)(shao)見,卻可(ke)致死。
不能與阿(a)司(si)匹(pi)林(lin)同時服用藥物
阿司(si)匹林是防治(zhi)血栓的常用藥,但(dan)是要注意不可(ke)與下(xia)列(lie)藥物同(tong)時(shi)服用:
口服降(jiang)糖藥:降(jiang)糖靈(ling)、優降(jiang)糖及氯(lv)磺丙脲(niao)等藥物(wu)不宜與(yu)阿(a)司匹(pi)林(lin)合用,因為阿(a)司匹(pi)林(lin)有降(jiang)血糖作用,可緩解降(jiang)血糖藥的代謝(xie)和排泄,使降(jiang)血糖作用增強,二者合用會引(yin)起低血糖昏(hun)迷。
催(cui)眠(mian)藥:苯巴比妥(魯米那(nei))和健腦(nao)片可促使(shi)藥酶活性增強,加速阿司匹林(lin)代(dai)謝,降低其治療效果(guo)。
降(jiang)血(xue)脂藥:消膽胺(an)不宜與阿司(si)匹林合(he)用,否則會形(xing)成復合(he)物(wu)妨礙藥物(wu)吸收。
利(li)尿(niao)藥(yao)(yao):利(li)尿(niao)藥(yao)(yao)與阿司(si)匹林合(he)用會使藥(yao)(yao)物蓄積體內,加(jia)重(zhong)毒性反(fan)應(ying);乙酰唑胺與阿司(si)匹林聯(lian)用,可使血(xue)藥(yao)(yao)濃度(du)增高,引起毒性反(fan)應(ying)。
消(xiao)炎鎮痛(tong)藥(yao):消(xiao)炎痛(tong)、炎痛(tong)靜與阿司匹林合(he)用易導致胃出(chu)血;藥(yao)如非(fei)甾(zai)體鎮痛(tong)布洛芬和阿司匹林同用可能(neng)引起胃腸道出(chu)血。
抗痛(tong)(tong)風藥:丙磺(huang)舒、保(bao)泰(tai)松和苯磺(huang)唑酮的治療作(zuo)用(yong),可能(neng)被阿司匹林拮(jie)抗,導致痛(tong)(tong)風病發(fa)作(zuo),不宜聯用(yong)。
維生(sheng)(sheng)素(su):阿司匹林(lin)能減少維生(sheng)(sheng)素(su)C在腸內吸收,促(cu)其(qi)排泄,降(jiang)低療效;維生(sheng)(sheng)素(su)B1能促(cu)進阿司匹林(lin)分解(jie),加重對胃黏膜的刺(ci)激(ji)。
激素:長期使用強的松(song)、地塞米松(song)、強的松(song)龍會引(yin)起胃(wei)、十二指腸,甚至食管和大腸消化道潰瘍,阿(a)斯匹林可加重這種不良反(fan)應,因(yin)此(ci)不宜同(tong)服。
藥效提高
由于單體的(de)阿司匹(pi)林在人體的(de)作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)效(xiao)果(guo)不是很持(chi)久,隨著醫(yi)藥工業(ye)的(de)發展人們將阿司匹(pi)林及其他水楊(yang)酸衍(yan)生(sheng)物(wu)(wu)與(yu)聚乙烯(xi)醇(chun)(chun)、醋酸纖維素(su)等(deng)含羥(qian)基聚合物(wu)(wu)進行熔融酯化,使聚乙烯(xi)醇(chun)(chun)、醋酸纖維素(su)等(deng)聚合物(wu)(wu)攜帶乙酰(xian)水楊(yang)酸的(de)酸酐。當聚合物(wu)(wu)進入人體后在胃酸的(de)作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)下緩慢水解,產生(sheng)大量的(de)阿司匹(pi)林,由于水解過程速率較慢所(suo)以阿司匹(pi)林的(de)作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)效(xiao)果(guo)更具有持(chi)續性。
阿司(si)匹(pi)林的(de)(de)羧(suo)基與聚乙烯醇(chun)的(de)(de)醇(chun)羥基發生酯化反應(ying),脫去一分(fen)子的(de)(de)水就可(ke)以得到(dao)聚合物,而(er)聚乙烯醇(chun)是一個高(gao)分(fen)子的(de)(de)長鏈(lian),上面(mian)有多個醇(chun)羥基,因(yin)此就可(ke)以攜帶多個乙酰水楊酸的(de)(de)酸酐,提高(gao)阿司(si)匹(pi)林的(de)(de)藥效。
通過這種(zhong)方法(fa)得到(dao)的大(da)(da)分子化合物(wu)抗炎性(xing)和解(jie)熱止痛性(xing)比游離的阿(a)司匹林(lin)更為長(chang)效。這對醫學(xue)有很大(da)(da)的推進作用。
阿(a)(a)司匹林在花(hua)木(mu)栽培(pei)中,有很多的(de)妙(miao)用(yong),因為阿(a)(a)司匹林在水(shui)(shui)中能夠分解成(cheng)水(shui)(shui)楊酸和醋酸,水(shui)(shui)楊酸具有抗菌消炎和防腐的(de)作(zuo)用(yong),醋酸能抑制乙醇酸氧化(hua)酶的(de)生物活(huo)性(xing),提高花(hua)木(mu)的(de)光(guang)合作(zuo)用(yong),增加光(guang)合產物。用(yong)在花(hua)木(mu)栽培(pei)中不僅可(ke)以提高成(cheng)活(huo)率,還(huan)促使生長健壯、提高抗逆性(xing)、提高樹樁成(cheng)活(huo)率、延長插花(hua)壽命等。下(xia)面就介紹一下(xia)具體的(de)操作(zuo)方法:
提高抗逆性
用500毫克/千克的(de)(de)阿司(si)匹林溶(rong)液噴灑(sa)(sa)花木(mu)莖干、枝葉(xie),能(neng)夠減少植株體(ti)內水(shui)(shui)(shui)分蒸(zheng)騰,提(ti)高(gao)(gao)花木(mu)抵御干旱環境(jing)的(de)(de)能(neng)力。結(jie)合澆水(shui)(shui)(shui),澆灌(guan)或噴灑(sa)(sa)阿司(si)匹林(1千克水(shui)(shui)(shui)溶(rong)解1片),可促進葉(xie)片氣孔的(de)(de)閉(bi)合,減少葉(xie)片水(shui)(shui)(shui)分的(de)(de)蒸(zheng)騰散失,減少高(gao)(gao)溫灼傷,提(ti)高(gao)(gao)花木(mu)抗旱、抗寒(han)能(neng)力。
提高成活率
用(yong)阿司(si)(si)匹(pi)(pi)林處理樹樁(zhuang)盆(pen)景,可使樹樁(zhuang)提前發芽(ya),提高成活率,縮短養坯時(shi)間。方法是:在(zai)植物休眠階段挖(wa)(wa)采(cai)樹樁(zhuang),挖(wa)(wa)掘時(shi)盡量減少創(chuang)面,多保留須根(gen),同時(shi)將病根(gen)、枯枝(zhi)(zhi)、廢枝(zhi)(zhi)去掉(diao),較粗根(gen)系的創(chuang)面用(yong)鋸鋸平(ping),細枝(zhi)(zhi)用(yong)果枝(zhi)(zhi)剪(jian)剪(jian)平(ping),放(fang)入5%左右的阿司(si)(si)匹(pi)(pi)林溶液中(zhong)浸泡3-5小時(shi),盆(pen)土(tu)用(yong)河沙、田園土(tu)、木屑按4:5:1的比例配制,上盆(pen)后(hou)將土(tu)踏實,用(yong)5%的阿司(si)(si)匹(pi)(pi)林溶液作為定根(gen)水澆灌(guan),最后(hou)放(fang)于遮陽處。
延長插花壽命
阿司匹林具(ju)有使葉片氣(qi)孔關閉和防止(zhi)傷口產生茉莉酸(suan)的(de)作用,用0.03%的(de)阿司匹林溶液進行插花(hua),能夠延緩(huan)鮮(xian)花(hua)凋(diao)謝枯(ku)萎時(shi)間,使鮮(xian)花(hua)保鮮(xian)時(shi)間延長7-10天(tian)。
促使生長健壯
花(hua)木在生長發育過(guo)程中,用300-500毫克(ke)/千克(ke)的阿司匹(pi)林溶液每隔(ge)7-15天澆灌根系1次,可促使花(hua)木枝葉(xie)生長健(jian)壯,葉(xie)片肥厚(hou),果(guo)實增大,花(hua)朵艷麗,增強觀賞(shang)性。
利用這些(xie)巧(qiao)妙方法(fa),一定(ding)會使你(ni)的花(hua)卉(hui)不僅長的好,而且也很(hen)漂亮。
2010版中國(guo)藥典修訂內(nei)容(rong)阿司(si)匹(pi)林(lin)
書頁號:中國藥典2005版-283
【修訂】
游離水楊酸照高效液相色(se)譜(pu)法(附(fu)錄ⅤD)測定。
色譜(pu)條件與(yu)系統適用性試驗用十八烷基硅(gui)(gui)烷鍵合硅(gui)(gui)膠為填充劑;以(yi)乙腈-四氫呋喃-冰醋酸(suan)-水(shui)(20:5:5:70)為流動(dong)相;檢測波長(chang)為303nm。理論板數按水(shui)楊酸(suan)峰計算(suan)不(bu)低于5000,阿司匹林主峰與(yu)水(shui)楊酸(suan)主峰分離度應符(fu)合要求(qiu)。
供試品溶(rong)(rong)液的制備取該品約(yue)100mg,精(jing)密稱定(ding),置10ml量(liang)瓶(ping)中,加1%冰醋酸甲醇溶(rong)(rong)液適量(liang),振(zhen)搖使溶(rong)(rong)解,并稀釋至刻度(du),搖勻,即(ji)得(de)(臨用前新配)。
對照品(pin)溶(rong)液(ye)的制備取水楊酸對照品(pin)約10mg,精密稱(cheng)定,置(zhi)100ml量(liang)瓶中(zhong),加1%冰醋酸甲(jia)醇溶(rong)液(ye)適量(liang)使(shi)溶(rong)解,并稀(xi)釋至(zhi)刻度,搖(yao)勻(yun)(yun);精密量(liang)取5ml,置(zhi)50ml量(liang)瓶中(zhong),用1%冰醋酸甲(jia)醇溶(rong)液(ye)稀(xi)釋至(zhi)刻度,搖(yao)勻(yun)(yun),即得(de)。
測(ce)定(ding)法立即精(jing)密量取供(gong)試品溶(rong)液(ye)、對照品溶(rong)液(ye)各10μl,分別(bie)注入液(ye)相色(se)譜(pu)儀,記錄色(se)譜(pu)圖。供(gong)試品溶(rong)液(ye)色(se)譜(pu)圖中如顯水楊酸色(se)譜(pu)峰,按外標法以(yi)峰面(mian)積計算(suan)供(gong)試品中水楊酸含量,含水楊酸不(bu)得過0.1%。
【增訂】
有(you)關物質照高效液相色譜法(fa)(附錄(lu)ⅤD)測定(ding)。
色譜條(tiao)件與系(xi)統適用性試驗用十八(ba)烷基硅烷鍵合硅膠為(wei)填(tian)充劑,以乙(yi)(yi)腈-四(si)氫呋(fu)喃-冰(bing)醋酸(suan)-水(20:5:5:70)為(wei)流動(dong)相(xiang)A,乙(yi)(yi)腈為(wei)流動(dong)相(xiang)B,按下表(biao)進行線性梯度洗(xi)脫;檢測波(bo)長為(wei)276nm。阿司(si)匹林(lin)峰(feng)(feng)的保留時(shi)間約為(wei)8分鐘,理(li)論板數(shu)按阿司(si)匹林(lin)峰(feng)(feng)計(ji)算不低于5000,阿司(si)匹林(lin)峰(feng)(feng)與水楊酸(suan)峰(feng)(feng)分離度應符合要求。
測(ce)定(ding)法取(qu)(qu)該品(pin)(pin)約0.1g,即得供(gong)(gong)試(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye);精密量(liang)(liang)取(qu)(qu)供(gong)(gong)試(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)1ml,置200ml量(liang)(liang)瓶中(zhong),用1%冰醋酸(suan)(suan)(suan)甲醇溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)稀(xi)釋(shi)至(zhi)刻度,搖(yao)勻,即得對(dui)(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye);精密量(liang)(liang)取(qu)(qu)對(dui)(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)10ml,置100ml量(liang)(liang)瓶中(zhong),用1%冰醋酸(suan)(suan)(suan)甲醇溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)稀(xi)釋(shi)至(zhi)刻度,搖(yao)勻,即得靈敏度試(shi)驗溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)。分別(bie)精密量(liang)(liang)取(qu)(qu)供(gong)(gong)試(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)、對(dui)(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)、靈敏度試(shi)驗溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)及水楊酸(suan)(suan)(suan)檢查項(xiang)下(xia)的(de)水楊酸(suan)(suan)(suan)對(dui)(dui)照(zhao)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)各(ge)10μl,注入(ru)液(ye)(ye)(ye)相色譜儀,記錄色譜圖(tu)。供(gong)(gong)試(shi)品(pin)(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)色譜圖(tu)中(zhong)如(ru)顯(xian)雜(za)(za)質峰(feng)(feng)(feng),除小于(yu)靈敏度試(shi)驗溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)中(zhong)阿(a)司匹(pi)林主(zhu)(zhu)峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積(ji)的(de)單(dan)個雜(za)(za)質峰(feng)(feng)(feng)、溶(rong)(rong)(rong)(rong)劑峰(feng)(feng)(feng)及水楊酸(suan)(suan)(suan)峰(feng)(feng)(feng)不計外,其余各(ge)雜(za)(za)質峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積(ji)的(de)和不得大于(yu)對(dui)(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)主(zhu)(zhu)峰(feng)(feng)(feng)峰(feng)(feng)(feng)面(mian)積(ji)(0.5%)。
干(gan)燥(zao)(zao)失(shi)重取該(gai)品,置五氧化二磷干(gan)燥(zao)(zao)器中(zhong)減壓(ya)干(gan)燥(zao)(zao)至恒重,減失(shi)重量(liang)不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。