一、奧司他韋是什么藥

奧司他韋，英文名是Oseltamivir，是一種作用于神經氨酸酶的特異性抑制劑類藥品，其(qi)抑(yi)制神經氨酸酶的(de)作(zuo)用，可以抑(yi)制成熟的(de)流(liu)(liu)感(gan)病毒脫離宿主細胞，從而抑(yi)制流(liu)(liu)感(gan)病毒在人體內的(de)傳播，以起(qi)到治療流(liu)(liu)行性感(gan)冒的(de)作(zuo)用。

奧司(si)他韋是(shi)一(yi)類神(shen)經氨(an)(an)酸類似(si)物，此類藥(yao)物最早(zao)出現的(de)(de)是(shi)葛(ge)蘭素·史克公司(si)開發(fa)的(de)(de)扎那米韋。由于扎那米韋的(de)(de)物理化學性(xing)(xing)質不利(li)于生(sheng)物體吸收，因而該藥(yao)物生(sheng)物利(li)用度低，給藥(yao)途徑單(dan)一(yi)，患者(zhe)順應性(xing)(xing)較(jiao)差。奧司(si)他韋是(shi)在扎那米韋的(de)(de)基礎上，根據神(shen)經氨(an)(an)酸酶天然底物的(de)(de)分子(zi)結構，以及神(shen)經氨(an)(an)酸酶催化中心的(de)(de)空間(jian)結構進行(xing)合理藥(yao)物設計(ji)所獲得的(de)(de)，是(shi)繼HIV整合酶抑制劑之后應用合理藥(yao)物設計(ji)手段成功獲得的(de)(de)另一(yi)個藥(yao)物。

奧司(si)他韋于1996年(nian)(nian)首(shou)次(ci)合(he)成，1998年(nian)(nian)2月26日獲得美(mei)國專利(li)，1999年(nian)(nian)10月首(shou)次(ci)在瑞典推出(chu)，隨后進入加拿大、歐盟(meng)和美(mei)國市場，2002年(nian)(nian)獲準在中國推出(chu)。

二、奧司他韋的作用與功效

奧司他韋是抗病(bing)毒(du)藥物，一般用來治(zhi)療(liao)流感，可以用來治(zhi)療(liao)1歲以上的(de)孩(hai)子和成人的(de)流感，對由H5N1、H9N2等亞型流感病(bing)毒(du)引起的(de)流行性感冒有治(zhi)療(liao)和預防的(de)作用。

對于流(liu)感患者來說(shuo)，服(fu)用奧(ao)司他韋可(ke)緩解甲(jia)流(liu)及乙流(liu)的相關癥狀，如發熱、頭(tou)痛(tong)(tong)、全身肌肉、關節酸痛(tong)(tong)、乏(fa)力、食欲減退、咽(yan)喉痛(tong)(tong)、干(gan)咳、鼻塞(sai)、流(liu)涕等。

三、奧司他韋的作用機理是什么

奧司他韋作用的(de)靶點是(shi)分(fen)布于流感(gan)病毒表(biao)面(mian)的(de)神經氨(an)酸酶。

神(shen)(shen)經氨(an)酸(suan)酶在(zai)病毒的(de)生(sheng)活周期中(zhong)扮演了重要的(de)角色，流(liu)感病毒在(zai)宿(su)主(zhu)(zhu)細胞(bao)內復制表達和組裝之(zhi)后(hou)，會以(yi)出芽的(de)形式(shi)突出宿(su)主(zhu)(zhu)細胞(bao)，但與宿(su)主(zhu)(zhu)細胞(bao)以(yi)凝血酶-唾液酸(suan)相(xiang)連(lian)接，神(shen)(shen)經氨(an)酸(suan)酶以(yi)唾液酸(suan)為作(zuo)用底物，可(ke)催化(hua)唾液酸(suan)水解(jie)，解(jie)除成(cheng)熟病毒顆(ke)粒與宿(su)主(zhu)(zhu)細胞(bao)之(zhi)間的(de)聯系，使(shi)之(zhi)可(ke)以(yi)自由移(yi)動侵襲(xi)其他健(jian)康的(de)宿(su)主(zhu)(zhu)細胞(bao)。抑制神(shen)(shen)經氨(an)酸(suan)酶的(de)活性可(ke)以(yi)阻止病毒顆(ke)粒的(de)釋放，切斷病毒的(de)擴散(san)鏈(lian)，因而神(shen)(shen)經氨(an)酸(suan)酶可(ke)以(yi)成(cheng)為治療(liao)流(liu)行(xing)性感冒的(de)一個藥物靶點。

人(ren)們很早就已(yi)經(jing)通過X-射(she)線衍射(she)的(de)(de)(de)(de)方(fang)式獲得(de)了神(shen)經(jing)氨酸酶的(de)(de)(de)(de)三維結構(gou)，并(bing)且獲得(de)了神(shen)經(jing)氨酸酶活(huo)性(xing)中(zhong)心的(de)(de)(de)(de)相關信息。研(yan)究顯示，神(shen)經(jing)氨酸酶的(de)(de)(de)(de)活(huo)性(xing)中(zhong)心是(shi)一(yi)個由高度保守的(de)(de)(de)(de)11個氨基酸序列構(gou)成的(de)(de)(de)(de)口(kou)袋(dai)，活(huo)性(xing)口(kou)袋(dai)的(de)(de)(de)(de)入口(kou)處分布(bu)一(yi)個疏水(shui)區(qu)和一(yi)個正(zheng)電(dian)荷(he)集(ji)(ji)中(zhong)區(qu)，口(kou)袋(dai)的(de)(de)(de)(de)底(di)部是(shi)一(yi)個負(fu)電(dian)荷(he)集(ji)(ji)中(zhong)的(de)(de)(de)(de)裂隙。這(zhe)種活(huo)性(xing)口(kou)袋(dai)的(de)(de)(de)(de)結構(gou)可以很好(hao)地結合(he)其天(tian)然底(di)物(wu)唾(tuo)液酸。

設計者以一個體積較大的烷基取代了唾液酸中的甘油，利用這一結構與活性口袋中的疏水區相結合；3位的氨基取代了唾液酸中的羥基，以此與活性口袋底部的負電中心結合；1位的羧酸是與活性口袋口部的正電中心結合的結構，在奧司他韋的設計中，用乙醇將游離的羧酸封閉，這種結構本身對靶酶沒有抑制活性，但是由于封閉了極性的羧酸末端，可以提升藥物分子的(de)吸收(shou)，獲得較好的(de)藥(yao)代動力學(xue)性質，在(zai)體內經催化水解后，游離的(de)羧酸重新釋(shi)放(fang)，顯示相應的(de)抑制活性，這種設計(ji)在(zai)藥(yao)物化學(xue)中叫做前趨(qu)藥(yao)。

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