一、四環素類藥物有哪些
四環素作為一種廣譜抗生素,具有良好的抑菌、殺菌作用,常作為藥物用于治療革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。四環素類藥物種類主要分為三類:
1、天然品
天然品四(si)(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)即即由不(bu)同鏈絲菌培養液中提取(qu)的(de)(de)四(si)(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su),包括土(tu)霉(mei)(mei)(mei)素(su)(su)(氧(yang)四(si)(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su))、金(jin)霉(mei)(mei)(mei)素(su)(su)(氯四(si)(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su))和去甲(jia)(jia)金(jin)霉(mei)(mei)(mei)素(su)(su)(地美環(huan)(huan)素(su)(su)),其(qi)中主要使用(yong)的(de)(de)是土(tu)霉(mei)(mei)(mei)素(su)(su),金(jin)霉(mei)(mei)(mei)素(su)(su)已(yi)被淘汰(但(dan)有外用(yong)的(de)(de)尚在使用(yong)),去甲(jia)(jia)金(jin)霉(mei)(mei)(mei)素(su)(su)我國不(bu)生產。由于天然四(si)(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)化學(xue)結(jie)構不(bu)夠穩定,且易產生耐藥現(xian)象,因此就有了半合(he)成四(si)(si)(si)環(huan)(huan)素(su)(su)的(de)(de)發明。
2、半合成品
包(bao)括多西環(huan)素(su)(su)(su)(又稱強(qiang)力霉素(su)(su)(su)、脫氧(yang)土(tu)霉素(su)(su)(su)),甲烯土(tu)霉素(su)(su)(su)(美他(ta)環(huan)素(su)(su)(su))和二甲胺四(si)環(huan)素(su)(su)(su)(米諾環(huan)素(su)(su)(su)),總稱為新四(si)環(huan)素(su)(su)(su)。半合成品四(si)環(huan)素(su)(su)(su)親脂(zhi)性更(geng)強(qiang),有利于(yu)細胞吸收。
3、全合成品
第三(san)代四環(huan)(huan)素是全(quan)(quan)合成(cheng)品,它的抗耐藥(yao)菌活性的必需藥(yao)效(xiao)團是在D環(huan)(huan)上要(yao)有多(duo)種取代基,如甘氨酰基、二甲氨基、氟代等,該類結構用以往的半合成(cheng)方(fang)(fang)法構建非常困難,需要(yao)開發新型(xing)、高效(xiao)的全(quan)(quan)合成(cheng)方(fang)(fang)法構建D環(huan)(huan)多(duo)取代的四環(huan)(huan)素骨架。
二、天然四環素和半合成四環素的區別是什么
四(si)環(huan)素(su)(su)(su)分為天(tian)然(ran)四(si)環(huan)素(su)(su)(su)、半(ban)合(he)成(cheng)四(si)環(huan)素(su)(su)(su)和全合(he)成(cheng)四(si)環(huan)素(su)(su)(su)三種,半(ban)合(he)成(cheng)四(si)環(huan)素(su)(su)(su)是對天(tian)然(ran)四(si)環(huan)素(su)(su)(su)的分子結構上的基團(tuan)進行了改(gai)造和優化制成(cheng)的,那(nei)么四(si)環(huan)素(su)(su)(su)天(tian)然(ran)和半(ban)合(he)成(cheng)區別(bie)在哪呢?
1、抗菌效力方面
半(ban)合成(cheng)四環(huan)素(su)(su)和天然(ran)四環(huan)素(su)(su)都具有抗菌的(de)(de)作用(yong),但半(ban)合成(cheng)四環(huan)素(su)(su)的(de)(de)抗菌效力(li)比天然(ran)四環(huan)素(su)(su)類藥(yao)物提高(gao)2-10倍,特(te)別是(shi)對天然(ran)四環(huan)素(su)(su)耐藥(yao)的(de)(de)細菌,半(ban)合成(cheng)四環(huan)素(su)(su)仍然(ran)有效。
2、吸收性方面
半(ban)合成(cheng)四(si)環素口服易(yi)吸收(shou),生物利用度更高。
3、臨床應用方面
天然四環素類(lei)藥物主(zhu)要用(yong)(yong)于由支原(yuan)體(ti),螺(luo)旋(xuan)體(ti)與衣(yi)原(yuan)體(ti)等引起的(de)感染性疾病(bing),流(liu)行性斑疹(zhen)、傷寒、地(di)方性斑疹(zhen)傷寒、恙蟲病(bing)等立(li)克次(ci)體(ti)病(bing)、支原(yuan)體(ti)肺(fei)炎及布(bu)氏桿(gan)菌病(bing)也會使用(yong)(yong);半(ban)合成四(si)(si)環素藥物作用(yong)(yong)與天然(ran)四(si)(si)環素類(lei)基(ji)本相同,主(zhu)要用(yong)(yong)于支原(yuan)體(ti)肺(fei)炎、淋(lin)巴肉(rou)芽腫、下疳、鼠(shu)疫(yi)、霍亂(luan)、布(bu)氏桿(gan)菌病(bing)等,對產氣桿(gan)菌、大腸(chang)桿(gan)菌、志賀桿(gan)菌等敏感菌株所致的(de)系(xi)統(tong)或局部(bu)感染也可應用(yong)(yong)。