一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類(lei)來說(shuo)有這(zhe)些神(shen)奇(qi)的功效,主要是(shi)因為姜黃素生(sheng)(sheng)物利用(yong)度差(cha),安(an)全性尚不(bu)明確,所以不(bu)應用(yong)于臨床(chuang)治療(liao),那么(me)為什么(me)姜黃素生(sheng)(sheng)物利用(yong)率這(zhe)么(me)低呢(ni)?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜(jiang)黃素的水(shui)中溶解度只(zhi)有(you)13.76μg/ml,World Environment Day曾(ceng)發(fa)布過一項研究,給(gei)大鼠口服(fu)400mg姜(jiang)黃素,結果在服(fu)藥后(hou)在血(xue)液中最多(duo)只(zhi)測得5mg,吸收率最多(duo)只(zhi)有(you)1.25 %。
假設我們人體(ti)的吸收率也是如此,按照很多保健品的推(tui)薦劑量8g,最后(hou)只有(you)0.1g可以(yi)進入人體(ti)被吸收。我們不能指望0.1g的姜黃素對人體(ti)產(chan)生神奇(qi)的功(gong)效(xiao)吧。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜黃(huang)(huang)素(su)在強酸或強堿的(de)情況下(xia)很不穩定,容(rong)易反應為(wei)其它(ta)物(wu)質。眾所周知,我們的(de)胃(wei)會分泌大量(liang)的(de)胃(wei)液(ye),而(er)胃(wei)液(ye)的(de)PH為(wei)0.9~1.5,屬于強酸。姜黃(huang)(huang)素(su)一旦進入胃(wei)里面,大部分都會被轉化為(wei)其它(ta)物(wu)質,失去它(ta)原本的(de)作用。
3、姜黃素代謝快
既然口服不(bu)行(xing),科學家(jia)們又嘗試了給大(da)鼠進行(xing)腹腔注射(she),直接(jie)注入離(li)體肝臟灌注液中等(deng)方法。最后的(de)(de)結果是90%的(de)(de)姜黃素(su)在30分鐘內(nei)被(bei)代謝。被(bei)代謝不(bu)是被(bei)吸收而是直接(jie)被(bei)分解成其它物質,導致對人體有(you)用的(de)(de)成分減少。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃素的(de)(de)(de)(de)(de)生物利(li)用率(lv)很低,提高(gao)姜黃素的(de)(de)(de)(de)(de)生物利(li)用率(lv)將是今后值得(de)研究的(de)(de)(de)(de)(de)重要方向,國(guo)內(nei)外(wai)的(de)(de)(de)(de)(de)很多科學(xue)家們想了很多補救(jiu)的(de)(de)(de)(de)(de)措施,主(zhu)要的(de)(de)(de)(de)(de)有(you)三(san)種:
1、與適當的藥用輔料配合使用
如(ru)將姜黃素(su)與肝、腸內葡(pu)萄糖(tang)醛酸結合抑(yi)制(zhi)劑(ji)胡(hu)椒(jiao)堿(jian)合用,還可將姜黃素(su)制(zhi)成(cheng)帶金(jin)屬離(li)子的螯合物,如(ru)制(zhi)備成(cheng)銅合姜黃素(su)以提高(gao)其(qi)清除(chu)活(huo)性氧族的能力和藥(yao)理活(huo)性,并降低金(jin)屬離(li)子毒性。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃素的生(sheng)(sheng)物活性在很大程(cheng)度上取決于其(qi)化學(xue)結(jie)構,對其(qi)苯環、亞甲基和羰(tang)基進行修飾(shi),衍生(sheng)(sheng)物和類似(si)物篩選是提高其(qi)生(sheng)(sheng)物利(li)用度的重要途徑。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的主要產品劑(ji)型(xing)有固(gu)(gu)體(ti)分(fen)散體(ti)、納米粒、脂(zhi)質(zhi)體(ti)、膠束等。如以聚乙烯(xi)吡(bi)咯烷酮(PVP)、聚乙二醇 (PEG)為(wei)載(zai)體(ti)制(zhi)備成(cheng)姜黃素(su)固(gu)(gu)體(ti)分(fen)散體(ti),結果與(yu)普通(tong)片(pian)劑(ji)相比,姜黃素(su)-PVP固(gu)(gu)體(ti)分(fen)散體(ti)在大鼠體(ti)內的生物利用度提高了590%。
納米姜(jiang)黃素在體(ti)內具有循環時(shi)間(jian)長(chang)、滲透性強(qiang)、抗機體(ti)代謝等(deng)(deng)優點,但存在滲漏(lou)問(wen)題。水凝(ning)膠磁(ci)性納米混合物(HGMNC)之間(jian)存在大量空(kong)隙,姜(jiang)黃素分子可(ke)以連接在納米粒(li)表(biao)面,使釋放能(neng)力持續而(er)高效。利(li)用HGMNC對外部(bu)磁(ci)場刺激敏感的特性,可(ke)以將姜(jiang)黃素運載到癌(ai)細胞等(deng)(deng)靶位(wei)點,起到定(ding)向(xiang)治療疾病的作(zuo)用。脂質體(ti)能(neng)和(he)細胞膜融合,可(ke)將姜(jiang)黃素送入細胞內部(bu),使藥物主要分布于(yu)肝、脾、肺和(he)骨(gu)髓等(deng)(deng)組織器官中。但脂質體(ti)作(zuo)為載體(ti),存在穩定(ding)性較差、容(rong)易(yi)滲漏(lou)等(deng)(deng)問(wen)題。
此外,采用NOSC制備姜黃素膠(jiao)束(shu),可增加藥物溶解(jie)度(du)(du),提高生物利用度(du)(du)。