一、姜黃素生物利用率低的原因是什么
國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類來說有這(zhe)些神(shen)奇的(de)功效(xiao),主要是因(yin)為姜黃素(su)生(sheng)物利(li)用度(du)差(cha),安(an)全性尚不明確,所以(yi)不應用于(yu)臨床(chuang)治療,那(nei)么(me)為什么(me)姜黃素(su)生(sheng)物利(li)用率(lv)這(zhe)么(me)低呢?
1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用
姜(jiang)黃(huang)素的(de)水中(zhong)溶(rong)解度只有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布過一項(xiang)研(yan)究,給(gei)大鼠口(kou)服(fu)400mg姜(jiang)黃(huang)素,結果在服(fu)藥后在血液(ye)中(zhong)最多只測得5mg,吸收(shou)率最多只有1.25 %。
假設我們人體的吸(xi)收率也是如此,按照很多保健品的推薦(jian)劑(ji)量8g,最后只(zhi)有0.1g可以進入人體被吸(xi)收。我們不(bu)能指望0.1g的姜黃素對人體產生神奇(qi)的功效吧(ba)。
2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差
姜(jiang)(jiang)黃素在強(qiang)酸或強(qiang)堿的情況下(xia)很不穩定,容(rong)易反(fan)應為其(qi)它物(wu)質。眾所周知,我們(men)的胃會(hui)(hui)分泌大量(liang)的胃液(ye),而胃液(ye)的PH為0.9~1.5,屬(shu)于(yu)強(qiang)酸。姜(jiang)(jiang)黃素一旦進入(ru)胃里面,大部分都(dou)會(hui)(hui)被轉化(hua)為其(qi)它物(wu)質,失去它原(yuan)本的作用。
3、姜黃素代謝快
既(ji)然口服不行,科學家們(men)又嘗試了給大鼠進行腹腔(qiang)注射,直接注入(ru)離(li)體肝臟灌注液中等方(fang)法。最后的結果是(shi)90%的姜黃素在30分(fen)鐘內被代(dai)(dai)謝(xie)。被代(dai)(dai)謝(xie)不是(shi)被吸收而是(shi)直接被分(fen)解成其它物質(zhi),導致對(dui)人體有(you)用(yong)的成分(fen)減少。
二、如何提高姜黃素的生物利用率
姜黃(huang)素(su)的(de)生物利(li)用率(lv)很(hen)(hen)低,提高姜黃(huang)素(su)的(de)生物利(li)用率(lv)將是今后值得研(yan)究的(de)重(zhong)要方(fang)向,國內(nei)外的(de)很(hen)(hen)多(duo)(duo)科學家們想(xiang)了很(hen)(hen)多(duo)(duo)補救的(de)措施,主(zhu)要的(de)有(you)三種:
1、與適當的藥用輔料配合使用
如將姜(jiang)黃素與肝、腸內(nei)葡萄(tao)糖醛酸結合(he)抑制(zhi)劑胡椒堿合(he)用(yong),還可將姜(jiang)黃素制(zhi)成帶金(jin)屬(shu)離子(zi)的螯(ao)合(he)物,如制(zhi)備成銅合(he)姜(jiang)黃素以提(ti)高其清除活性(xing)氧族(zu)的能力和藥(yao)理(li)活性(xing),并降低金(jin)屬(shu)離子(zi)毒(du)性(xing)。
2、人工合成姜黃素類似物
姜黃素的生物(wu)(wu)活性在很大程度(du)上取決于其(qi)化(hua)學結構,對其(qi)苯環、亞甲基和(he)羰基進行修(xiu)飾,衍生物(wu)(wu)和(he)類似物(wu)(wu)篩選是提高(gao)其(qi)生物(wu)(wu)利用度(du)的重要途徑。
3、改變產品劑型
目前姜黃素的主要產品(pin)劑型(xing)有(you)固(gu)體(ti)(ti)分散體(ti)(ti)、納米粒(li)、脂質體(ti)(ti)、膠束等。如以聚乙(yi)烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙(yi)二醇 (PEG)為載體(ti)(ti)制備成姜黃(huang)(huang)素固(gu)體(ti)(ti)分散體(ti)(ti),結(jie)果與普通片劑相(xiang)比,姜黃(huang)(huang)素-PVP固(gu)體(ti)(ti)分散體(ti)(ti)在大鼠體(ti)(ti)內的生(sheng)物利用度提高了590%。
納米(mi)姜(jiang)黃素(su)在(zai)體(ti)內具有循環(huan)時間長、滲透(tou)性強、抗機體(ti)代謝等優點,但存在(zai)滲漏問(wen)題(ti)。水凝(ning)膠磁性納米(mi)混(hun)合物(HGMNC)之間存在(zai)大量空隙,姜(jiang)黃素(su)分子(zi)可以(yi)連接在(zai)納米(mi)粒表面,使釋(shi)放能(neng)力持續而(er)高效。利用HGMNC對(dui)外部磁場(chang)刺激敏感(gan)的特性,可以(yi)將姜(jiang)黃素(su)運(yun)載到癌細胞等靶位(wei)點,起到定向治療疾(ji)病的作用。脂(zhi)(zhi)質(zhi)體(ti)能(neng)和(he)細胞膜融合,可將姜(jiang)黃素(su)送入細胞內部,使藥物主要分布于肝、脾、肺和(he)骨(gu)髓等組織器官(guan)中(zhong)。但脂(zhi)(zhi)質(zhi)體(ti)作為載體(ti),存在(zai)穩定性較(jiao)差、容易滲漏等問(wen)題(ti)。
此外,采(cai)用NOSC制備姜黃素(su)膠束,可增(zeng)加藥物溶解度,提高(gao)生物利用度。