直接擴張(zhang)(zhang)(zhang)小(xiao)血(xue)(xue)管(guan)平滑肌或通過作用于腎上腺(xian)素能受體而(er)舒張(zhang)(zhang)(zhang)周(zhou)圍(wei)血(xue)(xue)管(guan)的藥(yao)物。現已把血(xue)(xue)管(guan)緊張(zhang)(zhang)(zhang)素轉化酶抑制劑也(ye)看作血(xue)(xue)管(guan)擴張(zhang)(zhang)(zhang)藥(yao)。周(zhou)圍(wei)血(xue)(xue)管(guan)擴張(zhang)(zhang)(zhang)藥(yao)在臨(lin)床上主(zhu)要用于周(zhou)圍(wei)循環障礙(ai)性疾病(bing)如肢端(duan)動脈(mo)痙攣癥、偏頭痛、梅尼埃(ai)爾氏病(bing)、閉塞性脈(mo)管(guan)炎、降血(xue)(xue)壓，也(ye)用以抗心力衰竭。
直接舒張血管藥常用的有以下幾種：
①肼苯噠嗪。
直接松弛小動脈(mo)平滑肌(ji)，降低外周(zhou)阻力而降血壓。可引起反射性心(xin)(xin)率增(zeng)快，心(xin)(xin)輸出量增(zeng)加(jia)(jia)。久用(yong)可致腎素分泌增(zeng)加(jia)(jia)，醛固(gu)酮增(zeng)加(jia)(jia)，水鈉潴留(liu)而降低效用(yong)。其特點為(wei)舒(shu)張壓下降較明顯，并能增(zeng)加(jia)(jia)腎血流量，多用(yong)于腎型高(gao)血壓及舒(shu)張壓較高(gao)的病人(ren)。用(yong)藥途徑為(wei)口服。不(bu)良(liang)反應有頭(tou)痛、眩暈、嘔(ou)吐、心(xin)(xin)悸(ji)等(deng)。長期大劑量使用(yong)本藥，可引起類(lei)風濕(shi)性關節炎和紅(hong)斑(ban)狼瘡樣反應。對(dui)冠心(xin)(xin)病及心(xin)(xin)功能不(bu)全者慎用(yong)。
②硝普鈉。
直接松弛(chi)小動脈及(ji)小靜(jing)脈平滑肌(ji)，降(jiang)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)，減(jian)(jian)輕(qing)(qing)前、后(hou)負(fu)荷(he)(he)，因(yin)而心肌(ji)負(fu)荷(he)(he)減(jian)(jian)輕(qing)(qing)，氧需(xu)要量降(jiang)低(di)，對肺動脈壓(ya)(ya)(ya)力亦能明(ming)顯(xian)降(jiang)低(di)。作用(yong)強(qiang)而迅速，給藥(yao)(yao)(yao)后(hou)5分鐘見效，停(ting)藥(yao)(yao)(yao)后(hou)作用(yong)能維持2～15分鐘。用(yong)于高(gao)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)急癥，包括高(gao)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)危象、高(gao)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)腦病和(he)惡(e)性高(gao)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)以及(ji)心力衰竭。一般為靜(jing)脈滴(di)(di)注給藥(yao)(yao)(yao)。用(yong)藥(yao)(yao)(yao)期間，應嚴(yan)密監測血(xue)壓(ya)(ya)(ya)、心率，以便(bian)隨時調(diao)節給藥(yao)(yao)(yao)劑(ji)量。停(ting)藥(yao)(yao)(yao)時應逐漸減(jian)(jian)量，并增(zeng)加(jia)口服血(xue)管(guan)擴(kuo)張藥(yao)(yao)(yao)，以免出(chu)現(xian)癥狀反跳(tiao)。長期或(huo)大劑(ji)量使用(yong)可出(chu)現(xian)險峻的(de)低(di)血(xue)壓(ya)(ya)(ya)癥。本品溶液需(xu)臨用(yong)前配制，12小時內用(yong)完。由于見光易變質，滴(di)(di)注瓶應用(yong)黑紙遮住。在用(yong)藥(yao)(yao)(yao)過(guo)程中可出(chu)現(xian)惡(e)心、嘔吐、精(jing)神不安、肌(ji)肉痙攣、頭痛(tong)、厭食(shi)、皮疹、出(chu)汗、發熱等。長期應用(yong)由于硫氰化物貯蓄可導致甲狀腺功能減(jian)(jian)退。
③長壓定。
直接作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)(yong)于血(xue)(xue)管壁，擴張小動脈，降(jiang)低外周(zhou)阻(zu)力，降(jiang)血(xue)(xue)壓(ya)，對容量(liang)血(xue)(xue)管沒有影響，故能提(ti)高靜脈回流。對心(xin)肌(ji)血(xue)(xue)流可顯著增(zeng)加。作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)(yong)原(yuan)理與肼苯噠嗪相(xiang)似(si)，其降(jiang)壓(ya)作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)(yong)比肼苯噠嗪強。可用(yong)(yong)于頑(wan)固性(xing)高血(xue)(xue)壓(ya)及(ji)腎性(xing)高血(xue)(xue)壓(ya)。與心(xin)得安合用(yong)(yong)有協同作(zuo)(zuo)(zuo)用(yong)(yong)。用(yong)(yong)藥途徑為口服。不良反應(ying)常(chang)見水鈉潴留、心(xin)動過速，常(chang)伴以S-T段降(jiang)低，T波平坦或倒置。少(shao)數患者出現皮(pi)疹(zhen)、血(xue)(xue)小板減少(shao)癥。久用(yong)(yong)可致多毛(mao)。
④吲噠(da)胺（壽比山(shan)）。
主要抑制血管(guan)平(ping)滑肌鈣離子(zi)內流(liu)，降低血管(guan)張力(li)，外周(zhou)血管(guan)阻力(li)下降。與一(yi)般鈣拮抗劑(ji)不同，它不減慢(man)心(xin)率，不抑制心(xin)肌收縮力(li)。有利(li)尿作用。本品口服，不良反應很輕，個(ge)別有眩暈、頭痛、惡心(xin)、失眠(mian)等。
⑤煙酸。
有較(jiao)強的周(zhou)圍血(xue)管擴張作用(yong)(yong)，口服數(shu)分(fen)鐘即見(jian)效，可(ke)維持數(shu)分(fen)鐘至1小(xiao)時。用(yong)(yong)于血(xue)管性偏頭痛(tong)、頭痛(tong)、腦動脈血(xue)栓形成、肺栓塞、梅尼埃爾氏病(bing)、凍傷、中(zhong)心性視網膜(mo)脈絡膜(mo)炎(yan)等。用(yong)(yong)法為口服。大劑量可(ke)降血(xue)脂。不良反應(ying)為：皮膚潮紅、熱(re)感、瘙癢、惡心、嘔(ou)吐、心悸等。潰瘍病(bing)、肝疾患、痛(tong)風、糖(tang)尿病(bing)等禁用(yong)(yong)。
⑥地巴唑。
對血管平滑肌有直接松(song)弛作用，使血壓下降(jiang)，用于輕度(du)高(gao)血壓、腦(nao)血管痙攣(luan)等。用藥途徑為口服或靜(jing)注。
⑦罌粟堿。
對血管(guan)、支氣(qi)管(guan)、胃腸(chang)道、膽管(guan)等平滑肌都(dou)有(you)松弛作用(yong)(yong)，使冠狀(zhuang)動(dong)(dong)脈擴張，外(wai)周阻力(li)及腦血管(guan)阻力(li)降低，用(yong)(yong)于(yu)腦血栓(shuan)形(xing)成(cheng)、肺栓(shuan)塞(sai)、肢(zhi)端(duan)動(dong)(dong)脈痙攣癥及動(dong)(dong)脈栓(shuan)塞(sai)性(xing)疼痛等。用(yong)(yong)藥(yao)途徑(jing)為口服、肌注(zhu)或靜注(zhu)。靜注(zhu)過量或速度過快可(ke)導(dao)致房室傳導(dao)阻滯、心(xin)室顫(zhan)動(dong)(dong)，甚(shen)至死亡(wang)。應稀釋(shi)后(hou)緩慢推入。
⑧桂益嗪(qin)（腦益嗪(qin)）。
對(dui)血管(guan)平滑(hua)肌(ji)有直接擴張作用，改善(shan)腦(nao)循環及(ji)冠脈(mo)循環，用于腦(nao)血栓形成、腦(nao)栓塞、腦(nao)動(dong)脈(mo)硬化(hua)、腦(nao)出血及(ji)蛛網膜下(xia)腔出血恢復期、腦(nao)外傷(shang)后遺癥、內(nei)耳眩暈(yun)癥、冠狀動(dong)脈(mo)硬化(hua)等。用藥途(tu)徑為口服或靜注。不(bu)良反(fan)應為嗜睡、皮疹、胃腸道反(fan)應等。
⑨氟苯桂嗪。
對血(xue)管(guan)有(you)直(zhi)接擴張(zhang)作用。其作用及用途與桂益嗪相似(si)，此外(wai)它對注意力減退、記憶力障(zhang)礙(ai)、眩暈、平(ping)衡功能障(zhang)礙(ai)有(you)一(yi)定療(liao)效。一(yi)般為晚間頓(dun)服。
⑩抗眩(xuan)啶（培他啶）。
一種(zhong)組(zu)胺類藥物，具有擴張毛細(xi)血(xue)管(guan)的作用(yong)，能增加腦(nao)(nao)血(xue)流(liu)量及內耳血(xue)流(liu)量，消除內耳性眩(xuan)暈(yun)、耳鳴及耳閉感。亦用(yong)于腦(nao)(nao)動(dong)脈(mo)硬(ying)化(hua)、缺血(xue)性腦(nao)(nao)血(xue)管(guan)病(bing)、頭部(bu)外(wai)傷等。用(yong)法：口(kou)服或肌注。不(bu)良反應為口(kou)干、胃部(bu)不(bu)適、心悸(ji)、皮膚瘙癢(yang)等。消化(hua)性潰(kui)瘍、支氣管(guan)哮喘及嗜鉻細(xi)胞(bao)瘤患者慎(shen)用(yong)。
α-腎上(shang)腺(xian)素能(neng)受體阻滯(zhi)藥(yao)（ α-阻滯(zhi)藥(yao)）
常用的有以下幾種：
①酚(fen)妥拉(la)明（瑞支亭）。
有(you)血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)(guan)舒張和心臟(zang)興(xing)奮作(zuo)用(yong)(yong)，且對血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)(guan)平滑肌(ji)有(you)直(zhi)(zhi)接舒張作(zuo)用(yong)(yong)。臨床用(yong)(yong)于(yu)(yu)血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)(guan)痙攣性疾(ji)病(bing)如肢端動脈痙攣癥（雷(lei)諾氏病(bing)）、手足發紺癥、感染中毒性休克以(yi)及嗜(shi)(shi)鉻細(xi)胞瘤的(de)診斷試驗等。又(you)用(yong)(yong)于(yu)(yu)乙型(xing)肝炎，對肝臟(zang)血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)(guan)有(you)擴張作(zuo)用(yong)(yong)，改善血(xue)(xue)(xue)(xue)液(ye)循環。用(yong)(yong)法(fa):治療血(xue)(xue)(xue)(xue)管(guan)(guan)痙攣性疾(ji)病(bing)為肌(ji)注(zhu)或靜(jing)注(zhu)。抗(kang)休克時(shi)用(yong)(yong)靜(jing)滴(di)的(de)方法(fa)。診斷嗜(shi)(shi)鉻細(xi)胞瘤，靜(jing)注(zhu)5mg，注(zhu)后每30秒(miao)鐘測血(xue)(xue)(xue)(xue)壓1次(ci)，可(ke)連續測10分鐘，若在2～4分鐘內血(xue)(xue)(xue)(xue)壓降低(di)4.67/3.33kPa（35/25mmHg） 以(yi)上(shang)時(shi)為陽(yang)性結果。不良(liang)反應為直(zhi)(zhi)立性低(di)血(xue)(xue)(xue)(xue)壓、鼻塞(sai)、瘙癢、惡(e)心、嘔吐等。低(di)血(xue)(xue)(xue)(xue)壓、動脈硬化、心臟(zang)器質(zhi)性損害(hai)、腎功能減退者忌(ji)用(yong)(yong)。
②氫麥角堿。
能擴張周(zhou)圍(wei)血管(guan)、降低血壓(ya)(ya)，減慢心率(lv)，并有中樞鎮靜作用(yong)(yong)。用(yong)(yong)于動(dong)脈(mo)內膜炎、肢端動(dong)脈(mo)痙(jing)攣癥(zheng)、血管(guan)痙(jing)攣性偏頭痛等。用(yong)(yong)法：肌肉注射(she)或皮(pi)下注射(she)，也可(ke)舌下給藥。不(bu)良反應為直立性低血壓(ya)(ya)，禁用(yong)(yong)于低血壓(ya)(ya)癥(zheng)、動(dong)脈(mo)硬(ying)化、心臟器(qi)質性損(sun)害、腎功(gong)能障礙患者(zhe)及(ji)老(lao)人。
③哌唑嗪。
為選擇性突(tu)觸后 α1-受體(ti)(ti)阻滯(zhi)藥(yao)(yao)(yao)(yao)，擴張動、靜脈，降(jiang)低外周血(xue)(xue)管阻力和血(xue)(xue)壓，并(bing)能(neng)降(jiang)低前、后負(fu)荷，改善(shan)心臟功能(neng)，可用于治(zhi)療(liao)充血(xue)(xue)性心力衰(shuai)竭和心肌梗死后心力衰(shuai)竭。它不(bu)影響 α2-受體(ti)(ti)，不(bu)會引起(qi)明顯(xian)的反(fan)射(she)性心動過(guo)速，也不(bu)增加腎(shen)素的分泌。用藥(yao)(yao)(yao)(yao)途徑為口服，不(bu)良反(fan)應為首次給藥(yao)(yao)(yao)(yao)可致“首劑現象”，服藥(yao)(yao)(yao)(yao)30～90分鐘出現站立位(wei)血(xue)(xue)壓顯(xian)著(zhu)下降(jiang)、昏厥(jue)、衰(shuai)弱、心悸等。首次服藥(yao)(yao)(yao)(yao)應在臨睡前，并(bing)且由(you)小劑量開始(shi)。不(bu)良反(fan)應較輕，有(you)頭痛、乏力、惡心、水腫、排尿困(kun)難、鼻(bi)塞、便秘、過(guo)敏(min)性皮疹等。
血管緊張素轉換酶抑制劑常用的有以下幾種：
①甲巰丙脯酸（卡托普利(li)）。
有(you)(you)效(xiao)的(de)血管(guan)緊張素轉(zhuan)(zhuan)化(hua)(hua)酶(mei)抑制(zhi)(zhi)劑，它與AGⅠ（血管(guan)緊張素Ⅰ）或緩(huan)激肽競(jing)爭地結合于(yu)(yu)AGⅠ轉(zhuan)(zhuan)化(hua)(hua)酶(mei)，從(cong)而抑制(zhi)(zhi)其正常(chang)功能(neng)，使(shi)無活性(xing)(xing)的(de)AGⅠ不(bu)能(neng)轉(zhuan)(zhuan)化(hua)(hua)為有(you)(you)活性(xing)(xing)的(de)AGⅡ，醛固(gu)酮分泌(mi)及血管(guan)加壓(ya)(ya)素分泌(mi)減(jian)少(shao)(shao)。同時(shi)緩(huan)激肽水(shui)解受阻，血中(zhong)緩(huan)激肽濃度增高，繼之PGE2、PGI2形(xing)成也(ye)增加。總(zong)的(de)效(xiao)果導致血管(guan)舒張，外(wai)周阻力降低，血壓(ya)(ya)下降。同時(shi)使(shi)心臟的(de)前、后負荷(he)減(jian)輕，故(gu)可用于(yu)(yu)頑(wan)固(gu)性(xing)(xing)慢性(xing)(xing)心力衰竭。降血壓(ya)(ya)時(shi)于(yu)(yu)飯前 1小時(shi)服(fu)用。不(bu)良反應(ying)為皮疹、瘙癢、味(wei)覺障礙、眩暈、頭痛、血壓(ya)(ya)過(guo)低、胃腸道紊(wen)亂。少(shao)(shao)數有(you)(you)蛋白尿、粒細胞缺乏癥(zheng)、腎功能(neng)損害。
②苯(ben)丁酯(zhi)脯酸（依那普(pu)利）。
在體(ti)內抑制(zhi)血(xue)管(guan)緊張(zhang)素(su)轉化(hua)酶的(de)作(zuo)用(yong)較甲(jia)巰丙脯酸(suan)(suan)強8.5倍(bei)，口服吸收良好，在體(ti)內代謝脫去乙酯基(ji)而(er)生(sheng)成二(er)羧酸(suan)(suan)代謝產物，然后發揮作(zuo)用(yong)。其(qi)適應癥與甲(jia)巰丙脯酸(suan)(suan)同。因不含巰基(ji)故較少引(yin)起甲(jia)巰丙脯酸(suan)(suan)樣反應，皮疹及味覺障礙輕。
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