阿司匹林(lin)(lin)〔Aspirin,2-(乙酰氧(yang)基)苯甲(jia)酸,又(you)名乙酰水(shui)楊酸〕是一種(zhong)白(bai)色結晶或結晶性粉末,無臭或微帶醋(cu)酸臭,微溶于(yu)(yu)(yu)水(shui),易(yi)溶于(yu)(yu)(yu)乙醇,可溶于(yu)(yu)(yu)乙醚、氯仿,水(shui)溶液呈酸性。本(ben)品為水(shui)楊酸的衍生(sheng)物,經近(jin)百年(nian)的臨床應用,證明對(dui)(dui)緩解(jie)輕度或中(zhong)度疼(teng)痛(tong)(tong),如(ru)牙痛(tong)(tong)、頭痛(tong)(tong)、神經痛(tong)(tong)、肌肉(rou)酸痛(tong)(tong)及痛(tong)(tong)經效果較好,亦用于(yu)(yu)(yu)感冒、流感等發熱(re)疾病的退熱(re),治療風濕痛(tong)(tong)等。近(jin)年(nian)來(lai)發現阿司匹林(lin)(lin)對(dui)(dui)血小板聚集有抑制作用,能阻止(zhi)血栓(shuan)形成(cheng),臨床上用于(yu)(yu)(yu)預防短暫腦(nao)缺血發作、心肌梗(geng)死、人(ren)工心臟(zang)瓣膜和靜脈瘺(lou)或其(qi)他手術(shu)后血栓(shuan)的形成(cheng)。
性(xing)狀(zhuang):白色針狀(zhuang)或(huo)(huo)板(ban)狀(zhuang)結晶(jing)或(huo)(huo)結晶(jing)性(xing)粉末。無臭,微帶酸(suan)味(wei)。
分(fen)子化學式為:C9H8O4
分子結構式為(wei):CH3COOC6H4COOH
分(fen)子相對質(zhi)量:180.16
CAS號:50-78-2
熔點:136-140℃
沸點:321.4°C at 760 mmHg
閃點(dian): 131.1°C
水(shui)溶性:3.3 g/L(20℃)
蒸汽壓:0.000124mmHg at 25°C
溶解(jie)性:微溶于(yu)(yu)水,溶于(yu)(yu)乙醇、乙醚、氯仿(fang),也溶于(yu)(yu)較(jiao)強的堿性溶液,同時分解(jie)。
安全說(shuo)明: S26:萬一接(jie)觸眼睛,立即使用(yong)大(da)量清水(shui)沖洗(xi)并送(song)醫診(zhen)治;S36/37/39:穿戴(dai)合(he)適的防(fang)護服、手套并使用(yong)防(fang)護眼鏡(jing)或者面罩。
危險品標志: Xn:有害物質
危險(xian)類別碼: R22:吞咽(yan)有(you)害;R36/37/38:對(dui)眼睛、呼(hu)吸(xi)道和(he)皮膚(fu)有(you)刺(ci)激作用。
危險品(pin)運輸編號: UN1851
InChI編碼:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
早(zao)在1853年(nian)(nian)(nian)夏爾,弗雷(lei)德里克·熱拉爾(Gerhardt)就(jiu)用水楊(yang)酸(suan)(suan)與乙(yi)酸(suan)(suan)酐合(he)成了乙(yi)酰水楊(yang)酸(suan)(suan),(乙(yi)酰化的水楊(yang)酸(suan)(suan))但(dan)沒能引起人(ren)們的重(zhong)視(shi)。1897年(nian)(nian)(nian)德國化學家費利克斯(si)·霍夫曼又進行了合(he)成,并為他父親治療(liao)風(feng)濕關節炎,療(liao)效極(ji)好。在1897年(nian)(nian)(nian),德國拜(bai)耳第一次合(he)成了構成阿司匹林的主要物質。
阿司匹(pi)林(lin)于(yu)1898年上市,發(fa)現它(ta)還(huan)具有(you)抗血小板凝(ning)聚(ju)的(de)作用,于(yu)是重新引起(qi)了人們(men)極大的(de)興(xing)趣。將阿司匹(pi)林(lin)及其他水楊酸(suan)衍生物與聚(ju)乙(yi)烯醇、醋酸(suan)纖維素等含羥(qian)基聚(ju)合物進(jin)行熔融酯化,使其高(gao)分子化,所得產物的(de)抗炎性和解(jie)熱止痛(tong)性比游離(li)的(de)阿司匹(pi)林(lin)更為長效。
至1899年,拜耳以阿(a)司匹林(Aspirin)為商(shang)標,將此藥品銷售(shou)至全球。
到2015年為止,阿司匹林已應(ying)用百年,成為醫藥(yao)史(shi)上(shang)三大經典(dian)藥(yao)物之一,至今它仍是世界上(shang)應(ying)用最廣泛的(de)解熱、鎮痛和(he)抗(kang)炎藥(yao),也是作(zuo)(zuo)為比較(jiao)和(he)評價其他藥(yao)物的(de)標準制劑。在體內具有(you)抗(kang)血(xue)栓(shuan)的(de)作(zuo)(zuo)用,它能(neng)抑制血(xue)小板的(de)釋放(fang)反應(ying),抑制血(xue)小板的(de)聚集,這與TXA2生(sheng)成的(de)減少有(you)關(guan)。臨床上(shang)用于預防心(xin)腦血(xue)管(guan)疾病(bing)的(de)發作(zuo)(zuo)。
阿司(si)匹(pi)林對(dui)血(xue)小板的(de)聚(ju)集(ji)有(you)抑(yi)制作用,因此阿司(si)匹(pi)林腸(chang)溶片適應癥如下:
1.降低急性(xing)心肌(ji)梗(geng)死疑(yi)似患者(zhe)的(de)發病風險(xian)
2.預防心肌(ji)梗死復發
3.中風的二(er)級預防
4.降低短暫性腦缺血(xue)發(fa)作(TIA)及其繼發(fa)腦卒中的風險
5.降低穩(wen)定(ding)性(xing)(xing)和不(bu)穩(wen)定(ding)性(xing)(xing)心絞痛(tong)患者(zhe)的(de)發病風險(xian)
6.動脈外科(ke)手(shou)術或(huo)介入(ru)手(shou)術后,如經(jing)皮冠(guan)脈腔內成形術(PTCA),冠(guan)狀動脈旁路術(CABG),頸動脈內膜剝離(li)術,動靜脈分流術
7.預(yu)防大手術(shu)后深(shen)靜(jing)脈血栓和肺(fei)栓塞
8.降低心血管(guan)危險(xian)因素者(冠心病家(jia)族史(shi)、糖尿病、血脂(zhi)異(yi)常(chang)、高血壓、肥胖、抽煙史(shi)、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fa)作的風險(xian)。
其他用途:
用途(tu)一:解熱(re)鎮痛(tong)(tong)藥,用于發(fa)熱(re)、疼痛(tong)(tong)及類風濕關節炎(yan)等。
用(yong)途二:是應用(yong)最(zui)早(zao),最(zui)廣和最(zui)普通解(jie)熱(re)鎮(zhen)(zhen)痛(tong)藥(yao)(yao)抗風(feng)(feng)濕藥(yao)(yao)。具有(you)解(jie)熱(re)、鎮(zhen)(zhen)痛(tong)、抗炎(yan)、抗風(feng)(feng)濕和抗血小板聚集等多(duo)方面的(de)藥(yao)(yao)理(li)作用(yong),發揮藥(yao)(yao)效迅速,藥(yao)(yao)效肯定(ding),超劑量易于(yu)診斷和處理(li),很少發生過(guo)敏(min)反應。常用(yong)于(yu)感冒發熱(re),頭(tou)痛(tong)、神經痛(tong)關節(jie)痛(tong)、肌肉(rou)痛(tong)、風(feng)(feng)濕熱(re)、急(ji)性內濕性關節(jie)炎(yan)、類(lei)風(feng)(feng)濕性關節(jie)炎(yan)及牙痛(tong)等。是《國家基(ji)本藥(yao)(yao)物目錄》列入的(de)品種。乙酰水楊(yang)酸(suan)也是其他藥(yao)(yao)物的(de)中(zhong)間(jian)體。
研究發(fa)現(xian),如果孩子在(zai)患病毒感染性疾病時(shi)服(fu)用了阿(a)司匹林,得瑞(rui)氏綜合征(一(yi)種嚴(yan)重的(de)(de)藥(yao)物不(bu)(bu)良反應(ying),死亡率高,詳見百度百科詞(ci)條)的(de)(de)可能(neng)性更高。所以建議不(bu)(bu)要給孩子或任何(he)不(bu)(bu)到19歲的(de)(de)人服(fu)阿(a)司匹林。要常備對乙(yi)酰氨(an)基酚或布洛(luo)芬來緩解(jie)疼痛和發(fa)燒。
①解熱、鎮痛,每(mei)日按體表(biao)面積1.5g/平方米(mi),分4~6次(ci)口服,或每(mei)次(ci)按體重5~10mg/kg,或每(mei)次(ci)每(mei)歲60mg,必(bi)要時4~6小時1次(ci)。
②抗風濕(shi),每日(ri)按體(ti)重80~100mg/kg,分3~4次服,如(ru)1~2周未獲(huo)療效,可根據血藥濃度調整用量。有(you)些(xie)病例(li)需增(zeng)至每日(ri)130mg/kg。
③小兒(er)用于皮膚粘膜淋(lin)巴結(jie)綜合征(川崎病),開始每(mei)日(ri)按體重80~100mg/kg,分(fen)3~4次服(fu)(fu),熱退2~3天后(hou)改為(wei)每(mei)日(ri)30mg/kg,分(fen) 2~4次服(fu)(fu),連服(fu)(fu)2月或更久,血小板增多(duo)、血液(ye)呈高(gao)凝狀態期間,每(mei)日(ri)5~10mg/kg,1次頓服(fu)(fu)。
④預防(fang)血栓(shuan)、動脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3g/次,一日(ri)1次;預防(fang)暫時性腦缺血,每次0.6g,一日(ri)2次。
⑤治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2~3次,連服(fu)2~3日。
⑥治療(liao)X線照射或放療(liao)引起的腹瀉,每次服0.6~0.9g,一(yi)日(ri)4次。
⑦治足癬,先用溫開水或1:5000高錳酸(suan)鉀溶液洗滌,然后(hou)該品(pin)粉末撒(sa)布患處,一般2~4次可愈。水楊酸(suan)類早晨(chen)給藥(yao)達峰時間(jian)長,半衰期(qi)長,晚(wan)間(jian)相(xiang)反。合理給藥(yao)應早晨(chen)用量略增加(jia)。晚(wan)間(jian)加(jia)服一次。
①解熱、鎮(zhen)痛,一(yi)次0.3~0.6g,一(yi)日3次,必要時每(mei)4小時1次。
②抗風(feng)濕(shi),一日3~5g(急性(xing)風(feng)濕(shi)熱可用(yong)到7~8g),分(fen)4次口服。
③抑制(zhi)血小(xiao)板(ban)聚集(ji),尚無明確(que)用(yong)量,多(duo)數(shu)主張應(ying)用(yong)小(xiao)劑量,如50~150mg,每24小(xiao)時1次。
④治療膽道蛔(hui)蟲病(bing),一次(ci)1g,一日2~3次(ci),連用2~3日;陣(zhen)發性絞疼停止(zhi)24小時后(hou)停用,然后(hou)進行驅蟲治療。
①在預防瓣(ban)膜性心臟(zang)病發生全身性動脈栓塞(sai)方面,單獨(du)應用阿司匹林(lin)無效,但(dan)與(yu)雙(shuang)嘧達莫(mo)合(he)用,可(ke)加強小劑量雙(shuang)嘧達莫(mo)的效果。
②避免和糖(tang)皮質(zhi)激素合(he)用(yong)(yong);避免與香豆素類抗凝藥、降血(xue)糖(tang)藥氨甲蝶呤、巴比妥類、苯胺(an)類等合(he)用(yong)(yong)。
③飯后服。美國胸科醫師學(xue)會抗栓(shuan)和溶栓(shuan)治(zhi)療學(xue)會(ACCP)的循證指南指出,使(shi)用(yong)阿司(si)匹林預防心肌梗死(si)(si)、腦卒中(zhong)和血(xue)管性死(si)(si)亡,患者應根據病情,使(shi)用(yong)最(zui)佳劑量(liang)。
大(da)量的(de)(de)臨床試驗顯示,對大(da)部分病人來說,包括慢性(xing)穩(wen)定(ding)性(xing)或(huo)不穩(wen)定(ding)心(xin)絞痛患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe),阿(a)司(si)匹林(lin)75mg/日可(ke)(ke)有效(xiao)降低(di)發生(sheng)急性(xing)心(xin)肌梗死(si)和死(si)亡的(de)(de)危(wei)險。這一劑(ji)量也可(ke)(ke)降低(di)一過性(xing)腦缺(que)血(xue)發作(zuo)患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)腦卒(zu)(zu)中和死(si)亡的(de)(de)發生(sheng)率。歐洲一項腦卒(zu)(zu)中預防研究顯示,既往有一過性(xing)腦缺(que)血(xue)發作(zuo)和腦卒(zu)(zu)中病史(shi)的(de)(de)患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)使用(yong)(yong)阿(a)司(si)匹林(lin)25mg,每(mei)日2次,即50mg/日可(ke)(ke)降低(di)腦卒(zu)(zu)中或(huo)死(si)亡的(de)(de)危(wei)險。臨床實踐(jian)證(zheng)明(ming),患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)即使服用(yong)(yong)比(bi)表中劑(ji)量更高的(de)(de)阿(a)司(si)匹林(lin),療(liao)(liao)效(xiao)不會進一步增加,但副(fu)作(zuo)用(yong)(yong)的(de)(de)發生(sheng)卻大(da)大(da)增加。因此在(zai)治療(liao)(liao)各種血(xue)栓(shuan)性(xing)疾(ji)病中,患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)應(ying)該使用(yong)(yong)最小(xiao)(xiao)的(de)(de)有效(xiao)劑(ji)量,亦即長期應(ying)用(yong)(yong)50~160mg/日,以(yi)達到最大(da)療(liao)(liao)效(xiao),而(er)毒副(fu)作(zuo)用(yong)(yong)則減至最小(xiao)(xiao),這才(cai)是患(huan)(huan)(huan)(huan)者(zhe)(zhe)服用(yong)(yong)阿(a)司(si)匹林(lin)的(de)(de)最佳(jia)劑(ji)量。
注意:應與食物(wu)同服(fu)或用水沖服(fu),以減少對胃腸的(de)刺激。
阿司匹林和酒(jiu)不能同時吃(chi)。酒(jiu)的(de)主要成(cheng)分酒(jiu)精在肝臟乙(yi)(yi)(yi)醇脫(tuo)(tuo)氫酶作用下(xia)變成(cheng)乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)(quan),再在乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)(quan)脫(tuo)(tuo)氫酶作用下(xia)變成(cheng)乙(yi)(yi)(yi)酸,進而(er)生成(cheng)二氧化碳和水。阿司匹林會(hui)降低乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)(quan)脫(tuo)(tuo)氫酶活性,阻止乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)(quan)氧化為乙(yi)(yi)(yi)酸,導致體內乙(yi)(yi)(yi)醛(quan)(quan)(quan)堆積,使全身疼痛癥狀加重,并(bing)導致肝損傷(shang)。
阿司匹(pi)林(lin)是一種(zhong)歷史悠久的(de)解熱鎮痛(tong)藥(yao)。由于口服后易吸收,在全身組織分布(bu)廣(guang),作用(yong)強,阿司匹(pi)林(lin)在臨床(chuang)上被廣(guang)泛用(yong)于發熱、頭痛(tong)、神經痛(tong)、肌肉痛(tong)、風濕熱、急(ji)性風濕性關節(jie)炎等的(de)治(zhi)療。隨(sui)著阿司匹(pi)林(lin)的(de)廣(guang)泛應用(yong),其不(bu)良(liang)反應也逐漸增多,因(yin)此,在使用(yong)阿司匹(pi)林(lin)治(zhi)療各種(zhong)疾病的(de)時,要(yao)嚴密監視其不(bu)良(liang)反應。
1 胃腸道癥狀
胃腸道癥狀是(shi)阿司(si)匹(pi)林最常見的不(bu)(bu)良反應,較(jiao)常見的癥狀有惡(e)心、嘔吐、上腹部不(bu)(bu)適或疼痛等。
口(kou)服阿司匹林可直接剌激胃(wei)黏(nian)膜(mo)引起上腹(fu)不適(shi)及(ji)惡心嘔(ou)吐。長(chang)(chang)期使用易(yi)致胃(wei)黏(nian)膜(mo)損傷,引起胃(wei)潰(kui)瘍及(ji)胃(wei)出血(xue)。長(chang)(chang)期使用應(ying)經(jing)常(chang)監(jian)測(ce)血(xue)像(xiang)、大(da)便潛(qian)血(xue)試驗及(ji)必要的(de)胃(wei)鏡(jing)檢査(cha)。
應用阿司匹林時最好飯后服(fu)用或(huo)與(yu)抗(kang)酸藥同服(fu),潰瘍病患者應慎用或(huo)不用。增強胃黏膜屏障功能(neng)的(de)藥物(wu),如米索前(qian)列醇等,對阿司匹林等非甾體抗(kang)炎藥引起的(de)消化(hua)性潰瘍有特效。
2 過敏反應
特異性(xing)體質者服用阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)后可(ke)引起皮(pi)疹、血管神經(jing)性(xing)水(shui)腫及哮喘(chuan)(chuan)(chuan)等過敏反應,多見于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系(xi)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)抑制前列腺素(su)的(de)生成所致(zhi),也與(yu)其(qi)影響(xiang)免疫系(xi)統有關。哮喘(chuan)(chuan)(chuan)大多嚴重而持久,一般用平(ping)喘(chuan)(chuan)(chuan)藥(yao)多無(wu)效,只有激素(su)效果較好。還可(ke)出現典型的(de)阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)三(san)聯癥(阿(a)(a)司匹(pi)林(lin)(lin)不耐(nai)受(shou)、哮喘(chuan)(chuan)(chuan)與(yu)鼻息肉)。
3 中樞神經(jing)系(xi)統
神(shen)(shen)經癥(zheng)狀(zhuang)(zhuang)一般在服用量大(da)(da)時出(chu)現,出(chu)現所謂水楊酸反應(ying),癥(zheng)狀(zhuang)(zhuang)為頭痛(tong)、眩暈、耳鳴、視聽力減退,用藥(yao)量過大(da)(da)時,可(ke)(ke)出(chu)現精神(shen)(shen)錯亂、驚厥甚至昏(hun)迷等,停藥(yao)后2~3天癥(zheng)狀(zhuang)(zhuang)可(ke)(ke)完全恢復。大(da)(da)劑量時還(huan)可(ke)(ke)引起(qi)中樞(shu)性(xing)的(de)惡心和嘔吐。
4 肝損害
阿司(si)匹林引起(qi)肝(gan)損傷通常發生于大劑量應用(yong)時。這種(zhong)損害不(bu)是(shi)(shi)急性(xing)的(de)作用(yong),其(qi)(qi)特(te)點是(shi)(shi)發生在治(zhi)療后的(de)幾個(ge)月,通常無癥狀,有些(xie)患者出現腹部的(de)右上方不(bu)適和(he)觸痛。血(xue)清(qing)肝(gan)細胞酶的(de)水平升高,但(dan)明顯的(de)黃疸并不(bu)常見。這種(zhong)損害在停用(yong)阿司(si)匹林后是(shi)(shi)可(ke)逆的(de),停藥后血(xue)清(qing)轉氨酶多在1個(ge)月內恢復正(zheng)常,全身型(xing)類風濕(shi)病兒童(tong)較其(qi)(qi)他兩型(xing)風濕(shi)病易出現肝(gan)損害。
阿司匹(pi)林引(yin)起肝損害后,臨床處理方(fang)法是停藥,給(gei)予氨基(ji)酸補液、VitC及肌苷(gan)等藥物(wu),口服強的(de)松,癥狀一般在(zai)1周后消失(shi)。
5 腎損害
長(chang)(chang)期(qi)使用(yong)阿(a)(a)司匹林可發(fa)(fa)生間質性(xing)腎(shen)炎、腎(shen)乳頭(tou)壞死、腎(shen)功(gong)能(neng)減退(tui)。長(chang)(chang)期(qi)大量服用(yong)該品(pin)可致(zhi)氧化磷酸化解耦(ou)聯,鉀(jia)從腎(shen)小管細胞外逸,導致(zhi)缺(que)鉀(jia)、尿(niao)中尿(niao)酸排出(chu)過高(gao),較(jiao)大損害是下段(duan)尿(niao)中可出(chu)現(xian)蛋白、細胞、管型等。有人(ren)認為,部分腎(shen)盂癌是濫用(yong)阿(a)(a)司匹林等止痛(tong)藥的繼發(fa)(fa)性(xing)并發(fa)(fa)癥。
6 對血液的影響
阿(a)司匹(pi)林通(tong)常不改變白細胞(bao)和血(xue)小板(ban)的數量及血(xue)細胞(bao)比容(rong)、血(xue)紅蛋白的含(han)量。但長(chang)期(qi)應用阿(a)司匹(pi)林可導(dao)致缺鐵性貧血(xue)。
7 心臟毒性
治療(liao)劑(ji)(ji)量的(de)阿司匹林對(dui)心(xin)血(xue)管沒(mei)有重要(yao)的(de)直接(jie)作(zuo)用。大劑(ji)(ji)量可(ke)(ke)直接(jie)作(zuo)用于血(xue)管平滑肌,而導致外周血(xue)管擴(kuo)張。中(zhong)毒劑(ji)(ji)量可(ke)(ke)通過直接(jie)和(he)中(zhong)樞性血(xue)管運動麻痹作(zuo)用而抑制循環功能。
8 瑞氏綜合征
阿司匹林應用于兒童流感(gan)或水(shui)痘治(zhi)療時(shi)可能(neng)引起(qi)瑞氏綜合征(zheng)。瑞氏綜合征(zheng)是一(yi)種急性(xing)腦病(bing)和肝臟脂肪浸潤綜合征(zheng),常常發生(sheng)于某些急性(xing)病(bing)毒性(xing)傳染病(bing)以后(hou)。病(bing)因尚不明確,但(dan)普遍(bian)認為與下列因素(su)有關:如(ru)(ru)病(bing)毒(流感(gan)病(bing)毒和水(shui)痘病(bing)毒)、水(shui)楊酸鹽(yan)、外源(yuan)性(xing)病(bing)毒如(ru)(ru)(黃曲霉素(su))、內(nei)在代謝缺陷等,各(ge)因素(su)可相(xiang)伴存(cun)在或各(ge)因素(su)間相(xiang)互影響而(er)造成(cheng)。臨床上病(bing)毒性(xing)感(gan)冒時(shi)不主張使用阿司匹林。
9 交叉過(guo)敏反應
對(dui)該(gai)品過敏時也可能對(dui)另(ling)一種水楊酸(suan)類(lei)藥過敏。但是對(dui)該(gai)品過敏者不一定(ding)對(dui)非乙(yi)酰化的(de)水楊酸(suan)類(lei)藥過敏。
阿司匹林通(tong)過血管擴張短期內(nei)可(ke)以起(qi)到緩解(jie)頭痛(tong)的(de)(de)效果,該藥對(dui)鈍痛(tong)的(de)(de)作(zuo)用優(you)于對(dui)銳痛(tong)的(de)(de)作(zuo)用。故(gu)(gu)該藥可(ke)緩解(jie)輕度或中度的(de)(de)鈍疼痛(tong),如頭痛(tong)、牙痛(tong)、神經(jing)痛(tong)、肌肉痛(tong)及月經(jing)痛(tong);同(tong)時(shi)可(ke)以使被細菌致熱原(yuan)升(sheng)高的(de)(de)下丘腦體溫調(diao)節中樞調(diao)定點恢復(降至)正常水平(ping),故(gu)(gu)也用于感(gan)冒(mao)、流感(gan)等(deng)退熱。該品僅能緩解(jie)癥狀(zhuang),不能治(zhi)(zhi)療(liao)引(yin)起(qi)疼痛(tong)、發熱的(de)(de)病因,故(gu)(gu)需同(tong)時(shi)應(ying)用其他藥物參與治(zhi)(zhi)療(liao)。
阿司匹(pi)林為治(zhi)療風(feng)(feng)(feng)濕熱(re)的首選藥物,用(yong)藥后可(ke)解(jie)熱(re)、減(jian)輕炎癥(zheng),使關節癥(zheng)狀好轉,血沉下降,但(dan)不能去除風(feng)(feng)(feng)濕的基本病理(li)改變,也不能預(yu)防(fang)心(xin)臟損害(hai)及其他合并癥(zheng)。如已有明顯心(xin)肌(ji)炎,一般都主張先用(yong)腎上腺皮質激(ji)(ji)素(su),在風(feng)(feng)(feng)濕癥(zheng)狀控制之后、停用(yong)激(ji)(ji)素(su)之前,加用(yong)該品(pin)治(zhi)療,以減(jian)少停用(yong)激(ji)(ji)素(su)后引起(qi)的反(fan)跳現象。
除風濕性關(guan)節(jie)炎外,該品也用(yong)于治療(liao)類風濕性關(guan)節(jie)炎,可改善(shan)癥(zheng)狀(zhuang),為進一步(bu)治療(liao)創造條件。此外,該品用(yong)于骨關(guan)節(jie)炎、強直性脊椎炎、幼(you)年型關(guan)節(jie)炎以及其他(ta)非風濕性炎癥(zheng)的(de)骨骼肌肉疼痛,也能緩(huan)解癥(zheng)狀(zhuang)。
該品(pin)對(dui)血(xue)小板聚集有抑(yi)制作用(yong),阻止血(xue)栓(shuan)形成,臨(lin)床可用(yong)于預防(fang)暫時性腦(nao)缺血(xue)發作(TIA)、心肌梗塞、心房(fang)顫動(dong)、人(ren)工心臟瓣(ban)膜、動(dong)靜脈瘺或其(qi)他手術后的血(xue)栓(shuan)形成。也可用(yong)于治(zhi)療(liao)不穩定(ding)型(xing)心絞痛。
高海拔登(deng)山(shan)時使用阿司匹林,它能抑(yi)制(zhi)血小板(ban)的(de)釋放反應(ying),抑(yi)制(zhi)血小板(ban)的(de)聚集。
減輕皮膚粘膜淋巴結綜合癥(zheng)(川崎病)
患川崎病的患兒(er)應(ying)用阿斯(si)匹林,目的是減少(shao)炎癥反應(ying)和預防血管(guan)內血栓的形成。
2014年(nian)8月(yue)6日,英國(guo)科學家對所有可用的證(zheng)據(ju)進行評估分析后得出結論說(shuo),每天(tian)(tian)服用阿司(si)匹(pi)林(lin)能(neng)(neng)減(jian)少患(huan)上或死于胃癌(ai)、腸(chang)癌(ai)等的幾(ji)率。如果英國(guo)50歲以上人群在十年(nian)時間里(li)(li),堅(jian)持每天(tian)(tian)服用阿司(si)匹(pi)林(lin)的話,在20年(nian)里(li)(li)或許能(neng)(neng)讓約12.2萬人免(mian)受(shou)癌(ai)癥之苦。
但是科學家同(tong)時警告說,阿(a)司匹(pi)林會導致(zhi)人體(ti)內出血,所以在長期服(fu)用(yong)阿(a)司匹(pi)林之前,必須征求醫生的意見。在醫學界(jie),是否能長期服(fu)用(yong)阿(a)司匹(pi)林一直是一個爭議激(ji)烈(lie)的問題。
瑪麗皇后(hou)學(xue)院的科學(xue)家發(fa)現,阿司匹林減少了30%到40%的腸(chang)癌、胃癌和食道癌病人死亡(wang)率。
在(zai)減少乳腺癌、前列腺癌和肺癌的死亡率方面(mian),阿(a)司匹林也起了作用,但效果不那么(me)明顯。
研(yan)究還發現(xian),至少得堅持(chi)服(fu)用阿(a)司匹林(lin)5年以上,才能看到積極的影響。
長期服(fu)用(yong)阿(a)司匹林的最大(da)副作(zuo)用(yong)包括(kuo)胃出血和(he)腦部出血,而年(nian)紀越大(da),內(nei)出血的可能性(xing)就(jiu)越大(da)。進(jin)行這項(xiang)調查研(yan)究的科(ke)(ke)學家(jia)把內(nei)出血等(deng)副作(zuo)用(yong)考(kao)慮進(jin)去后,建議把長期服(fu)用(yong)阿(a)司匹林的時(shi)間定為十年(nian),但科(ke)(ke)學家(jia)同(tong)時(shi)警(jing)告說,服(fu)用(yong)之(zhi)前須征得(de)醫(yi)生(sheng)的同(tong)意。
長(chang)期規律(lv)的使用阿司匹林可(ke)以(yi)大大降(jiang)低胃腸道(dao)腫瘤的發(fa)生(sheng)率。
荷蘭一項新研(yan)究顯示(shi),服用小(xiao)劑量阿司匹林(lin)可能(neng)有助部分(fen)結腸癌(ai)患(huan)者改善生存(cun)預期(qi)。
荷蘭(lan)萊頓大學醫學中心研究人員對2002年至(zhi)2008年間(jian)接受手術的(de)999名結腸癌患(huan)者(zhe)進(jin)行(xing)分(fen)析,發(fa)現(xian)其(qi)中服用阿(a)司匹(pi)(pi)林的(de)182名患(huan)者(zhe)死(si)亡率為(wei)37.9%,而(er)未服用阿(a)司匹(pi)(pi)林的(de)817名患(huan)者(zhe)死(si)亡率為(wei)48.5%。這一數據顯示,阿(a)司匹(pi)(pi)林對結腸癌患(huan)者(zhe)有益。
進(jin)一步的(de)(de)分析表明,如果(guo)結腸癌(ai)患者癌(ai)組織中存在一種叫做HLA-I的(de)(de)特殊抗(kang)原(yuan)(yuan),那么阿(a)司匹(pi)林(lin)的(de)(de)輔助(zhu)治療(liao)“最有(you)效(xiao)”。反之,則可能沒有(you)效(xiao)果(guo)。因此,對診(zhen)斷(duan)為結腸癌(ai)且腫瘤(liu)表達(da)HLA-I抗(kang)原(yuan)(yuan)的(de)(de)患者而言(yan),使用阿(a)司匹(pi)林(lin)可改善他們的(de)(de)預期壽命。
這一(yi)研究結(jie)果(guo)刊登在新一(yi)期《美(mei)國醫學會雜志·內科學卷》(JAMA Internal Medicine)上。
在該(gai)雜志(zhi)配發的評論文章中(zhong),美國(guo)哥(ge)倫比亞大學的艾爾弗雷德·諾伊格特博士指(zhi)出,新診(zhen)斷(duan)出的結腸癌患者或(huo)其家人經常詢問,除正常的醫療方案外,患者還應(ying)做些什么。他此(ci)前從未推薦(jian)過阿司匹林,但(dan)準備這么做。
阿司匹林經(jing)水楊酸(suan)乙酰(xian)(xian)化(hua)而得(de):在反(fan)(fan)應罐(guan)中加乙酐(加料(liao)量(liang)為水楊酸(suan)總量(liang)的0.7889倍),再加入三分之二量(liang)的水楊酸(suan),攪拌(ban)升溫(wen),在81~82℃反(fan)(fan)應40~60min。降(jiang)溫(wen)至81~82℃保溫(wen)反(fan)(fan)應2h。檢查游離水楊酸(suan)合格后,降(jiang)溫(wen)至13℃,析出結晶,甩濾,水洗甩干,于(yu)65~70℃氣流干燥,得(de)乙酰(xian)(xian)水楊酸(suan)。
阿司(si)匹林治療監測(ce)的主要實驗(yan)室方法有:血(xue)小板聚集檢(jian)(jian)測(ce)、血(xue)小板指(zhi)數、尿液11-脫(tuo)氫-TXB2檢(jian)(jian)測(ce)、流式細胞術等。
阿(a)司(si)(si)匹(pi)林是最早被應(ying)用于抗栓治療(liao)的(de)(de)抗血(xue)小板藥物,已經(jing)被確立(li)為治療(liao)急性心肌梗(geng)(geng)死(AMI),不(bu)(bu)穩定心絞(jiao)痛(tong)及心肌梗(geng)(geng)死(MI)二(er)期預防的(de)(de)經(jing)典(dian)用藥。作用原理是阿(a)司(si)(si)匹(pi)林通(tong)過(guo)與(yu)環氧化酶(cyclooxygenase,COX)中(zhong)的(de)(de)COX-1活性部位(wei)多肽鏈(lian)530位(wei)絲(si)氨酸殘基(ji)的(de)(de)羥基(ji)發生(sheng)不(bu)(bu)可逆的(de)(de)乙酰化,導致COX失活,繼而阻斷(duan)了AA轉化為血(xue)栓烷A2(TXA2)的(de)(de)途徑,抑制PLT聚(ju)集(ji)。
COXs是AA生(sheng)成TXA2和(he)(he)(he)前列腺(xian)素(su)I2(PGI2)過程中的(de)(de)(de)關鍵限速酶,在人(ren)體內有(you)COX-1和(he)(he)(he)COX-2兩種(zhong)形式,COX-1是PLT固有(you)的(de)(de)(de)。臨(lin)床(chuang)研究表(biao)明(ming),對各(ge)種(zhong)缺血性(xing)心腦(nao)血管(guan)疾(ji)病患者以及其他高危人(ren)群短期或長期阿(a)司匹林治療對預防在隨(sui)后可能發生(sheng)的(de)(de)(de)心肌梗死、腦(nao)卒中、血管(guan)性(xing)死亡方面(mian)有(you)明(ming)確(que)的(de)(de)(de)益(yi)處,但在最佳劑(ji)量和(he)(he)(he)阿(a)司匹林抵(di)抗(kang)(kang)問題(ti)上仍(reng)存爭(zheng)議(yi)。隨(sui)著對抗(kang)(kang)血小(xiao)板(ban)聚集藥物研究的(de)(de)(de)不斷(duan)深(shen)入,臨(lin)床(chuang)面(mian)臨(lin)的(de)(de)(de)主要問題(ti)是確(que)定抗(kang)(kang)血小(xiao)板(ban)聚集藥物的(de)(de)(de)療效和(he)(he)(he)副(fu)作用的(de)(de)(de)實驗室(shi)監測指標。
①鎮(zhen)痛(tong)作用:主要是通(tong)過抑制前列(lie)腺(xian)素及其他能使痛(tong)覺對機械性或化學性刺激(ji)敏感的(de)物質(如(ru)緩(huan)激(ji)肽、組胺)的(de)合成,屬于(yu)外周性鎮(zhen)痛(tong)藥。但不能排除中樞(shu)鎮(zhen)痛(tong)(可能作用于(yu)下(xia)視丘)的(de)可能性;
②消炎(yan)(yan)作(zuo)用;確切的機制(zhi)尚不清楚,可(ke)能(neng)(neng)由于該品作(zuo)用于炎(yan)(yan)癥組織,通(tong)過抑制(zhi)前列腺(xian)素或(huo)其他(ta)能(neng)(neng)引起(qi)炎(yan)(yan)性反應的物質(zhi)(如組胺(an))的合成而起(qi)消炎(yan)(yan)作(zuo)用,抑制(zhi)溶(rong)酶(mei)體酶(mei)的釋放及白細胞活力等也(ye)可(ke)能(neng)(neng)與(yu)其有關;
③解熱(re)作(zuo)用:可能通過作(zuo)用于下視丘(qiu)體(ti)溫調節中樞(shu)引(yin)起外周血管(guan)擴張,皮膚血流增加、出汗、使散(san)熱(re)增加而起解熱(re)作(zuo)用,此種(zhong)中樞(shu)性作(zuo)用可能與(yu)前列腺素在下視丘(qiu)的合成受(shou)到抑制有關;
④抗(kang)風濕(shi)作用(yong):該品抗(kang)風濕(shi)的機制,除解熱(re)、鎮痛作用(yong)外,主要在(zai)于(yu)消炎作用(yong);
⑤對血(xue)小板(ban)聚集的抑(yi)制作(zuo)用:是(shi)通(tong)過抑(yi)制血(xue)小板(ban)的前(qian)列腺(xian)素環氧酶(prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止(zhi)血(xue)栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成(cheng)而起作(zuo)用(TXA2可(ke)促使血(xue)小板(ban)聚集)。此作(zuo)用為不(bu)可(ke)逆性。
口服(fu)后吸(xi)收(shou)(shou)(shou)迅速、完(wan)全。在(zai)(zai)(zai)胃內(nei)(nei)已(yi)開始吸(xi)收(shou)(shou)(shou),在(zai)(zai)(zai)小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)腸(chang)上部可吸(xi)收(shou)(shou)(shou)大(da)部分(fen)。吸(xi)收(shou)(shou)(shou)率(lv)(lv)(lv)與溶解度(du)(du)、胃腸(chang)道pH有(you)(you)(you)關(guan)。食物(wu)可降(jiang)(jiang)低(di)吸(xi)收(shou)(shou)(shou)速率(lv)(lv)(lv),但不影響吸(xi)收(shou)(shou)(shou)量(liang)。腸(chang)溶片劑(ji)吸(xi)收(shou)(shou)(shou)慢。該品與碳酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)氫(qing)鈉同(tong)服(fu)吸(xi)收(shou)(shou)(shou)較(jiao)快。吸(xi)收(shou)(shou)(shou)后分(fen)布于各組織,也能(neng)滲入關(guan)節腔、腦脊(ji)液(ye)中(zhong)。阿司匹林的(de)(de)(de)蛋白結(jie)(jie)合(he)(he)率(lv)(lv)(lv)低(di),但水(shui)(shui)(shui)(shui)解后的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)鹽(yan)蛋白結(jie)(jie)合(he)(he)率(lv)(lv)(lv)為(wei)(wei)65~90%。血(xue)(xue)(xue)藥濃(nong)(nong)度(du)(du)高時(shi)(shi)(shi)結(jie)(jie)合(he)(he)率(lv)(lv)(lv)相(xiang)應地降(jiang)(jiang)低(di)。腎功能(neng)不良及妊娠(shen)時(shi)(shi)(shi)給合(he)(he)率(lv)(lv)(lv)也低(di)。半衰期(qi)為(wei)(wei)15~20小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi);水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)鹽(yan)的(de)(de)(de)半衰期(qi)長短取決于劑(ji)量(liang)的(de)(de)(de)大(da)小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)和(he)尿pH,一次服(fu)小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)劑(ji)量(liang)時(shi)(shi)(shi)約為(wei)(wei)2~3小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi);大(da)劑(ji)量(liang)時(shi)(shi)(shi)可達(da)20小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)以上,反復用(yong)藥時(shi)(shi)(shi)可達(da)5~18小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。一次口服(fu)阿司匹林0.65g后,在(zai)(zai)(zai)乳汁中(zhong)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)鹽(yan)半衰期(qi)為(wei)(wei)3.8~12.5小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)。該品在(zai)(zai)(zai)胃腸(chang)道、肝(gan)及血(xue)(xue)(xue)液(ye)內(nei)(nei)大(da)部分(fen)很快水(shui)(shui)(shui)(shui)解為(wei)(wei)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)鹽(yan),然后在(zai)(zai)(zai)肝(gan)臟代謝(xie)(xie)。代謝(xie)(xie)物(wu)主(zhu)要為(wei)(wei)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)尿酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(salicyluric acid)及葡(pu)糖醛酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)結(jie)(jie)合(he)(he)物(wu),小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)部分(fen)氧化為(wei)(wei)龍(long)膽(dan)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)(gentisic acid)。一次服(fu)藥后1~2小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)時(shi)(shi)(shi)達(da)血(xue)(xue)(xue)藥峰值。鎮痛(tong)、解熱時(shi)(shi)(shi)血(xue)(xue)(xue)藥濃(nong)(nong)度(du)(du)為(wei)(wei)25~50μg/ml;抗(kang)內(nei)(nei)濕、消炎時(shi)(shi)(shi)為(wei)(wei)150~300μg/ml。血(xue)(xue)(xue)藥濃(nong)(nong)度(du)(du)達(da)穩定(ding)狀(zhuang)態所(suo)需(xu)的(de)(de)(de)時(shi)(shi)(shi)間(jian)隨每日劑(ji)量(liang)及血(xue)(xue)(xue)藥濃(nong)(nong)度(du)(du)的(de)(de)(de)增加而增加,在(zai)(zai)(zai)大(da)劑(ji)量(liang)用(yong)藥(如抗(kang)風(feng)濕)時(shi)(shi)(shi)可長達(da)7天。長期(qi)大(da)劑(ji)量(liang)用(yong)藥的(de)(de)(de)患(huan)者(zhe),因(yin)藥物(wu)主(zhu)要代謝(xie)(xie)途經(jing)已(yi)經(jing)飽和(he),劑(ji)量(liang)微增即可導(dao)致血(xue)(xue)(xue)藥濃(nong)(nong)度(du)(du)較(jiao)大(da)的(de)(de)(de)改變。該品大(da)部分(fen)以結(jie)(jie)合(he)(he)的(de)(de)(de)代謝(xie)(xie)物(wu)、小(xiao)(xiao)(xiao)(xiao)部分(fen)以游(you)離的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)從腎臟排(pai)泄(xie)(xie)。服(fu)用(yong)量(liang)較(jiao)大(da)時(shi)(shi)(shi),未(wei)經(jing)代謝(xie)(xie)的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)的(de)(de)(de)排(pai)泄(xie)(xie)量(liang)增多(duo)。個體間(jian)可有(you)(you)(you)很大(da)的(de)(de)(de)差別(bie)。尿的(de)(de)(de)pH對排(pai)泄(xie)(xie)速度(du)(du)有(you)(you)(you)影響,在(zai)(zai)(zai)堿性尿中(zhong)排(pai)泄(xie)(xie)速度(du)(du)加快,而且游(you)離的(de)(de)(de)水(shui)(shui)(shui)(shui)楊(yang)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)量(liang)增多(duo),在(zai)(zai)(zai)酸(suan)(suan)(suan)(suan)(suan)性尿中(zhong)則(ze)相(xiang)反。
該品(pin)可在乳汁中排泄,哺乳期(qi)婦(fu)女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥物濃度(du)可達173~483μg/ml,故長期(qi)大劑量用藥時嬰兒(er)有可能產生不良反應。
復方阿(a)司(si)匹(pi)(pi)(pi)(pi)林(lin)為一復方解(jie)熱鎮(zhen)痛(tong)(tong)(tong)藥(yao),其中阿(a)司(si)匹(pi)(pi)(pi)(pi)林(lin)和非那西丁均(jun)具(ju)有解(jie)熱鎮(zhen)痛(tong)(tong)(tong)作(zuo)用。阿(a)斯匹(pi)(pi)(pi)(pi)林(lin)能(neng)抑制(zhi)下丘腦前(qian)列腺(xian)素的合成和釋放,恢復體溫調節中樞感(gan)受神經(jing)元的正常反應性(xing)而起退熱鎮(zhen)痛(tong)(tong)(tong)作(zuo)用;阿(a)司(si)匹(pi)(pi)(pi)(pi)林(lin)還通過抑制(zhi)外(wai)周(zhou)前(qian)列腺(xian)素等(deng)的合成起鎮(zhen)痛(tong)(tong)(tong)、抗(kang)炎和抗(kang)風(feng)濕作(zuo)用,阿(a)司(si)匹(pi)(pi)(pi)(pi)林(lin) 還有抑制(zhi)血小(xiao)板聚集作(zuo)用。咖(ka)啡因為中樞神經(jing)興(xing)(xing)奮藥(yao),能(neng)興(xing)(xing)奮大腦皮層,提高(gao)對外(wai)界(jie)的感(gan)應性(xing),并有收縮腦血管(guan),加強(qiang)前(qian)兩(liang)藥(yao)緩解(jie)頭痛(tong)(tong)(tong)的效果(guo)。急性(xing)毒性(xing)試驗結(jie)果(guo):大鼠經(jing)口LD50為1500mg/kg;小(xiao)鼠經(jing)口LD50為1100mg/kg。
動物(wu)試驗(yan)在(zai)(zai)前 3個月應用(yong)(yong)該品(pin)可(ke)致畸胎(tai)(tai)(tai),如脊椎裂(lie)(lie)、頭顱(lu)裂(lie)(lie)、面部(bu)裂(lie)(lie)、腿(tui)部(bu)畸形(xing),以(yi)及中樞神經(jing)系(xi)統、內臟和骨骼的發(fa)育不全。在(zai)(zai)人(ren)類也(ye)有報道應用(yong)(yong)該品(pin)后發(fa)生(sheng)(sheng)胎(tai)(tai)(tai)兒(er)缺陷者。此外在(zai)(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)后期(qi)(qi)3個月長(chang)期(qi)(qi)大量應用(yong)(yong)該品(pin)可(ke)使妊(ren)(ren)娠(shen)期(qi)(qi)延(yan)長(chang),有增(zeng)加(jia)過期(qi)(qi)產(chan)綜合征及產(chan)前出(chu)(chu)血的危(wei)險(xian)。在(zai)(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)最后2周應用(yong)(yong),可(ke)增(zeng)加(jia)胎(tai)(tai)(tai)兒(er)出(chu)(chu)血或(huo)(huo)新生(sheng)(sheng)兒(er)出(chu)(chu)血的危(wei)險(xian)。在(zai)(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)晚(wan)(wan)期(qi)(qi)長(chang)期(qi)(qi)用(yong)(yong)藥也(ye)有可(ke)能使胎(tai)(tai)(tai)兒(er)動脈(mo)導(dao)管收縮(suo)或(huo)(huo)早期(qi)(qi)閉鎖(suo),導(dao)致新生(sheng)(sheng)兒(er)持續性肺動脈(mo)高壓(ya)及心力衰竭。曾有在(zai)(zai)妊(ren)(ren)娠(shen)晚(wan)(wan)期(qi)(qi)過量應用(yong)(yong)或(huo)(huo)濫用(yong)(yong)增(zeng)加(jia)死胎(tai)(tai)(tai)或(huo)(huo)新生(sheng)(sheng)兒(er)死亡(wang)的發(fa)生(sheng)(sheng)率(可(ke)能由于動脈(mo)導(dao)管閉鎖(suo)、產(chan)前出(chu)(chu)血或(huo)(huo)體重過低)的報道,但是應用(yong)(yong)一般(ban)治療(liao)劑量尚未(wei)發(fa)現上述副(fu)作用(yong)(yong)。
12歲(sui)以(yi)(yi)下兒童可(ke)能引(yin)起(qi)瑞夷綜合癥(zheng)(Reye's syndrome)高尿酸血癥(zheng),長期使(shi)用可(ke)引(yin)起(qi)肝損害。妊娠期婦女避免使(shi)用。飲酒者服用治療(liao)量阿(a)司(si)(si)匹(pi)林,會(hui)引(yin)起(qi)自發性前(qian)房出血,所以(yi)(yi)創傷性前(qian)房出血患者不(bu)宜用阿(a)司(si)(si)匹(pi)林。剖腹產(chan)或(huo)流產(chan)患者禁用阿(a)司(si)(si)匹(pi)林;阿(a)司(si)(si)匹(pi)林使(shi)6-磷(lin)酸葡(pu)萄糖(tang)脫氫酶(mei)缺(que)陷的溶(rong)血性貧血患者的溶(rong)血惡化;新生(sheng)兒、幼兒和老年人(ren)似對(dui)阿(a)司(si)(si)匹(pi)林影(ying)響出血特別敏感(gan)。治療(liao)劑量能使(shi)2歲(sui)以(yi)(yi)下兒童發生(sheng)代謝性酸中(zhong)毒、發熱(re)、過度換(huan)氣及大腦癥(zheng)狀。
腸胃出血或腦出血的危險可能(neng)會抵消(xiao)少量服用阿司匹林(lin)所(suo)帶來的益處。
研究人員分析(xi)了居(ju)住在澳大利(li)亞維多利(li)亞的2萬名(ming)年(nian)齡為70歲到(dao)74歲之間的老年(nian)男性(xing)和婦女的健康數(shu)據庫,通過電(dian)腦(nao)(nao)運行該數(shu)據庫,然后把每天(tian)服(fu)用阿司匹林的利(li)與弊的臨床試驗結果輸入到(dao)電(dian)腦(nao)(nao)中(zhong)。
通過(guo)(guo)計(ji)算機模擬研究發現,服用(yong)少量阿司匹林(lin)可預防(fang)710名(ming)老年人患心(xin)臟病,54名(ming)老年人避(bi)免了中風,但(dan)卻有(you)1071名(ming)老年人出(chu)(chu)(chu)現腸胃(wei)出(chu)(chu)(chu)血,129名(ming)老年人出(chu)(chu)(chu)現腦(nao)出(chu)(chu)(chu)血。不過(guo)(guo),是否服用(yong)阿司匹林(lin)對(dui)他們的(de)壽(shou)命(ming)則沒有(you)影響。
已經有(you)(you)多項研究證實,阿司匹林(lin)有(you)(you)助于(yu)預防可導致(zhi)梗(geng)死(si)或中風的血(xue)栓(shuan)的形成,但阿司匹林(lin)的副(fu)作用(yong)之一(yi)則是,長期服(fu)用(yong)會導致(zhi)出血(xue),出血(xue)部位(wei)因個人情況而有(you)(you)所不同。
美國(guo)健康指南(nan)推(tui)薦:心血管和冠心病高(gao)危人(ren)群每天要服(fu)用(yong)小劑量的阿司匹林75至150毫克。而該(gai)(gai)項(xiang)研究則認為,迄今為止對老年人(ren)來(lai)說(shuo),“應該(gai)(gai)抵抗(kang)這種盲(mang)目服(fu)用(yong)阿司匹林的誘惑。
①有(you)出(chu)血癥狀的潰瘍病或其他(ta)活動(dong)性(xing)出(chu)血時;
②血友(you)病或血小板(ban)減少癥。
③潰(kui)瘍病(bing)或(huo)腐蝕性胃炎;
④葡萄(tao)糖6磷酸脫氫酶缺陷(xian)者(該品偶見引起溶(rong)血性(xing)貧(pin)血);
⑤痛風(該(gai)品(pin)可影響其(qi)他排尿酸藥(yao)的作用,小劑(ji)量時可能引起尿酸滯(zhi)留);
⑥肝(gan)功能減退時可加重肝(gan)臟毒性反應,加重出(chu)(chu)血傾向,肝(gan)功能不(bu)全(quan)和肝(gan)硬變患者易出(chu)(chu)現腎臟不(bu)良反應;
⑦心功能不(bu)全或(huo)高(gao)血壓,大量用藥時可能引(yin)起心力衰竭或(huo)肺(fei)水腫;
⑧腎(shen)功能衰竭時可有加重腎(shen)臟毒性(xing)的危險。
強烈提示:
1.有哮喘及(ji)其他過(guo)敏性(xing)反應時
2.對于甲亢危象而引(yin)起高熱的(de)病人慎(shen)用
1、對阿司匹林、布洛芬、拿百疼等(deng)藥物過敏(min)者。
2、蠶豆癥患者,因為阿司匹林可導(dao)致溶血。
3、有腎病(bing)、胃潰瘍(yang)、糖尿病(bing)、痛風(feng)癥(zheng)等的患者,必須得(de)到醫生的許(xu)可才能(neng)服用。
4、兒童(tong)和青少年,不宜使用阿司匹林治療傷風感冒。
5、血(xue)(xue)友(you)病病人或其他出(chu)血(xue)(xue)傾向(xiang)者不宜(yi)服(fu)用。
6、孕婦。
除此之(zhi)外還(huan)應(ying)注(zhu)意,阿司匹(pi)林(lin)如果(guo)和(he)酒精同服會增(zeng)加(jia)胃出(chu)血危險(xian),最好是與食物同服或用水沖(chong)服,以減少對胃腸的刺激。
阿司(si)(si)匹林一般用于解(jie)熱(re)鎮痛(tong)的劑量較少,不(bu)(bu)會引起不(bu)(bu)良(liang)反應(ying),但長期(qi)大量用藥(yao)則容(rong)易出現(xian)副作用,而大部分止痛(tong)藥(yao)均有(you)(you)(you)阿司(si)(si)匹林。較常見的副作用有(you)(you)(you)惡心、嘔吐、上腹部不(bu)(bu)適或疼(teng)痛(tong),較少或很少見的有(you)(you)(you)胃(wei)腸(chang)道(dao)出血或誘發潰(kui)瘍、支氣(qi)管痙攣(luan)過敏反應(ying)、皮膚過敏及肝(gan)、腎損害等。
阿司匹林用途(tu)廣泛,但是很(hen)多(duo)人對它的毒(du)副反(fan)應有盡不夠了解,而常發生一些問題(ti)。這里(li)介紹應用阿司匹林的注意事項,以達到揚長避(bi)短的目的。
一(yi)、手術前一(yi)周應停用,避免凝血功能障礙,造成出血不止。
二、飲酒后不宜(yi)用(yong),因為能加劇胃(wei)粘(zhan)膜屏障損傷,從而(er)導致胃(wei)出血(xue)。
三、潮解后(hou)不(bu)宜用,阿(a)司匹(pi)林遇(yu)潮分解成水楊酸與醋酸,服后(hou)可造(zao)成不(bu)良反應。
四、凝血(xue)功能障礙者避免使用,如嚴重肝損(sun)害(hai)、低凝血(xue)酶原血(xue)癥、維生素K缺(que)乏(fa)者。
五、潰(kui)瘍(yang)病人不宜使用。患有(you)胃及十二指腸潰(kui)瘍(yang)的病人服用阿(a)司匹林可導致出血或穿(chuan)孔。
六、哮(xiao)喘病人應避免使用,有部分哮(xiao)喘患者可在服用阿司匹林后出現過(guo)敏反應,如蕁麻疹(zhen)、喉頭水腫、哮(xiao)喘大發作。
七、孕婦(fu)不宜服用(yong)。孕后三(san)個月內(nei)服用(yong)可(ke)引起胎兒(er)異(yi)常(chang);定(ding)期(qi)服用(yong),可(ke)致(zhi)分娩(mian)延期(qi),并有較大出血危險,在分娩(mian)前2-3周應(ying)禁用(yong)。
八、不宜長期(qi)大量服用,否則可引起中毒,出現頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力(li)和(he)視力(li)減(jian)退,嚴重者酸堿平衡失調、精神錯亂(luan)、昏迷(mi),甚至危及生命。
九、病(bing)毒(du)性感染(ran)伴有發熱的兒童(tong)不(bu)宜使用,有報道,16歲以下的兒童(tong)、少年患流感、水(shui)痘或其它(ta)病(bing)毒(du)性感染(ran),再服用阿司匹(pi)林(lin),出現(xian)嚴重的肝功能不(bu)全(quan)合并腦病(bing)癥狀(zhuang),雖少見,卻(que)可致(zhi)死(si)。
不能與(yu)阿司匹(pi)林(lin)同時服用藥物
阿司(si)匹(pi)林是(shi)防治血栓的常用藥,但是(shi)要注意不可與(yu)下列藥物(wu)同時服(fu)用:
口服降(jiang)糖藥:降(jiang)糖靈、優降(jiang)糖及(ji)氯磺丙脲等藥物不宜(yi)與阿司匹林合用,因為阿司匹林有降(jiang)血(xue)糖作用,可緩解降(jiang)血(xue)糖藥的代謝(xie)和排泄,使(shi)降(jiang)血(xue)糖作用增強,二者(zhe)合用會(hui)引起低血(xue)糖昏迷。
催眠藥:苯巴比妥(魯米那)和健腦片可促(cu)使藥酶活性增強(qiang),加(jia)速阿司(si)匹林代謝,降低其治療效(xiao)果。
降血脂藥:消(xiao)膽胺不宜與阿司(si)匹林合(he)用,否(fou)則會形成復合(he)物妨礙藥物吸收。
利尿(niao)(niao)藥(yao):利尿(niao)(niao)藥(yao)與阿司匹林合(he)用會使藥(yao)物蓄積體內,加重毒性反應;乙酰唑胺與阿司匹林聯(lian)用,可使血藥(yao)濃(nong)度增高(gao),引起毒性反應。
消炎鎮痛藥(yao):消炎痛、炎痛靜與阿(a)司匹(pi)林合用易(yi)導致胃出血;藥(yao)如(ru)非甾體鎮痛布洛芬和(he)阿(a)司匹(pi)林同用可(ke)能引起胃腸道(dao)出血。
抗痛(tong)風藥:丙磺舒、保泰松(song)和苯磺唑酮的治(zhi)療作用(yong),可能被(bei)阿司匹林(lin)拮抗,導(dao)致(zhi)痛(tong)風病(bing)發作,不(bu)宜聯用(yong)。
維生素(su):阿(a)司(si)匹林(lin)能減少維生素(su)C在腸內吸收,促(cu)其(qi)排泄,降低療效;維生素(su)B1能促(cu)進阿(a)司(si)匹林(lin)分解,加重對胃黏膜的刺(ci)激(ji)。
激素:長期使用強的松、地塞米松、強的松龍會引(yin)起胃、十二指腸(chang)(chang),甚至食管和大腸(chang)(chang)消化道(dao)潰瘍(yang),阿斯匹林(lin)可加重這種不(bu)良反應,因(yin)此不(bu)宜同服(fu)。
由于單體的阿司(si)匹(pi)林(lin)(lin)在人(ren)體的作(zuo)用效果(guo)不是很持久,隨著醫藥工業的發展人(ren)們將阿司(si)匹(pi)林(lin)(lin)及其他水楊(yang)酸(suan)衍生(sheng)物與聚(ju)(ju)乙(yi)(yi)烯(xi)醇、醋(cu)(cu)酸(suan)纖維素等(deng)含(han)羥基聚(ju)(ju)合物進行(xing)熔融酯化,使聚(ju)(ju)乙(yi)(yi)烯(xi)醇、醋(cu)(cu)酸(suan)纖維素等(deng)聚(ju)(ju)合物攜(xie)帶乙(yi)(yi)酰水楊(yang)酸(suan)的酸(suan)酐。當聚(ju)(ju)合物進入人(ren)體后在胃酸(suan)的作(zuo)用下緩慢(man)(man)水解(jie),產生(sheng)大量的阿司(si)匹(pi)林(lin)(lin),由于水解(jie)過程速率較慢(man)(man)所以阿司(si)匹(pi)林(lin)(lin)的作(zuo)用效果(guo)更具有持續性。
阿司(si)匹林的(de)羧基與聚乙(yi)烯(xi)醇(chun)(chun)的(de)醇(chun)(chun)羥基發(fa)生酯化反應,脫去一(yi)分子的(de)水就可以得到聚合物(wu),而(er)聚乙(yi)烯(xi)醇(chun)(chun)是一(yi)個(ge)高分子的(de)長鏈,上面有多個(ge)醇(chun)(chun)羥基,因此就可以攜帶多個(ge)乙(yi)酰水楊(yang)酸(suan)的(de)酸(suan)酐,提高阿司(si)匹林的(de)藥效。
通過這種方法(fa)得到的(de)大(da)分子化(hua)合物抗炎性(xing)和解(jie)熱止痛性(xing)比(bi)游(you)離的(de)阿司匹林更為長效。這對醫學有很大(da)的(de)推進作用。
阿(a)司匹林(lin)在(zai)花(hua)木栽(zai)培中(zhong)(zhong),有(you)很多的妙用(yong),因(yin)為阿(a)司匹林(lin)在(zai)水(shui)(shui)中(zhong)(zhong)能(neng)夠分解成水(shui)(shui)楊(yang)酸和醋酸,水(shui)(shui)楊(yang)酸具有(you)抗(kang)菌消(xiao)炎和防腐的作用(yong),醋酸能(neng)抑制乙醇酸氧化酶的生(sheng)物(wu)(wu)活性(xing),提(ti)(ti)高(gao)花(hua)木的光合作用(yong),增加光合產(chan)物(wu)(wu)。用(yong)在(zai)花(hua)木栽(zai)培中(zhong)(zhong)不(bu)僅可以(yi)提(ti)(ti)高(gao)成活率(lv),還(huan)促使(shi)生(sheng)長(chang)健壯、提(ti)(ti)高(gao)抗(kang)逆性(xing)、提(ti)(ti)高(gao)樹(shu)樁(zhuang)成活率(lv)、延長(chang)插(cha)花(hua)壽命等。下面就介紹一下具體的操作方法:
用500毫(hao)克/千克的(de)(de)阿(a)司(si)(si)匹林(lin)溶(rong)(rong)液噴灑(sa)(sa)花木(mu)莖(jing)干、枝(zhi)葉(xie),能(neng)夠減少植株體(ti)內水分蒸(zheng)騰,提高花木(mu)抵御干旱環境的(de)(de)能(neng)力(li)。結合澆水,澆灌或噴灑(sa)(sa)阿(a)司(si)(si)匹林(lin)(1千克水溶(rong)(rong)解1片(pian)),可(ke)促進葉(xie)片(pian)氣孔的(de)(de)閉合,減少葉(xie)片(pian)水分的(de)(de)蒸(zheng)騰散失,減少高溫灼傷(shang),提高花木(mu)抗(kang)旱、抗(kang)寒能(neng)力(li)。
用阿(a)司(si)匹(pi)林處理樹樁盆(pen)景(jing),可(ke)使樹樁提前發芽,提高(gao)成活率,縮短(duan)養坯時間。方法(fa)是:在植物休眠階段(duan)挖(wa)(wa)采樹樁,挖(wa)(wa)掘時盡量減少創面,多(duo)保留須根(gen),同時將(jiang)(jiang)病(bing)根(gen)、枯枝(zhi)、廢枝(zhi)去(qu)掉,較粗根(gen)系的創面用鋸(ju)鋸(ju)平,細枝(zhi)用果枝(zhi)剪剪平,放(fang)入5%左右(you)的阿(a)司(si)匹(pi)林溶液(ye)中(zhong)浸泡3-5小(xiao)時,盆(pen)土(tu)用河(he)沙、田(tian)園土(tu)、木(mu)屑按4:5:1的比例配制(zhi),上盆(pen)后(hou)將(jiang)(jiang)土(tu)踏實,用5%的阿(a)司(si)匹(pi)林溶液(ye)作為定根(gen)水澆灌,最后(hou)放(fang)于(yu)遮陽處。
阿司(si)匹林具(ju)有使葉片氣(qi)孔(kong)關閉和防止傷口產(chan)生(sheng)茉(mo)莉酸(suan)的作(zuo)用,用0.03%的阿司(si)匹林溶液(ye)進行插花(hua),能夠(gou)延緩鮮(xian)花(hua)凋謝枯萎(wei)時間(jian),使鮮(xian)花(hua)保鮮(xian)時間(jian)延長7-10天。
花木在(zai)生長(chang)發育過程(cheng)中,用(yong)300-500毫克(ke)/千(qian)克(ke)的阿司匹林溶液每隔7-15天澆灌(guan)根系1次,可促使花木枝葉生長(chang)健壯,葉片肥(fei)厚,果實增大,花朵艷麗,增強觀(guan)賞性。
利用這些巧妙(miao)方(fang)法,一定會使你(ni)的花卉不僅(jin)長的好,而且(qie)也很漂亮。
2010版中國藥典修訂內容(rong)阿(a)司匹林
書(shu)頁號:中國藥典2005版-283
【修訂】
游離水楊酸照高效液相色譜(pu)法(附錄Ⅴ D)測(ce)定(ding)。
色譜條件與(yu)系統適用性試驗(yan)用十八烷基硅烷鍵合硅膠(jiao)為填(tian)充劑(ji);以乙(yi)腈-四氫呋喃-冰醋酸(suan)-水(shui)(shui)(20:5:5:70)為流動相;檢測波長為303nm。理論板數(shu)按水(shui)(shui)楊酸(suan)峰計算(suan)不低于5000,阿司匹林主峰與(yu)水(shui)(shui)楊酸(suan)主峰分離度應(ying)符合要求(qiu)。
供試品溶液的制(zhi)備(bei)取(qu)該品約100mg,精密(mi)稱定,置(zhi)10ml量瓶中,加1%冰醋酸(suan)甲醇溶液適(shi)量,振(zhen)搖使溶解,并稀釋至刻度,搖勻,即得(臨用前新(xin)配)。
對(dui)照品溶液的制(zhi)備取(qu)水楊酸對(dui)照品約10mg,精密(mi)稱(cheng)定(ding),置(zhi)100ml量(liang)瓶(ping)中(zhong),加1%冰醋(cu)酸甲醇溶液適量(liang)使溶解,并稀(xi)釋至刻(ke)度(du),搖勻;精密(mi)量(liang)取(qu)5ml,置(zhi)50ml量(liang)瓶(ping)中(zhong),用1%冰醋(cu)酸甲醇溶液稀(xi)釋至刻(ke)度(du),搖勻,即得。
測定法立即精(jing)密量取(qu)供(gong)試品溶液(ye)(ye)、對(dui)照品溶液(ye)(ye)各(ge)10μl,分別注入液(ye)(ye)相色譜儀,記錄色譜圖。供(gong)試品溶液(ye)(ye)色譜圖中如顯(xian)水楊酸(suan)色譜峰,按外(wai)標法以峰面積(ji)計算供(gong)試品中水楊酸(suan)含(han)量,含(han)水楊酸(suan)不得(de)過0.1%。
【增訂】
有關物質照(zhao)高效液相色(se)譜(pu)法(附(fu)錄Ⅴ D)測定。
色譜條件(jian)與(yu)系統適用(yong)性試驗用(yong)十(shi)八烷基硅烷鍵合(he)硅膠為填(tian)充劑,以(yi)乙腈-四(si)氫呋喃(nan)-冰醋(cu)酸-水(20:5:5:70)為流動(dong)相(xiang)A,乙腈為流動(dong)相(xiang)B,按下(xia)表(biao)進行線(xian)性梯(ti)度(du)洗脫(tuo);檢測波長為276nm。阿司(si)匹林(lin)峰(feng)的保(bao)留時間約為8分鐘,理論板數按阿司(si)匹林(lin)峰(feng)計算不低于5000,阿司(si)匹林(lin)峰(feng)與(yu)水楊酸峰(feng)分離(li)度(du)應符合(he)要求。
測定(ding)法取該品(pin)約(yue)0.1g,即(ji)得供(gong)(gong)(gong)試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye);精(jing)密(mi)量(liang)取供(gong)(gong)(gong)試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)1ml,置(zhi)200ml量(liang)瓶(ping)中,用1%冰(bing)醋(cu)酸甲(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)稀(xi)釋至刻度(du)(du),搖(yao)勻,即(ji)得對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye);精(jing)密(mi)量(liang)取對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)10ml,置(zhi)100ml量(liang)瓶(ping)中,用1%冰(bing)醋(cu)酸甲(jia)醇(chun)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)稀(xi)釋至刻度(du)(du),搖(yao)勻,即(ji)得靈敏度(du)(du)試(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)。分(fen)別(bie)精(jing)密(mi)量(liang)取供(gong)(gong)(gong)試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)、對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)、靈敏度(du)(du)試(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)及(ji)水(shui)楊酸檢(jian)查項下(xia)的(de)水(shui)楊酸對(dui)照(zhao)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)各10μl,注(zhu)入(ru)液(ye)(ye)(ye)相色(se)譜(pu)(pu)儀,記錄色(se)譜(pu)(pu)圖。供(gong)(gong)(gong)試(shi)(shi)品(pin)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)色(se)譜(pu)(pu)圖中如顯雜(za)質(zhi)峰(feng),除小于靈敏度(du)(du)試(shi)(shi)驗(yan)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)中阿司匹林主峰(feng)面(mian)積(ji)的(de)單(dan)個雜(za)質(zhi)峰(feng)、溶(rong)(rong)(rong)(rong)劑峰(feng)及(ji)水(shui)楊酸峰(feng)不計外(wai),其余(yu)各雜(za)質(zhi)峰(feng)面(mian)積(ji)的(de)和不得大于對(dui)照(zhao)溶(rong)(rong)(rong)(rong)液(ye)(ye)(ye)主峰(feng)峰(feng)面(mian)積(ji)(0.5%)。
干燥失(shi)重(zhong)(zhong)取(qu)該(gai)品(pin),置五氧化二磷干燥器中(zhong)減(jian)壓干燥至(zhi)恒(heng)重(zhong)(zhong),減(jian)失(shi)重(zhong)(zhong)量(liang)不得(de)過0.5%(附(fu)錄Ⅷ L)。