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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 healthy達人在線 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于人類(lei)來說(shuo)有這(zhe)些神(shen)奇(qi)的功效,主要是(shi)因為姜黃素生(sheng)(sheng)物利用(yong)度差(cha),安(an)全性尚不(bu)明確,所以不(bu)應用(yong)于臨床(chuang)治療(liao),那么(me)為什么(me)姜黃素生(sheng)(sheng)物利用(yong)率這(zhe)么(me)低呢(ni)?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜(jiang)黃素的水(shui)中溶解度只(zhi)有(you)13.76μg/ml,World Environment Day曾(ceng)發(fa)布過一項研究,給(gei)大鼠口服(fu)400mg姜(jiang)黃素,結果在服(fu)藥后(hou)在血(xue)液中最多(duo)只(zhi)測得5mg,吸收率最多(duo)只(zhi)有(you)1.25 %。

假設我們人體(ti)的吸收率也是如此,按照很多保健品的推(tui)薦劑量8g,最后(hou)只有(you)0.1g可以(yi)進入人體(ti)被吸收。我們不能指望0.1g的姜黃素對人體(ti)產(chan)生神奇(qi)的功(gong)效(xiao)吧。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜黃(huang)(huang)素(su)在強酸或強堿的(de)情況下(xia)很不穩定,容(rong)易反應為(wei)其它(ta)物(wu)質。眾所周知,我們的(de)胃(wei)會分泌大量(liang)的(de)胃(wei)液(ye),而(er)胃(wei)液(ye)的(de)PH為(wei)0.9~1.5,屬于強酸。姜黃(huang)(huang)素(su)一旦進入胃(wei)里面,大部分都會被轉化為(wei)其它(ta)物(wu)質,失去它(ta)原本的(de)作用。

3、姜黃素代謝快

既然口服不(bu)行(xing),科學家(jia)們又嘗試了給大(da)鼠進行(xing)腹腔注射(she),直接(jie)注入離(li)體肝臟灌注液中等(deng)方法。最后的(de)(de)結果是90%的(de)(de)姜黃素(su)在30分鐘內(nei)被(bei)代謝。被(bei)代謝不(bu)是被(bei)吸收而是直接(jie)被(bei)分解成其它物質,導致對人體有(you)用的(de)(de)成分減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃素的(de)(de)(de)(de)(de)生物利(li)用率(lv)很低,提高(gao)姜黃素的(de)(de)(de)(de)(de)生物利(li)用率(lv)將是今后值得(de)研究的(de)(de)(de)(de)(de)重要方向,國(guo)內(nei)外(wai)的(de)(de)(de)(de)(de)很多科學(xue)家們想了很多補救(jiu)的(de)(de)(de)(de)(de)措施,主(zhu)要的(de)(de)(de)(de)(de)有(you)三(san)種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如(ru)將姜黃素(su)與肝、腸內葡(pu)萄糖(tang)醛酸結合抑(yi)制(zhi)劑(ji)胡(hu)椒(jiao)堿(jian)合用,還可將姜黃素(su)制(zhi)成(cheng)帶金(jin)屬離(li)子的螯合物,如(ru)制(zhi)備成(cheng)銅合姜黃素(su)以提高(gao)其(qi)清除(chu)活(huo)性氧族的能力和藥(yao)理活(huo)性,并降低金(jin)屬離(li)子毒性。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生(sheng)(sheng)物活性在很大程(cheng)度上取決于其(qi)化學(xue)結(jie)構,對其(qi)苯環、亞甲基和羰(tang)基進行修飾(shi),衍生(sheng)(sheng)物和類似(si)物篩選是提高其(qi)生(sheng)(sheng)物利(li)用度的重要途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產品劑(ji)型(xing)有固(gu)(gu)體(ti)分(fen)散體(ti)、納米粒、脂(zhi)質(zhi)體(ti)、膠束等。如以聚乙烯(xi)吡(bi)咯烷酮(PVP)、聚乙二醇 (PEG)為(wei)載(zai)體(ti)制(zhi)備成(cheng)姜黃素(su)固(gu)(gu)體(ti)分(fen)散體(ti),結果與(yu)普通(tong)片(pian)劑(ji)相比,姜黃素(su)-PVP固(gu)(gu)體(ti)分(fen)散體(ti)在大鼠體(ti)內的生物利用度提高了590%。

納米姜(jiang)黃素在體(ti)內具有循環時(shi)間(jian)長(chang)、滲透性強(qiang)、抗機體(ti)代謝等(deng)(deng)優點,但存在滲漏(lou)問(wen)題。水凝(ning)膠磁(ci)性納米混合物(HGMNC)之間(jian)存在大量空(kong)隙,姜(jiang)黃素分子可(ke)以連接在納米粒(li)表(biao)面,使釋放能(neng)力持續而(er)高效。利(li)用HGMNC對外部(bu)磁(ci)場刺激敏感的特性,可(ke)以將姜(jiang)黃素運載到癌(ai)細胞等(deng)(deng)靶位(wei)點,起到定(ding)向(xiang)治療疾病的作(zuo)用。脂質體(ti)能(neng)和(he)細胞膜融合,可(ke)將姜(jiang)黃素送入細胞內部(bu),使藥物主要分布于(yu)肝、脾、肺和(he)骨(gu)髓等(deng)(deng)組織器官中。但脂質體(ti)作(zuo)為載體(ti),存在穩定(ding)性較差、容(rong)易(yi)滲漏(lou)等(deng)(deng)問(wen)題。

此外,采用NOSC制備姜黃素膠(jiao)束(shu),可增加藥物溶解(jie)度(du)(du),提高生物利用度(du)(du)。

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