直接擴(kuo)張小(xiao)血(xue)(xue)管(guan)(guan)平(ping)滑肌或通過作(zuo)用于腎(shen)上腺素能受(shou)體而舒張周圍血(xue)(xue)管(guan)(guan)的藥(yao)(yao)物。現已(yi)把(ba)血(xue)(xue)管(guan)(guan)緊張素轉化酶抑制劑也看作(zuo)血(xue)(xue)管(guan)(guan)擴(kuo)張藥(yao)(yao)。周圍血(xue)(xue)管(guan)(guan)擴(kuo)張藥(yao)(yao)在(zai)臨(lin)床上主(zhu)要用于周圍循環(huan)障礙性疾病如肢端動脈痙攣癥、偏(pian)頭痛、梅(mei)尼埃爾氏病、閉(bi)塞性脈管(guan)(guan)炎、降血(xue)(xue)壓，也用以抗心力衰(shuai)竭。
直接舒張血管藥常用的有以下幾種：
①肼苯噠嗪。
直接松弛小動脈平滑肌，降(jiang)(jiang)低外周阻力(li)而(er)降(jiang)(jiang)血壓。可引起(qi)反(fan)射(she)性心率增(zeng)(zeng)(zeng)快，心輸出量(liang)增(zeng)(zeng)(zeng)加。久(jiu)用(yong)可致腎素分泌增(zeng)(zeng)(zeng)加，醛固酮增(zeng)(zeng)(zeng)加，水鈉(na)潴留(liu)而(er)降(jiang)(jiang)低效用(yong)。其特點為舒(shu)(shu)張(zhang)壓下降(jiang)(jiang)較(jiao)明(ming)顯，并能增(zeng)(zeng)(zeng)加腎血流(liu)量(liang)，多用(yong)于腎型高(gao)血壓及舒(shu)(shu)張(zhang)壓較(jiao)高(gao)的(de)病(bing)(bing)人。用(yong)藥途(tu)徑為口服。不(bu)良反(fan)應有頭(tou)痛、眩暈、嘔吐(tu)、心悸等。長期(qi)大劑(ji)量(liang)使用(yong)本藥，可引起(qi)類風(feng)濕性關節炎和紅斑狼瘡(chuang)樣反(fan)應。對(dui)冠心病(bing)(bing)及心功能不(bu)全者慎用(yong)。
②硝普鈉。
直接(jie)松(song)弛(chi)小動脈及小靜(jing)脈平(ping)滑(hua)肌，降血(xue)(xue)壓(ya)，減(jian)輕前、后負荷(he)(he)，因而心(xin)(xin)肌負荷(he)(he)減(jian)輕，氧需要量(liang)降低(di)，對(dui)肺動脈壓(ya)力亦(yi)能明顯降低(di)。作用(yong)(yong)(yong)強而迅(xun)速，給(gei)藥(yao)后5分鐘(zhong)見效，停(ting)藥(yao)后作用(yong)(yong)(yong)能維持(chi)2～15分鐘(zhong)。用(yong)(yong)(yong)于(yu)高血(xue)(xue)壓(ya)急(ji)癥(zheng)(zheng)，包括(kuo)高血(xue)(xue)壓(ya)危象(xiang)、高血(xue)(xue)壓(ya)腦(nao)病和惡性(xing)高血(xue)(xue)壓(ya)以(yi)及心(xin)(xin)力衰竭。一般為靜(jing)脈滴注給(gei)藥(yao)。用(yong)(yong)(yong)藥(yao)期(qi)間(jian)，應嚴密監(jian)測(ce)血(xue)(xue)壓(ya)、心(xin)(xin)率，以(yi)便隨(sui)時調(diao)節給(gei)藥(yao)劑量(liang)。停(ting)藥(yao)時應逐漸(jian)減(jian)量(liang)，并增加口服血(xue)(xue)管擴張藥(yao)，以(yi)免出現(xian)(xian)癥(zheng)(zheng)狀反跳。長(chang)期(qi)或(huo)大劑量(liang)使用(yong)(yong)(yong)可(ke)(ke)出現(xian)(xian)險峻(jun)的低(di)血(xue)(xue)壓(ya)癥(zheng)(zheng)。本品溶液需臨用(yong)(yong)(yong)前配制，12小時內(nei)用(yong)(yong)(yong)完。由于(yu)見光易變質，滴注瓶應用(yong)(yong)(yong)黑紙(zhi)遮住。在用(yong)(yong)(yong)藥(yao)過(guo)程中可(ke)(ke)出現(xian)(xian)惡心(xin)(xin)、嘔吐、精神不安、肌肉痙攣、頭痛、厭(yan)食、皮疹、出汗、發熱等。長(chang)期(qi)應用(yong)(yong)(yong)由于(yu)硫氰化物(wu)貯蓄可(ke)(ke)導致甲狀腺功能減(jian)退。
③長壓定。
直接作(zuo)用(yong)于血(xue)(xue)(xue)(xue)管壁，擴張小(xiao)(xiao)動脈(mo)，降(jiang)低(di)外(wai)周阻(zu)力，降(jiang)血(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)，對容量血(xue)(xue)(xue)(xue)管沒有(you)影響，故能(neng)提高靜脈(mo)回流(liu)。對心肌血(xue)(xue)(xue)(xue)流(liu)可顯著增加(jia)。作(zuo)用(yong)原理與肼苯噠(da)嗪相似(si)，其降(jiang)壓(ya)作(zuo)用(yong)比肼苯噠(da)嗪強。可用(yong)于頑(wan)固性高血(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)及腎(shen)性高血(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)。與心得安(an)合(he)用(yong)有(you)協(xie)同作(zuo)用(yong)。用(yong)藥途徑為口服。不(bu)良反應常(chang)見水(shui)鈉(na)潴(zhu)留(liu)、心動過速，常(chang)伴以S-T段降(jiang)低(di)，T波平坦或倒置。少數患者出(chu)現皮疹、血(xue)(xue)(xue)(xue)小(xiao)(xiao)板減少癥。久(jiu)用(yong)可致多毛(mao)。
④吲噠胺（壽比山(shan)）。
主要抑(yi)制(zhi)血管(guan)平滑肌鈣離(li)子內(nei)流(liu)，降(jiang)低血管(guan)張力，外周(zhou)血管(guan)阻(zu)力下降(jiang)。與(yu)一(yi)般鈣拮抗劑不同，它不減慢心(xin)率，不抑(yi)制(zhi)心(xin)肌收縮力。有利尿作用。本品口服，不良反應(ying)很輕(qing)，個別(bie)有眩暈、頭(tou)痛、惡心(xin)、失眠等(deng)。
⑤煙酸。
有較強的周圍血(xue)管(guan)擴張作用(yong)(yong)，口(kou)服數分鐘(zhong)(zhong)即見效，可維持數分鐘(zhong)(zhong)至(zhi)1小時。用(yong)(yong)于(yu)血(xue)管(guan)性偏頭痛、頭痛、腦(nao)動脈血(xue)栓形成、肺(fei)栓塞、梅尼埃爾氏病(bing)、凍傷、中心性視網膜脈絡(luo)膜炎等(deng)。用(yong)(yong)法為口(kou)服。大(da)劑量(liang)可降(jiang)血(xue)脂。不良反應(ying)為：皮膚潮(chao)紅、熱感、瘙癢、惡(e)心、嘔吐(tu)、心悸等(deng)。潰瘍病(bing)、肝疾(ji)患、痛風、糖(tang)尿病(bing)等(deng)禁用(yong)(yong)。
⑥地巴唑。
對血管平(ping)滑肌有(you)直接松弛作用，使血壓(ya)下降，用于輕度高(gao)血壓(ya)、腦(nao)血管痙(jing)攣等。用藥途徑為口(kou)服或靜注。
⑦罌粟堿。
對血(xue)管(guan)、支氣管(guan)、胃(wei)腸道、膽管(guan)等平滑肌都有松(song)弛作用(yong)，使冠狀(zhuang)動(dong)(dong)脈擴張，外周阻(zu)力及腦血(xue)管(guan)阻(zu)力降低，用(yong)于腦血(xue)栓(shuan)形(xing)成、肺(fei)栓(shuan)塞、肢端動(dong)(dong)脈痙(jing)攣癥及動(dong)(dong)脈栓(shuan)塞性疼痛等。用(yong)藥(yao)途徑為口(kou)服、肌注(zhu)或(huo)靜(jing)注(zhu)。靜(jing)注(zhu)過量或(huo)速(su)度過快可導致房室(shi)傳導阻(zu)滯、心(xin)室(shi)顫動(dong)(dong)，甚(shen)至死亡。應稀釋后緩慢推入(ru)。
⑧桂(gui)益嗪（腦益嗪）。
對血(xue)(xue)管平滑肌有(you)直(zhi)接擴張(zhang)作用(yong)，改善腦循環(huan)及冠(guan)脈(mo)循環(huan)，用(yong)于(yu)腦血(xue)(xue)栓(shuan)形成、腦栓(shuan)塞、腦動脈(mo)硬化、腦出血(xue)(xue)及蛛(zhu)網膜下腔出血(xue)(xue)恢復期、腦外傷(shang)后遺癥、內耳眩暈癥、冠(guan)狀(zhuang)動脈(mo)硬化等。用(yong)藥(yao)途徑為口服或靜注。不良反(fan)應(ying)為嗜睡、皮疹、胃(wei)腸道(dao)反(fan)應(ying)等。
⑨氟苯桂嗪。
對血(xue)管有直接(jie)擴張作用(yong)。其(qi)作用(yong)及用(yong)途(tu)與(yu)桂益(yi)嗪相似(si)，此外它對注意力減退、記憶力障礙(ai)、眩暈、平衡功(gong)能(neng)障礙(ai)有一(yi)定療(liao)效(xiao)。一(yi)般(ban)為(wei)晚(wan)間頓(dun)服(fu)。
⑩抗眩(xuan)啶（培他(ta)啶）。
一種(zhong)組胺(an)類藥物(wu)，具有(you)擴張毛細血管(guan)的作用，能增加腦血流(liu)量及(ji)內耳(er)血流(liu)量，消除內耳(er)性眩(xuan)暈、耳(er)鳴及(ji)耳(er)閉感。亦用于腦動脈硬化、缺血性腦血管(guan)病、頭(tou)部(bu)外傷等。用法：口服(fu)或肌注。不良反應為(wei)口干、胃部(bu)不適、心(xin)悸、皮膚瘙癢等。消化性潰(kui)瘍(yang)、支氣管(guan)哮喘及(ji)嗜鉻細胞瘤患者(zhe)慎用。
α-腎上腺(xian)素能(neng)受體(ti)阻(zu)滯(zhi)藥（ α-阻(zu)滯(zhi)藥）
常用的有以下幾種：
①酚妥拉明（瑞支亭(ting)）。
有血(xue)(xue)管舒張和心(xin)臟(zang)興奮作用(yong)(yong)(yong)，且對血(xue)(xue)管平滑(hua)肌(ji)有直接(jie)舒張作用(yong)(yong)(yong)。臨床用(yong)(yong)(yong)于血(xue)(xue)管痙(jing)(jing)攣性(xing)疾病如肢端動(dong)(dong)脈(mo)痙(jing)(jing)攣癥（雷諾氏(shi)病）、手足發紺(gan)癥、感染中毒(du)性(xing)休克(ke)以及嗜鉻細(xi)胞(bao)瘤的(de)診(zhen)斷試驗等(deng)。又用(yong)(yong)(yong)于乙型肝炎，對肝臟(zang)血(xue)(xue)管有擴(kuo)張作用(yong)(yong)(yong)，改善血(xue)(xue)液循環。用(yong)(yong)(yong)法(fa):治療(liao)血(xue)(xue)管痙(jing)(jing)攣性(xing)疾病為肌(ji)注(zhu)(zhu)或靜(jing)(jing)注(zhu)(zhu)。抗休克(ke)時用(yong)(yong)(yong)靜(jing)(jing)滴的(de)方(fang)法(fa)。診(zhen)斷嗜鉻細(xi)胞(bao)瘤，靜(jing)(jing)注(zhu)(zhu)5mg，注(zhu)(zhu)后(hou)每30秒鐘(zhong)測血(xue)(xue)壓(ya)1次，可連續測10分鐘(zhong)，若在2～4分鐘(zhong)內血(xue)(xue)壓(ya)降低(di)4.67/3.33kPa（35/25mmHg） 以上時為陽性(xing)結果。不良反應為直立性(xing)低(di)血(xue)(xue)壓(ya)、鼻塞、瘙癢、惡心(xin)、嘔吐等(deng)。低(di)血(xue)(xue)壓(ya)、動(dong)(dong)脈(mo)硬化、心(xin)臟(zang)器質性(xing)損害(hai)、腎功能減退(tui)者忌用(yong)(yong)(yong)。
②氫麥角堿。
能擴張周(zhou)圍血(xue)管(guan)、降(jiang)低(di)血(xue)壓，減慢心(xin)率，并有中樞(shu)鎮靜(jing)作用。用于動脈內膜炎、肢(zhi)端動脈痙攣(luan)癥、血(xue)管(guan)痙攣(luan)性偏頭痛等。用法：肌肉注射或皮下(xia)注射，也可舌下(xia)給藥。不良反應為直立性低(di)血(xue)壓，禁用于低(di)血(xue)壓癥、動脈硬(ying)化、心(xin)臟器質性損害、腎功(gong)能障礙(ai)患者(zhe)及(ji)老人。
③哌唑嗪。
為(wei)選擇性(xing)突觸后(hou) α1-受(shou)體阻(zu)滯藥(yao)(yao)，擴張(zhang)動、靜脈，降低外周血管(guan)阻(zu)力(li)和(he)血壓(ya)，并(bing)(bing)能降低前(qian)、后(hou)負荷，改善心臟功能，可用于治療充(chong)血性(xing)心力(li)衰(shuai)竭和(he)心肌梗死后(hou)心力(li)衰(shuai)竭。它(ta)不(bu)(bu)影(ying)響 α2-受(shou)體，不(bu)(bu)會(hui)引起明(ming)顯的反(fan)射性(xing)心動過速，也不(bu)(bu)增(zeng)加(jia)腎素的分泌。用藥(yao)(yao)途徑為(wei)口服(fu)，不(bu)(bu)良(liang)反(fan)應(ying)為(wei)首次給藥(yao)(yao)可致(zhi)“首劑現象”，服(fu)藥(yao)(yao)30～90分鐘(zhong)出現站(zhan)立位血壓(ya)顯著下降、昏厥、衰(shuai)弱、心悸等。首次服(fu)藥(yao)(yao)應(ying)在臨睡前(qian)，并(bing)(bing)且由小劑量開始。不(bu)(bu)良(liang)反(fan)應(ying)較輕(qing)，有頭痛、乏(fa)力(li)、惡心、水腫、排尿困難、鼻(bi)塞、便秘、過敏性(xing)皮疹等。
血管緊張素轉換酶抑制劑常用的有以下幾種：
①甲(jia)巰丙脯酸（卡托普利）。
有效的(de)(de)血(xue)(xue)(xue)(xue)管緊(jin)張素轉化酶抑(yi)制(zhi)劑，它與AGⅠ（血(xue)(xue)(xue)(xue)管緊(jin)張素Ⅰ）或(huo)緩激肽競爭地結合(he)于AGⅠ轉化酶，從(cong)而抑(yi)制(zhi)其正常功能(neng)，使無活(huo)性(xing)的(de)(de)AGⅠ不能(neng)轉化為(wei)有活(huo)性(xing)的(de)(de)AGⅡ，醛固酮分泌及血(xue)(xue)(xue)(xue)管加(jia)壓(ya)素分泌減(jian)少(shao)。同時(shi)(shi)緩激肽水(shui)解(jie)受阻，血(xue)(xue)(xue)(xue)中緩激肽濃度(du)增高，繼之PGE2、PGI2形成也增加(jia)。總的(de)(de)效果導致血(xue)(xue)(xue)(xue)管舒張，外(wai)周阻力(li)降低，血(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)下降。同時(shi)(shi)使心(xin)臟的(de)(de)前、后負荷減(jian)輕，故可用于頑固性(xing)慢性(xing)心(xin)力(li)衰(shuai)竭。降血(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)時(shi)(shi)于飯前 1小時(shi)(shi)服用。不良反(fan)應(ying)為(wei)皮疹、瘙癢、味覺障礙、眩暈、頭痛、血(xue)(xue)(xue)(xue)壓(ya)過低、胃腸道紊亂(luan)。少(shao)數有蛋(dan)白尿、粒細胞缺(que)乏癥(zheng)、腎功能(neng)損害。
②苯丁(ding)酯脯酸（依那(nei)普(pu)利）。
在體內(nei)抑制血管緊張素轉化酶(mei)的作用(yong)較(jiao)甲巰丙脯(fu)酸強8.5倍，口服吸收(shou)良(liang)好(hao)，在體內(nei)代謝脫去乙酯基而生成二羧酸代謝產物，然后發揮作用(yong)。其(qi)適應癥與(yu)甲巰丙脯(fu)酸同。因不(bu)含巰基故較(jiao)少引起甲巰丙脯(fu)酸樣反應，皮疹及味覺障礙(ai)輕。
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