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姜黃素生物利用率低的原因是什么 如何提高姜黃素的生物利用率

本文章由注冊用戶 荊湖酒徒 上傳提供 2024-10-19 評論 0
摘要:姜黃素的生物利用率是很低的,因此沒有廣泛應用于臨床治療,其生物利用率低主要是因為姜黃素在水中溶解度較低、在強酸和強堿環境中穩定性差、代謝速度快。要想讓姜黃素被人體更好利用,提高其生物利用度是很重要的,主要的方法有與適當的藥用輔料配合使用、人工合成姜黃素類似物、改變產品劑型等。下面一起來看看姜黃素生物利用率低的原因是什么以及如何提高姜黃素的生物利用率吧。

一、姜黃素生物利用率低的原因是什么

國內外的動物實驗研究姜黃素具有控制癌癥,延緩衰老等神奇的作用,但是目前沒有一項嚴格的臨床試驗可以證明姜黃素對于(yu)人類來說有這(zhe)些神(shen)奇的(de)功效(xiao),主要是因(yin)為姜黃素(su)生(sheng)物利(li)用度(du)差(cha),安(an)全性尚不明確,所以(yi)不應用于(yu)臨床(chuang)治療,那(nei)么(me)為什么(me)姜黃素(su)生(sheng)物利(li)用率(lv)這(zhe)么(me)低呢?

1、姜黃素在水中溶解度較低,難以進入血液被利用

姜(jiang)黃(huang)素的(de)水中(zhong)溶(rong)解度只有13.76μg/ml,World Environment Day曾發布過一項(xiang)研(yan)究,給(gei)大鼠口(kou)服(fu)400mg姜(jiang)黃(huang)素,結果在服(fu)藥后在血液(ye)中(zhong)最多只測得5mg,吸收(shou)率最多只有1.25 %。

假設我們人體的吸(xi)收率也是如此,按照很多保健品的推薦(jian)劑(ji)量8g,最后只(zhi)有0.1g可以進入人體被吸(xi)收。我們不(bu)能指望0.1g的姜黃素對人體產生神奇(qi)的功效吧(ba)。

2、姜黃素在強酸和強堿環境中穩定性差

姜(jiang)(jiang)黃素在強(qiang)酸或強(qiang)堿的情況下(xia)很不穩定,容(rong)易反(fan)應為其(qi)它物(wu)質。眾所周知,我們(men)的胃會(hui)(hui)分泌大量(liang)的胃液(ye),而胃液(ye)的PH為0.9~1.5,屬(shu)于(yu)強(qiang)酸。姜(jiang)(jiang)黃素一旦進入(ru)胃里面,大部分都(dou)會(hui)(hui)被轉化(hua)為其(qi)它物(wu)質,失去它原(yuan)本的作用。

3、姜黃素代謝快

既(ji)然口服不行,科學家們(men)又嘗試了給大鼠進行腹腔(qiang)注射,直接注入(ru)離(li)體肝臟灌注液中等方(fang)法。最后的結果是(shi)90%的姜黃素在30分(fen)鐘內被代(dai)(dai)謝(xie)。被代(dai)(dai)謝(xie)不是(shi)被吸收而是(shi)直接被分(fen)解成其它物質(zhi),導致對(dui)人體有(you)用(yong)的成分(fen)減少。

二、如何提高姜黃素的生物利用率

姜黃(huang)素(su)的(de)生物利(li)用率(lv)很(hen)(hen)低,提高姜黃(huang)素(su)的(de)生物利(li)用率(lv)將是今后值得研(yan)究的(de)重(zhong)要方(fang)向,國內(nei)外的(de)很(hen)(hen)多(duo)(duo)科學家們想(xiang)了很(hen)(hen)多(duo)(duo)補救的(de)措施,主(zhu)要的(de)有(you)三種:

1、與適當的藥用輔料配合使用

如將姜(jiang)黃素與肝、腸內(nei)葡萄(tao)糖醛酸結合(he)抑制(zhi)劑胡椒堿合(he)用(yong),還可將姜(jiang)黃素制(zhi)成帶金(jin)屬(shu)離子(zi)的螯(ao)合(he)物,如制(zhi)備成銅合(he)姜(jiang)黃素以提(ti)高其清除活性(xing)氧族(zu)的能力和藥(yao)理(li)活性(xing),并降低金(jin)屬(shu)離子(zi)毒(du)性(xing)。

2、人工合成姜黃素類似物

姜黃素的生物(wu)(wu)活性在很大程度(du)上取決于其(qi)化(hua)學結構,對其(qi)苯環、亞甲基和(he)羰基進行修(xiu)飾,衍生物(wu)(wu)和(he)類似物(wu)(wu)篩選是提高(gao)其(qi)生物(wu)(wu)利用度(du)的重要途徑。

3、改變產品劑型

目前姜黃素的主要產品(pin)劑型(xing)有(you)固(gu)體(ti)(ti)分散體(ti)(ti)、納米粒(li)、脂質體(ti)(ti)、膠束等。如以聚乙(yi)烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙(yi)二醇 (PEG)為載體(ti)(ti)制備成姜黃(huang)(huang)素固(gu)體(ti)(ti)分散體(ti)(ti),結(jie)果與普通片劑相(xiang)比,姜黃(huang)(huang)素-PVP固(gu)體(ti)(ti)分散體(ti)(ti)在大鼠體(ti)(ti)內的生(sheng)物利用度提高了590%。

納米(mi)姜(jiang)黃素(su)在(zai)體(ti)內具有循環(huan)時間長、滲透(tou)性強、抗機體(ti)代謝等優點,但存在(zai)滲漏問(wen)題(ti)。水凝(ning)膠磁性納米(mi)混(hun)合物(HGMNC)之間存在(zai)大量空隙,姜(jiang)黃素(su)分子(zi)可以(yi)連接在(zai)納米(mi)粒表面,使釋(shi)放能(neng)力持續而(er)高效。利用HGMNC對(dui)外部磁場(chang)刺激敏感(gan)的特性,可以(yi)將姜(jiang)黃素(su)運(yun)載到癌細胞等靶位(wei)點,起到定向治療疾(ji)病的作用。脂(zhi)(zhi)質(zhi)體(ti)能(neng)和(he)細胞膜融合,可將姜(jiang)黃素(su)送入細胞內部,使藥物主要分布于肝、脾、肺和(he)骨(gu)髓等組織器官(guan)中(zhong)。但脂(zhi)(zhi)質(zhi)體(ti)作為載體(ti),存在(zai)穩定性較(jiao)差、容易滲漏等問(wen)題(ti)。

此外,采(cai)用NOSC制備姜黃素(su)膠束,可增(zeng)加藥物溶解度,提高(gao)生物利用度。

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